複数の抗生物質を含む組成物、及びそれを用いる方法
本発明は、一つには、ＦａｂＩインヒビターと、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性組成物に関連する。本発明は、一つには、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物の抗菌性組成物と、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性化合物に関する。本発明は、一つには、前記抗菌性組成物が、個々の成分と比較して相乗的抗菌効果を呈示するような、前記実施態様の一つに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一つの化合物と少なくとも一つのその他の抗生物質を含み、前記化合物がＦａｂＩインヒビターである組成物。
【請求項２】
前記組成物がその個々の成分と比較して相乗抗菌効果を呈示する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
一つの化合物と少なくとも一つのその他の抗生物質を含み、前記化合物が式Ｉ
【化１】
によって示される化合物であって、
ここで、以下はそれぞれ互いに独立して、
Ｌは、１つ以上のＲ1で置換され得るアルキル、アルケニル、またはシクロアルキル、
Ａは、８〜１２原子から成るヘテロアリール環または１２〜１６原子から成る三環で、前記ヘテロアリール環が、Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、並びに前記ヘテロアリール環が、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ"、ＳＲ"、ＣＮ、Ｎ（Ｒ"）2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ"）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ"、ＣＯＮ（Ｒ"）2、ＣＯＲ"、ＮＲ"Ｃ（Ｏ）Ｒ"、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3から選択される１つ以上の基で任意に置換され、
ここで、
Ｒ"は、Ｈ、アルキルまたは アルキルアリール、であって
Ｒ1は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリール、
Ｒ2は、
【化２】
【化３】
であって、
ここで、以下はそれぞれ互いに独立して、
Ｂは、Ｃ（Ｒ1）2またはＣ＝Ｏ、
Ｅは、ＯまたはＳ、
Ｄは、Ｃ（Ｒ1）2、ＮＲ1、あるいは２つのＤが異なる場合はＣ＝Ｏ、
Ｇは、ＯまたはＮＲ1、
Ｊは、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、またはＯ、
Ｍは、ＣＲ1またはＮ、
Ｕは、Ｏ、Ｈ2、または ＣＨ2、
Ｘは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ1、ＳＲ1、ＣＮ、Ｎ（Ｒ1）2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ1）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ1、ＣＯＮ（Ｒ1）2、ＣＯＲ1、ＮＲ1Ｃ（Ｏ）Ｒ1、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3、
Ｚは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ1）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ1、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ1またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ1、
ｒは０、１、または２、
Ｒ6は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、
Ｒ1は、前記の定義通り、
Ｒ3は、アルキルまたはシクロアルキル、並びに
ｂは０〜４の整数、であって、
ａは０〜４の整数、そして
Ｙ1は
【化４】
で、
ここで、
Ｒ4は、水可溶性基、
Ｒ5は、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキル、そして
ｎは０〜４の整数、
である組成物、
または前記化合物が式ＩＩ
【化５】
で示される化合物であって、
ここで、以下はそれぞれ互いに独立して、
Ａは、８〜１２原子から成る二環式、または三環式ヘテロアリール環系であり、前記二環または三環式ヘテロアリール環系がＮ、Ｓ、及びＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ2は、アルキルまたはシクロアルキル、
Ｒ3は、
【化６】
の一つであって、
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ5は二重結合と結合する場合はＣＨ2、または単結合と結合する場合はＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ7はそれぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、−（ＣＨ2）1-3Ｎ（Ｒ'）2、または−（ＣＨ2）1-3Ｏ（Ｒ'）、
Ｒ8は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ10は、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
【化７】
は、２つの指定された結合の１つが二重結合で、他方が単結合であることを示し、
Ｙは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
Ｘは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ'、ＳＲ'、ＣＮ、Ｎ（Ｒ'）2、ＣＨ２Ｎ（Ｒ'）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ'、ＣＯＮ（Ｒ'）2、ＣＯＲ'、ＮＲ'Ｃ（Ｏ）Ｒ'、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3、
Ｍは、ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−、またはＯ、
Ｌは、ＣＨ2またはＣ（Ｏ）、
Ｅは、ＯまたはＮＲ'、
Ｒ'は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ｈｅｔまたは−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、そして
ｒは０、１、または２、
である組成物、
または前記化合物が式ＩＩＩ
【化８】
で示され、
ここで、Ｘ1は、
【化９】
Ａは、８〜１２原子から成る二環式、または三環式ヘテロアリール環系であり、前記二環または三環式ヘテロアリール環系がＮ、Ｓ、及びＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ2は、アルキルまたはシクロアルキル、
Ｒ3は、
【化１０】
【化１１】
の一つであり、
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ7は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、−（ＣＨ2）1-3Ｎ（Ｒ'）2、または−（ＣＨ2）1-3Ｏ（Ｒ'）、
Ｒ8は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ10は、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
【化１２】
は、２つの指定された結合の１つが二重結合で、他方が単結合であることを示し、
Ｙは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
Ｘは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ'、ＳＲ'、ＣＮ、Ｎ（Ｒ'）2、ＣＨ２Ｎ（Ｒ'）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ'、ＣＯＮ（Ｒ'）2、ＣＯＲ'、ＮＲ'Ｃ（Ｏ）Ｒ'、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3、
Ｍは、ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−、またはＯ、
Ｌは、ＣＨ2またはＣ（Ｏ）、
Ｅは、ＯまたはＮＲ'、
Ｒ'は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ｈｅｔまたは−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、
Ｒ1は、水可溶性基、
ｎは０〜４の範囲の整数、
ｒは、０、１、または２、またはその薬剤として許容される塩、
である組成物。
【請求項４】
前記組成物がその個々の成分と比較して相乗抗菌効果を呈示する、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記少なくとも一つの他の抗生物質が、セファロスポリン、キノロン、フルオロキノロン、ペニシリン、ペニシリン及びβラクタマーゼ阻害薬、カルベペネム、モノバクタム、マクロライド、リンコサミン、糖ペプチド、リファンピン、オキサゾリドノン、テトラサイクリン、アミノ配糖体、ストレプトグラミン、またはスルホンアミド、のクラスから選択される、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項６】
式ＩのＬがＣ2アルケニルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１３】
であって、
ここでＢがＣ＝Ｏである請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１４】
であって、ここでＧが
【化１５】
である請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１６】
であって、ここでＲ1がＨである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１７】
