本発明は、式Ｉ:
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ及びＦは本願に定義した通りである］の化合物に関し、該化合物は、ニコチン中毒、精神分裂病、鬱病、アルツハイマー病、パーキンソン病及びＡＤＨＤのような（但しこれらに限定されない）中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、障害及び症状を治療するのに有用である。本発明は更に、かかる化合物を含む医薬組成物、及びかかる化合物の使用を特徴とする治療法を含む。
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本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素インヒビター、γ−セクレターゼインヒビター、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビターおよび抗−アミロイド抗体。
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本発明はGABA_A受容体に結合する式（Ｉ）のイミダゾール-1-イルメチルピリダジン誘導体を提供する:
【化１】


(I)
上記式において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義される。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体に対するリガンド結合を調節するのに使用され、特にヒト、ペットおよび家畜の様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。本出願において提供される化合物は単独で、またはその他のCNS薬の効果を増強するために１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与される。かかる障害を治療するための医薬組成物および方法ならびにかかるリガンドを用いてGABA_A受容体を検出する方法(例えば、受容体局在化研究)も提供される。
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急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化３４１】

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式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明は、少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む製剤中に、６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの化合物を含む、局所製剤を対象とする。特に、本製剤は、脱毛の軽減を含めた発毛促進に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規オキサゾリジノン［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｆ及びＣｌから独立に選択され、Ａは、置換されていてもよい特定の複素環から選択され、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_ｓ及びＣＲ８Ｒ_ｇから選択され、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＯ、ＮＲ１１及びＣＲ１１Ｒ１２から選択され、ｎは、０及び１から選択される］を提供する。また、本発明は、このような化合物を調製するための種々の方法を提供する。式（Ｉ）のオキサゾリジノン化合物は、グラム陽性及び若干のグラム陰性のヒト及び獣医学上の病原体に対して活性を有し、そのモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性は弱い。それらは、細菌感染症を治療するのに有用である。
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【課題】 溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】 ピモベンダンと軽質無水ケイ酸、ポリビニルピロリドン及びＤ−マンニトールから選ばれる１種又は２種以上の基剤とを混合粉砕して得られる微粉状組成物を配合したことを特徴とするピモベンダン経口投与製剤。 （もっと読む）

【課題】 溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】 ピモベンダン及びポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコールを含有することを特徴とするピモベンダン経口投与製剤 （もっと読む）