式(I) [式中、R²は、場合により置換されたC_5-20アリール基であり；R⁶およびR⁹は独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、ニトロ、Me₃Snおよびハロから選択され；ここで、RおよびR’は独立して、場合により置換されたC_1-12アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリール基から選択され；R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、ニトロ、Me₃Snおよびハロから選択され；R”はC_3-12アルキレン基であって、その鎖中に1個以上のヘテロ原子および／または芳香環を含んでもよく；Xは、O、S、またはNHから選択され；zは、2または3であり；Mは、製薬上許容される1価のカチオンであり；R^2’、R^6’、R^7’、R^9’、X’およびM’は、それぞれR²、R⁶、R⁷、R⁹、XおよびMと同じ群から選択され、またはMおよびM’は一緒になって製薬上許容される2価のカチオンを表してもよい]の化合物、またはその溶媒和物。
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本発明は、不安の感覚を緩和するために生理学的動因により引き起こされる適応症に関連する症候及び疾患を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。一治療方法では、或る種のＧＡＢＡＡ受容体サブユニットの発現を調節するための方法及び組成物は、内因性神経ステロイドに対する生理学的耐性に関連する不安関連障害及び抑うつ障害を治療するために用いられる。
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本発明は、不安の感覚を緩和するために生理学的動因により引き起こされる適応症に関連する症候及び疾患を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。より詳細には、本発明は、物質乱用及び離脱に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。本発明は、抗うつ薬、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。一方法において、患者は、ＧＡＢＡ_A受容体ａ₄サブユニットの発現を調節することによりＧＡＢＡ_Aを直接又は間接的に調節する組成物で治療される。
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本発明は、一つには、ＦａｂＩインヒビターと、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性組成物に関連する。本発明は、一つには、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物の抗菌性組成物と、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性化合物に関する。本発明は、一つには、前記抗菌性組成物が、個々の成分と比較して相乗的抗菌効果を呈示するような、前記実施態様の一つに関する。 （もっと読む）

経口取り込みに適した１以上の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、不安障害の治療用及び／又は予防用の新規な医薬組成物ならびにその製造方法に関する。本発明の好ましい実施形態は、有効成分の１つとしてフリバンセリンとともに、不安障害の治療用及び／又は予防用の追加の有効成分を少なくとも１種含む医薬組成物ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、経口的に施される医薬組成物についての新規苦味マスキング剤に関する。ある医薬的に許容可能な界面活性剤が、医薬的に活性な化合物のいくつかの苦味のうちの苦味をマスクし得ることを見出した。本発明は、特に、エピナスチン又はキニンを含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
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月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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一般式１（式中、Ｇ^１は、ＮＲ^５Ｒ^６であるか、多環縮合型の基である）の新規化合物は、特異的ＯＴ受容体作動薬および／またはＶ_１ａ受容体拮抗薬である。こうした化合物を含む医薬組成物は、とりわけ一次性月経困難の治療に有用である。
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