であって、ここでＲ1がＨ及びＢに隣接するＤがＮＲ1である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１１】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１８】
であって、ここでＺがＮ（Ｒ1）2である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１９】
であって、ここでＺがＮ（Ｒ1）2、及びＱが
【化２０】
である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１３】
式ＩのＡが６員単環式アリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１４】
式ＩのＡが１０員二環式アリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１５】
式ＩのＡが１２員三環式アリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１６】
式ＩのＡが８員二環式ヘテロアリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１７】
式ＩのＡが９員二環式ヘテロアリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１８】
式ＩのＡが少なくとも１個のヘテロ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項１９】
式ＩのＡが少なくとも２個のヘテロ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２０】
式ＩのＡが少なくとも１個の窒素原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２１】
式ＩのＡが少なくとも１個の酸素原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２２】
式ＩのＡが少なくとも１個のイオウ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２３】
式ＩのＡが少なくとも２個のイオウ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（１−プロピル−ナフタレン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−ナフタレン−２−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−アセチルアミノ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メタンスルホニル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジメチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−イソプロピル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−インダン−５イルメチル−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−インダン−５イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，４，５−トリメトキシ−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−ナフタレン−９−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−ナフタレン−１イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，
４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，５−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−キノリン−４−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリメチル−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，４，５−トリメチル−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−キノリン−３−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ビフェニル−２−イルメチル−メチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ビフェニル−３−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，３，４−トリメトキシ−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジエトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−エトキシ−２−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−キノリン−５イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−イソプロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−２−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−２−エトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４，５−ジメチル−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−キノリン−５−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−（７−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−ピリド［２，３−
ｅ］［１，４］ジアゼピン−４−イル）酢酸エチルエステル塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
Ｉ−（＋）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｓ）−（−）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｒ）−（−）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｓ）−（＋）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［４−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｓ）−（＋）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｒ）−（−）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−フルオロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−クロロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−イソプロピル−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（１，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピ
リド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−７−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−カルバモイル］−ビニル｝−２−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−４−カルボン酸ベンジルエステル、
（Ｅ）−３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］エチル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−ナフタレン−２−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリル
アミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロピル−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−エトキシ−３−メチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）ピリジン３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）コハク酸アミド、
（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−ブチルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド、
（Ｅ）−１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）アミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−［６−（２−ピリジン−４−イル−アセチルアミノ）ピリジン−３−イル］アクリルアミド、
（Ｅ）−１−アセチル−ピペリジン−４−カルボン酸（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）アミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−アセチルアミノ−ベンジル）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−［３−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒド
ロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−（６−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸、
（Ｅ）−（６−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸ナトリウム、
（Ｅ）−（６−｛２−［メチル−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸ナトリウム、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−２−アミノ−５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）ニコチンアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−ブチルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジエトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３
−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−２−エトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−フルオロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アクリルアミド、（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イルメチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イルメチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イルメチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−プロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルインドール−７−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−
２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−１Ｈ−インデン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−｛２−［メチル−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）プロピオン酸エチルエステル、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−シアノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、または
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル）アクリルアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド、または
Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド、
から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が約５μＭ未満、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満あるいは約１ｎＭ未満のＫiでＦａｂＩを阻害する、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記化合物が約３０μＭ未満、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、あるいは約１０ｎＭ未満のＩＣ50でＦａｂＩを阻害する、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、約３２μｇ／ｍＬ未満、約１６μｇ／ｍＬ未満、または約８μｇ／ｍＬ未満、約４μｇ／ｍＬ未満、約２μｇ／ｍＬ未満、約１μｇ／ｍＬ未満、約０．５μｇ／ｍＬ未満、約０．２５μｇ／ｍＬ未満、または約０．１２５μｇ／ｍＬ未満のＭＩＣでＦａｂＩを阻害する、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項２８】
請求項１または３に記載の組成物と薬剤として許容できるキャリアまたは賦形剤を含む医薬品組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、静脈内投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、注射投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物が、局所塗布用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物が、坐薬として製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、全身投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３４】
前記組成物が、経口投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、２０錠中の化合物量が、全量服用した場合に、少なくともＥＤ50であるが、ＥＤ50の十倍を越えないような用量の錠剤として製剤処方されている請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が、２０ｃｃのボーラス注射中の化合物量が、少なくともＥＤ50であるが、ＥＤ50の十倍を越えないような用量の非経口投与用製剤に処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物が、１リットルの静脈内注射液中の化合物量が、少なくともＥＤ50であるが、ＥＤ50の十倍を越えないような用量の静脈内注入用製剤に処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３８】
細菌性疾患を患う対象の細菌量を減少するための、請求項１または３の組成物を含むピル剤。
【請求項３９】
前記ピル剤が、少なくとも約８時間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４０】
前記ピル剤が、少なくとも約１２時間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４１】
前記ピル剤が、少なくとも約２４時間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４２】
前記ピル剤が、少なくとも約１週間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４３】
細菌性疾患治療に十分な数のピル剤から成り、各ピル剤が請求項１または３の組成物から成る複数のピル剤から成るパック。
【請求項４４】
前記パックが少なくとも５個のピル剤を含む、請求項４３に記載のパック。
【請求項４５】
前記パックが少なくとも１０個のピル剤を含む、請求項４３に記載のパック。
【請求項４６】
前記パックが少なくとも２０個のピル剤を含む、請求項４３に記載のパック。
【請求項４７】
細菌性疾患を患う対象を治療する方法であって、前記方法が請求項２８に記載の医薬品組成物を前記対象に投与することから成る方法。
【請求項４８】
前記化合物が、哺乳類のエノイルＣｏＡ加水酵素を阻害するＩＣ50よりも少なくとも一桁低いＩＣ50で細菌のＦａｂＩ活性を阻害する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記哺乳類がヒトである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物が、哺乳類のエノイルＣｏＡ加水酵素を阻害するＫiよりも少なくとも一桁低いＫiで細菌のＦａｂＩ活性を阻害する、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
前記哺乳類がヒトである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
無生物表面を殺菌する方法で、前記方法が請求項１または３に記載の組成物を前記無生物表面に投与することから成る方法。
【請求項５３】
請求項２８に記載の医薬品組成物及びその使用説明書を含むキット。
【請求項１】
一つの化合物と少なくとも一つのその他の抗生物質を含み、前記化合物がＦａｂＩインヒビターである組成物。
【請求項２】
前記組成物がその個々の成分と比較して相乗抗菌効果を呈示する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
一つの化合物と少なくとも一つのその他の抗生物質を含み、前記化合物が式Ｉ
【化１】
によって示される化合物であって、
ここで、以下はそれぞれ互いに独立して、
Ｌは、１つ以上のＲ1で置換され得るアルキル、アルケニル、またはシクロアルキル、
Ａは、８〜１２原子から成るヘテロアリール環または１２〜１６原子から成る三環で、前記ヘテロアリール環が、Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、並びに前記ヘテロアリール環が、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ"、ＳＲ"、ＣＮ、Ｎ（Ｒ"）2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ"）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ"、ＣＯＮ（Ｒ"）2、ＣＯＲ"、ＮＲ"Ｃ（Ｏ）Ｒ"、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3から選択される１つ以上の基で任意に置換され、
ここで、
Ｒ"は、Ｈ、アルキルまたは アルキルアリール、であって
Ｒ1は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリール、
Ｒ2は、
【化２】
【化３】
であって、
ここで、以下はそれぞれ互いに独立して、
Ｂは、Ｃ（Ｒ1）2またはＣ＝Ｏ、
