本発明は、新規なチオトロピウム塩、その製造方法、該チオトロピウム塩を含む医薬組成物、及び、呼吸器系疾患、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療に使用される医薬品を製造するための該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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本発明は、αアンタゴニスト及び／又は5-α-レダクターゼインヒビター及びβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱障害の治療のための新規な組合せを開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｘ^- はアニオンである。)の新規なチオトロピウム塩の製法、前記新規なチオトロピウム塩それ自体、その塩を含有する医薬製剤、及び呼吸器系疾患の治療用、特に慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療用の薬剤を製造するためのその使用を提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｒは水素原子またはビニル基を表し；ｎは０、１または２を表し；Ｘは式ＣＨまたは窒素原子を有する基を表し；Ｒ_１はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し；Ｒ_２は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基、または一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、ＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−フェニル、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＯＯＲ_７、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯＲ_８、−ＮＨＳＯ_２−アルキル、−ＮＨＳＯ_２−フェニルおよび−ＮＨＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５の基、または式−ＯＣＦ_２Ｏ−を有する二価の基を表し；Ｒ_４とＲ_５は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式（Ｉ）を有する化合物はｇｌｙｔ１および／またはｇｌｙｔ２トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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【課題】レンザプリド及びその中間体の調製方法
【解決手段】本発明は、［（±）−エンド］−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−（１−アザビシクロ［３．３．１］ノン−４−イル）ベンズアミド塩酸塩
【化１】


及びその中間体の改良調製方法に関する。 （もっと読む）