本発明は、炎症性サイトカインの細胞外放出を防ぐことが可能な化合物、全ての鏡像異性体及びジアステレオマー形態及び製薬上許容できるそれらの塩を包含し、次式を有する上記化合物に関する：
【化１】


式中、Ｒ¹は置換アリールであり；Ｒ⁴は、置換又は置換されていないアリール又はヘテロアリールである。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロトリアジン化合物、およびそれらの医薬的に許容し得る塩を製造するための製法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、増殖因子受容体（例えば、ＶＥＧＦＲ−２およびＦＧＦＲ−１）のチロシンキナーゼ活性を抑制し、従ってそれらは抗癌剤として有用である。式（Ｉ）の化合物はまた、増殖因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の処置のためにも有用である。
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本発明は、ピロロトリアジンの製造に有用な中間体、および該中間体の製造方法を目的とする。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は、新規抗飲酒癖化合物を提供する。本発明は、本明細書に記載されている化合物を使用して、ＡＬＤＨ−２を阻害する方法も提供する。本発明の化合物を個体に投与することによって、アルコール消費、アルコール依存および／またはアルコール乱用を調節する方法も提供する。本発明は、さらに付加的新規抗飲酒癖化合物の設計のための原理も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の製造方法に関する：式中のR⁷は、-CH₂-C(R¹⁰R¹¹)-OHであり、ここでR¹⁰およびR¹¹は独立して下記よりなる群から選択され：水素、フェニル、および(C₁-C₆)アルキル；1〜3個の下記のもので置換されていてもよい：ハロ、ヒドロキシ、-CN、(C₁-C₆)アルコキシ-、((C₁-C₆)アルキル)_n-N-、(C₁-C₆)アルキル-(C=O)-、(C₃-C₈)シクロアルキル-(C=O)-、5-員もしくは6-員ヘテロシクロアルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、ナフチル-(C=O)-、5-員もしくは6-員ヘテロアリール-(C=O)-、(C₁-C₆)アルキル-(C=O)O-、(C₁-C₆)アルキル-O(C=O)-、(C₃-C₈)シクロアルキル、フェニル、ナフチル、5-員もしくは6-員ヘテロシクロアルキル、および5-員もしくは6-員ヘテロアリール；R¹、R²およびR⁴は、明細書中に定めたいずれかの意味をもつ。本発明方法は、式（II）の化合物と（VIII）の化合物を少なくとも１種類のルイス酸の存在下で反応させることを含む。本発明化合物は、慢性関節リウマチなどの炎症性疾患を含めた疾患の処置における薬剤として有用である。2.5 %未満の残留有機溶媒を含む結晶質2-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-シクロヘプチルメチル)-5-[4-(2R-ヒドロキシ-3-メトキシ-プロピル)-3,5-ジオキソ-4,5-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアジン-2-イル]-ベンズアミドの組成物、およびその組成物の調製方法も提供される。さらに、2-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-シクロヘプチルメチル)-5-[4-(2R-ヒドロキシ-3-メトキシ-プロピル)-3,5-ジオキソ-4,5-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアジン-2-イル]-ベンズアミドの結晶化方法も提供される。

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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は、ＩＬ−１媒介疾患を治療するための方法を提供し、該方法は、医薬として有効な量の、スルファサラジン、スタチン、グルココルチコイド剤、ｐ３８キナーゼの阻害剤、抗ＩＬ−６受容体抗体、アナキンラ、ＩＬ−１モノクローナル抗体、ＪＡＫ３タンパク質チロシンキナーゼの阻害剤、Ｍ−ＣＳＦモノクローナル抗体、又はヒト化した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体の群から選択される医薬品、及び式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３は本明細書で定義される通りである）のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を投与することを含む。本発明の方法は、限定されないが、骨関節炎及びリウマチ様関節炎のような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患、及び他の傷害を含むＩＬ−１を介した疾患の治療に有用である。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−アザ−７−デアザプリン部分を有する、抗フラビウイルスまたは抗ペスチウイルスの、生物学的に活性な化合物の有効量をその宿主に投与することを含む、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主を、特にヒトを治療する方法に関する。５−アザ−７−デアザプリン部分は、置換されていてよくまたは非置換であってもよく、非ヌクレオシドもしくはヌクレオシド類似体またはこの塩もしくはプロドラッグを含み得る。本発明の化合物は、単独でまたは他の抗Ｃ型肝炎、抗フラビウイルスおよび／または抗ペスチウイルス剤と組み合わせて投与し得る。 （もっと読む）