国際特許分類[A61K31/53]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として3個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.クロラザニル,メラミン, (590)
国際特許分類[A61K31/53]に分類される特許
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カンナビノイド受容体モジュレーターとしてのアザ二環式へテロ環
本発明は、式Iの化合物、少なくとも1つの式(I)の化合物および場合により1個以上の更なる治療剤を含有する医薬組成物、並びに式(I)の化合物を単独でまたは1個以上の更なる治療剤と組み合わせるかの両方で使用する治療方法を提供する。本発明はまた、一般式(I):
[式中、R1、R2、R3、およびR4は、本明細書中に記載する]
の化合物、並びに全てのプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、および立体異性体をも提供する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)
チューブリン阻害剤
微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。
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減少された生体蓄積を有するキナゾリノン化合物
本発明の開示により、MC4−Rアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、MC4−R媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式IAおよび式IBを有する。IAおよびIBは、Zが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式IA、IB、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。
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ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン及びそれらの中間体の調整方法
【解決手段】 本発明は、以下の構造を有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストを調製するための新規な方法及び中間体を提供し、それは不安神経症及びうつ病などのCRF関連疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
化合物、その化合物を含む組成物、その化合物を利用した自己免疫疾患の治療方法
有機リンカーによって共有結合しているが、互いに直接は結合していない2つの一置換トリアジン環または二置換トリアジン環を含む化合物は、自己免疫疾患の治療に用いることができる。本発明の化合物で治療できる可能性のある自己免疫疾患としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス(SLE)、特発性(免疫性)血小板減少症(ITP)、糸球体腎炎、脈管炎などがある。本発明は、自己免疫疾患の従来型治療薬に伴うことがしばしばある薬の毒性低下にも関する。本発明の化合物は、試験管内または生体外で抗体に結合させるのにも使用できる。 (もっと読む)
キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)
置換三環式複素環及びそれらの使用
坑炎症薬として活性である、以下に示される式(I)、(II)及び(III)
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている)
の置換三環式複素環化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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ATP利用酵素阻害活性を示すチオフェンベース化合物、組成物、およびその使用
ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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