Ｅは、ＯまたはＳ、
Ｄは、Ｃ（Ｒ1）2、ＮＲ1、あるいは２つのＤが異なる場合はＣ＝Ｏ、
Ｇは、ＯまたはＮＲ1、
Ｊは、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、またはＯ、
Ｍは、ＣＲ1またはＮ、
Ｕは、Ｏ、Ｈ2、または ＣＨ2、
Ｘは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ1、ＳＲ1、ＣＮ、Ｎ（Ｒ1）2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ1）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ1、ＣＯＮ（Ｒ1）2、ＣＯＲ1、ＮＲ1Ｃ（Ｏ）Ｒ1、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3、
Ｚは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ1）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ1、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ1またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ1、
ｒは０、１、または２、
Ｒ6は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、
Ｒ1は、前記の定義通り、
Ｒ3は、アルキルまたはシクロアルキル、並びに
ｂは０〜４の整数、であって、
ａは０〜４の整数、そして
Ｙ1は
【化４】
で、
ここで、
Ｒ4は、水可溶性基、
Ｒ5は、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキル、そして
ｎは０〜４の整数、
である組成物、
または前記化合物が式ＩＩ
【化５】
で示される化合物であって、
ここで、以下はそれぞれ互いに独立して、
Ａは、８〜１２原子から成る二環式、または三環式ヘテロアリール環系であり、前記二環または三環式ヘテロアリール環系がＮ、Ｓ、及びＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ2は、アルキルまたはシクロアルキル、
Ｒ3は、
【化６】
の一つであって、
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ5は二重結合と結合する場合はＣＨ2、または単結合と結合する場合はＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ7はそれぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、−（ＣＨ2）1-3Ｎ（Ｒ'）2、または−（ＣＨ2）1-3Ｏ（Ｒ'）、
Ｒ8は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ10は、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
【化７】
は、２つの指定された結合の１つが二重結合で、他方が単結合であることを示し、
Ｙは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
Ｘは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ'、ＳＲ'、ＣＮ、Ｎ（Ｒ'）2、ＣＨ２Ｎ（Ｒ'）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ'、ＣＯＮ（Ｒ'）2、ＣＯＲ'、ＮＲ'Ｃ（Ｏ）Ｒ'、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3、
Ｍは、ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−、またはＯ、
Ｌは、ＣＨ2またはＣ（Ｏ）、
Ｅは、ＯまたはＮＲ'、
Ｒ'は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ｈｅｔまたは−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、そして
ｒは０、１、または２、
である組成物、
または前記化合物が式ＩＩＩ
【化８】
で示され、
ここで、Ｘ1は、
【化９】
Ａは、８〜１２原子から成る二環式、または三環式ヘテロアリール環系であり、前記二環または三環式ヘテロアリール環系がＮ、Ｓ、及びＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ2は、アルキルまたはシクロアルキル、
Ｒ3は、
【化１０】
【化１１】
の一つであり、
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ7は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、−（ＣＨ2）1-3Ｎ（Ｒ'）2、または−（ＣＨ2）1-3Ｏ（Ｒ'）、
Ｒ8は、ＨまたはＣ1-4アルキル、
Ｒ10は、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
【化１２】
は、２つの指定された結合の１つが二重結合で、他方が単結合であることを示し、
Ｙは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｎ（Ｒ'）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ'、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ'またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ'、
Ｘは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＯＲ'、ＳＲ'、ＣＮ、Ｎ（Ｒ'）2、ＣＨ２Ｎ（Ｒ'）2、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＯ2Ｒ'、ＣＯＮ（Ｒ'）2、ＣＯＲ'、ＮＲ'Ｃ（Ｏ）Ｒ'、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｓ（Ｏ）rＣＦ3、
Ｍは、ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−、またはＯ、
Ｌは、ＣＨ2またはＣ（Ｏ）、
Ｅは、ＯまたはＮＲ'、
Ｒ'は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ0-6アルキル−Ｈｅｔまたは−Ｃ0-6アルキル−Ａｒ、
Ｒ1は、水可溶性基、
ｎは０〜４の範囲の整数、
ｒは、０、１、または２、またはその薬剤として許容される塩、
である組成物。
【請求項４】
前記組成物がその個々の成分と比較して相乗抗菌効果を呈示する、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記少なくとも一つの他の抗生物質が、セファロスポリン、キノロン、フルオロキノロン、ペニシリン、ペニシリン及びβラクタマーゼ阻害薬、カルベペネム、モノバクタム、マクロライド、リンコサミン、糖ペプチド、リファンピン、オキサゾリドノン、テトラサイクリン、アミノ配糖体、ストレプトグラミン、またはスルホンアミド、のクラスから選択される、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項６】
式ＩのＬがＣ2アルケニルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１３】
であって、
ここでＢがＣ＝Ｏである請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１４】
であって、ここでＧが
【化１５】
である請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１６】
であって、ここでＲ1がＨである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１７】
であって、ここでＲ1がＨ及びＢに隣接するＤがＮＲ1である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１１】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１８】
であって、ここでＺがＮ（Ｒ1）2である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】
式ＩのＬがＣ2アルケニルで、並びにＲ2が
【化１９】
であって、ここでＺがＮ（Ｒ1）2、及びＱが
【化２０】
である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１３】
式ＩのＡが６員単環式アリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１４】
式ＩのＡが１０員二環式アリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１５】
式ＩのＡが１２員三環式アリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１６】
式ＩのＡが８員二環式ヘテロアリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１７】
式ＩのＡが９員二環式ヘテロアリールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１８】
式ＩのＡが少なくとも１個のヘテロ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項１９】
式ＩのＡが少なくとも２個のヘテロ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２０】
式ＩのＡが少なくとも１個の窒素原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２１】
式ＩのＡが少なくとも１個の酸素原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２２】
式ＩのＡが少なくとも１個のイオウ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２３】
