【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】新規マトリックスメタロプロテイナーゼ酵素（MMP）阻害剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


で示される化合物。具体的化合物として、5-ビフェニル-4-イル-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルエチル]-3-ヒドロキシペンタン酸、5-ビフェニル-4-イル-3-ヒドロキシ-2-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)エチル]ペンタン酸等が例示され、自己免疫疾患または炎症性疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】鳥インフルエンザＨ５Ｎ１型は、重度の症状、病変をもたらすだけでなく、これらの変化を特に誘発することなく、短期間で鶏を死亡させるものがある。これは、感染したウイルスの増殖だけが原因ではなく、サイトカインストームのような他の異常な動態によるものと考えられる。このような急死に対しては、ウイルスのエンベロープの生成を阻害する抗ノイラミニダーゼ薬では効果がないおそれがある。
【解決手段】急死の原因はウイルス感染によって誘発されるエンドセリンが引き起こす血管収縮であることを見出し、エンドセリン受容体拮抗薬を鳥インフルエンザウイスル治療薬に含有させる。具体的にはボセンタン水和物を用いる。また、エンドセリン受容体に結合する抗体を用いることもできる。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。 （もっと読む）