式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患、特に固形腫瘍疾患を治療するための（ａ）ホスホイノシチド３−キナーゼ阻害剤化合物、および（ｂ）インスリン感受性増進剤化合物を含む医薬組合せ剤；このような組合せ剤を含む医薬組成物；増殖性疾患を治療する薬物を調製するためのこのような組合せ剤の使用；同時、別個または逐次的使用向けの組合せ製剤として、このような組合せ剤を含む商業的パッケージもしくは製品に関し、温血動物、特にヒトの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】 光安定性に優れ、含有されたキノロン系抗菌薬の有効性を長期間に亘り確保することができる、キノロン系抗菌薬含有液体製剤を提供すること。
【解決手段】 キノロン系抗菌薬、１種又は２種以上のクエン酸塩を水に溶解させ、必要により酸又はアルカリ剤によりこの溶液のｐＨを５．５〜７．５に調整し、かつ、中性塩により浸透圧比を０．８５〜１．２０に調整することを特徴とする光安定性が向上されたキノロン系抗菌薬含有液体製剤であり、特にキノロン系抗菌薬がレボフロキサシンであり、点眼用剤としての液体製剤である。 （もっと読む）

フルオロキノロン系抗生物質を使用し嫌気的条件下で増殖する細菌を含む細菌性肺感染症を治療する方法を開示する。フルオロキノロン系抗生物質は、例えばレボフロキサシン、又はオフロキサシンである。さらに、嫌気的条件下で増殖する細菌を一定量のフルオロキノロン系抗生物質に暴露することで前記細菌の増殖を抑制する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】新規ピリミジン誘導体、ある種の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本願発明により、式Ｉ


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕
のピリミジン誘導体が提供される。式Ｉの化合物のＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ₅は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、またはＣＨＲ₃ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、ｎは、０又は１であり；Ｘは、Ｏ又はＣＨ_２であり；Ｒ^１は、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣ_１−３アルキルであり；
Ｒ^３及びＲ^４は、各々独立して、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^５は、Ｈ又はＯＣＨ_３であり；Ｒ^１０は、Ｆ又はＣｌである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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