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国際特許分類[A61K31/506]の内容

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【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、R、q、R、Q、Rは、請求項1で定義される通りである)を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】


式(I)の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩(R、RおよびRは水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Lは結合もしくはC1−6アルキルであり;A、Gはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である) (もっと読む)


【課題】新規なジヒドロピリミジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式(I)の化合物を調製する方法と、一般式(I)の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にB型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。
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【課題】優れたBCR−ABLチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式(1)


(式中、Het1は上記の化学式[6]の基等を表し、Het2はピリミジニル等を表す。)で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I


[式中、Rは、COOH基等であり、Rは、C1〜4−アルコキシ等であり、Rは、C1〜4−アルコキシ等であり、R及びRは、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Rは、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 (もっと読む)


【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式(1C)


[式中、Aは、結合、C1−6アルキルまたはCH=CH−C1−4アルキルを表し、Bは、O,S,SO,SO2,CO等の結合を表し、Dは、結合、またはC1−6アルキルを表し、Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、R18は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、mは0または整数1,2もしくは3を表す]で代表される化合物。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】新規シアノピリミジノン化合物、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的効果を示し、PDE9Aの阻害により特に卓越している。従って、式(I)の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および/または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


[式中、R1はH、メチル、−CF3、−S(O)2CH3など、R2はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、R4は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど] (もっと読む)


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