式ＩのＡが少なくとも２個のイオウ原子を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（１−プロピル−ナフタレン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−ナフタレン−２−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−アセチルアミノ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メタンスルホニル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジメチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−イソプロピル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−インダン−５イルメチル−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−インダン−５イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，４，５−トリメトキシ−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−ナフタレン−９−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−ナフタレン−１イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，
４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，５−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−キノリン−４−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリメチル−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，４，５−トリメチル−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−キノリン−３−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ビフェニル−２−イルメチル−メチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ビフェニル−３−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（２，３，４−トリメトキシ−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジエトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−エトキシ−２−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−キノリン−５イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−イソプロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−２−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−２−エトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４，５−ジメチル−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−キノリン−５−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−（７−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−ピリド［２，３−
ｅ］［１，４］ジアゼピン−４−イル）酢酸エチルエステル塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
Ｉ−（＋）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｓ）−（−）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｒ）−（−）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｓ）−（＋）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［４−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｓ）−（＋）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｒ）−（−）−（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（１０−オキソ−２，３，４，９，１０，１０a−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３a，８，９−トリアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−６−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−フルオロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−クロロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−イソプロピル−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（１，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピ
リド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−７−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−カルバモイル］−ビニル｝−２−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−４−カルボン酸ベンジルエステル、
（Ｅ）−３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］エチル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−ナフタレン−２−イルメチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリル
アミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロピル−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−エトキシ−３−メチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−［６−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）ピリジン３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）コハク酸アミド、
（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−ブチルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド、
（Ｅ）−１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）アミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−［６−（２−ピリジン−４−イル−アセチルアミノ）ピリジン−３−イル］アクリルアミド、
（Ｅ）−１−アセチル−ピペリジン−４−カルボン酸（５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）アミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−アセチルアミノ−ベンジル）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−［３−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒド
ロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−（６−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸、
（Ｅ）−（６−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸ナトリウム、
（Ｅ）−（６−｛２−［メチル−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸ナトリウム、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−２−アミノ−５−｛２−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）ニコチンアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（５−｛２−［メチル−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝ピリジン−２−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−ブチルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジエトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３
