本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

構造式Ｉで示される化合物と、その製造法を提示する。


構造式Ｉ
上記式中の変数Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＡｒは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるＧＡＢＡ_Ａレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(１つ以上の)ＣＮＳ剤の効果を高めるため１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、ＧＡＢＡ_Ａレセプタを検出するための（例えば、レセプタの位置測定の研究）これらのリガンドの使用法も提示する。

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本発明は、腫瘍疾患の治療用の医薬品として、特に他の有効成分に対する薬剤耐性の場合と転移性癌腫の場合に使用されるインドール誘導体に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、その製法及び特に異常な細胞増殖に基づく悪性又は他の疾患の治療用医薬品としてのその使用に関する。
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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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【課題】 血栓症等の処置に有効な物質の提供。
【解決手段】 次式の化合物、その異性体、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基との付加塩。
【化２５】


（式中、Ｒ₁は、水素原子、場合により、アルキル、シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル基、又は式（Ｇ）（式中、Ａ₁は、単結合、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−若しくは−Ｎ（ＣＨ₃）−基、又は酸素若しくはイオウ原子を表し、そして同一であるか又は異なるＸ₁及びＸ₂は、それぞれ炭素又は窒素原子を表す）を表し、Ｒは、水素原子又は直鎖若しくは分岐の（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル基を表し、式（Ａ）は、４〜７員環を有する飽和環を表し、ｎは、１〜６の整数を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す） （もっと読む）