国際特許分類[A61K31/5377]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール (5,617)
国際特許分類[A61K31/5377]に分類される特許
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての4−アリールアミノ−キナゾリン
【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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VLA−4によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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5−HT4レセプターアゴニストとしてのベンズイミダゾール−カルボキサミド化合物
【課題】5−HT4レセプターアゴニスト活性を保有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)の新規なベンズイミダゾール−カルボキサミド5−HT4レセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、5−HT4レセプター活性によって媒介される医学的状態を処置または予防するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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テトラゾール置換アリールアミド
【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、C1−6アルキルなどの置換基を表す。)
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医薬として有用な大環状化合物
【課題】F152の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式(I):
を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害(炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む)の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、R1〜R11、X、Y、Zであり、そして、nは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷(例えば、血管形成術およびステント設置)に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。
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アザベンゾイミダゾロン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[上記式中、X1は窒素原子または−C(R1)=を表し、X2は窒素原子または−C(R2)=を表し、X3は窒素原子または−C(R3)=を表し、X4は窒素原子または−C(R4)=を表し(ただし、X1、X2、X3またはX4のうちいずれか1つのみが窒素原子である。)、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、R5、R6およびR7は、アルキル基等を表す。]
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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2−アミノ置換8−オキソジヒドロプリン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
(上記式中、R1は、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基等であり、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等であり、XおよびYのいずれか一方はジ置換のアルキルアミノカルボニル基等であり、他方は水素原子、アルキル基等である。)
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灌注用溶液並びに疼痛、炎症及びけいれんの抑制法
【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛/炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。
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