−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−２−エトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（４−フルオロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アクリルアミド、（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イルメチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イルメチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イルメチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−プロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルインドール−７−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−
２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イルメチル）−アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−１Ｈ−インデン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド塩酸塩、
（Ｅ）−３−（６−｛２−［メチル−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）カルバモイル］ビニル｝−２−オキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）プロピオン酸エチルエステル、
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−シアノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩、または
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−３−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル）アクリルアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−（７−オキソ−５，６，７，８，−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−アセナフテン−５−イルメチル−Ｎ−メチル−３−（４−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）アクリルアミド、または
Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−３−［３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］アクリルアミド、
から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が約５μＭ未満、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満あるいは約１ｎＭ未満のＫiでＦａｂＩを阻害する、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記化合物が約３０μＭ未満、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、あるいは約１０ｎＭ未満のＩＣ50でＦａｂＩを阻害する、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、約３２μｇ／ｍＬ未満、約１６μｇ／ｍＬ未満、または約８μｇ／ｍＬ未満、約４μｇ／ｍＬ未満、約２μｇ／ｍＬ未満、約１μｇ／ｍＬ未満、約０．５μｇ／ｍＬ未満、約０．２５μｇ／ｍＬ未満、または約０．１２５μｇ／ｍＬ未満のＭＩＣでＦａｂＩを阻害する、請求項１または３に記載の組成物。
【請求項２８】
請求項１または３に記載の組成物と薬剤として許容できるキャリアまたは賦形剤を含む医薬品組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、静脈内投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、注射投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物が、局所塗布用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物が、坐薬として製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、全身投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３４】
前記組成物が、経口投与用に製剤処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、２０錠中の化合物量が、全量服用した場合に、少なくともＥＤ50であるが、ＥＤ50の十倍を越えないような用量の錠剤として製剤処方されている請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が、２０ｃｃのボーラス注射中の化合物量が、少なくともＥＤ50であるが、ＥＤ50の十倍を越えないような用量の非経口投与用製剤に処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物が、１リットルの静脈内注射液中の化合物量が、少なくともＥＤ50であるが、ＥＤ50の十倍を越えないような用量の静脈内注入用製剤に処方されている、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３８】
細菌性疾患を患う対象の細菌量を減少するための、請求項１または３の組成物を含むピル剤。
【請求項３９】
前記ピル剤が、少なくとも約８時間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４０】
前記ピル剤が、少なくとも約１２時間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４１】
前記ピル剤が、少なくとも約２４時間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４２】
前記ピル剤が、少なくとも約１週間有効な細菌治療を提供する、請求項３８に記載のピル剤。
【請求項４３】
細菌性疾患治療に十分な数のピル剤から成り、各ピル剤が請求項１または３の組成物から成る複数のピル剤から成るパック。
【請求項４４】
前記パックが少なくとも５個のピル剤を含む、請求項４３に記載のパック。
【請求項４５】
前記パックが少なくとも１０個のピル剤を含む、請求項４３に記載のパック。
【請求項４６】
前記パックが少なくとも２０個のピル剤を含む、請求項４３に記載のパック。
【請求項４７】
細菌性疾患を患う対象を治療する方法であって、前記方法が請求項２８に記載の医薬品組成物を前記対象に投与することから成る方法。
【請求項４８】
前記化合物が、哺乳類のエノイルＣｏＡ加水酵素を阻害するＩＣ50よりも少なくとも一桁低いＩＣ50で細菌のＦａｂＩ活性を阻害する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記哺乳類がヒトである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物が、哺乳類のエノイルＣｏＡ加水酵素を阻害するＫiよりも少なくとも一桁低いＫiで細菌のＦａｂＩ活性を阻害する、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
前記哺乳類がヒトである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
無生物表面を殺菌する方法で、前記方法が請求項１または３に記載の組成物を前記無生物表面に投与することから成る方法。
【請求項５３】
請求項２８に記載の医薬品組成物及びその使用説明書を含むキット。
【図１】
【図２】
【図４】
【図５】
【図２】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００６−５２３２０７（Ｐ２００６−５２３２０７Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０６５２６（Ｐ２００６−５０６５２６）
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１２６１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８２５８６
【国際公開日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（５０５３５１０１６）アフィナム ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＦＦＩＮＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】１００ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ａｖｅｎｕｅ，１２ｔｈ Ｆｌｏｏｒ，Ｎｏｒｔｈ Ｔｏｗｅｒ，Ｔｏｒｏｎｔｏ，Ｏｎｔａｒｉｏ Ｍ５Ｊ １Ｖ６
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１２６１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８２５８６
【国際公開日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（５０５３５１０１６）アフィナム ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＦＦＩＮＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】１００ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ａｖｅｎｕｅ，１２ｔｈ Ｆｌｏｏｒ，Ｎｏｒｔｈ Ｔｏｗｅｒ，Ｔｏｒｏｎｔｏ，Ｏｎｔａｒｉｏ Ｍ５Ｊ １Ｖ６
【Ｆターム（参考）】
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