本発明は、有機溶媒中、式（II）の4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン塩酸塩を、N-メチルピペラジンと反応させることによる、式（I）の2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-10H-チエノ-[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン（オランザピン）の製法であって、前記反応を、トルエン及び1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノンの混合物中で行うことを特徴とする製法に関する。本発明は、式（IB）の新規な2-メチル-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン２塩酸塩３水和物、その製法及び前記新規化合物を含んでなる医薬組成物にも関する。
式（I）
【化１】


式（II）
【化２】

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本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療上の使用に関する。具体的には、本発明は、新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を提供し、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などのプロセスの制御不全に関連した様々な状態を治療する治療薬として新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

不安、不安関連障害、統合失調症及び統合失調症関連障害を処置及び予防する方法が本明細書に記載される。この方法は、オキシトシン受容体作用薬である、式１（式中Ｇ１は（Ｉ）である）又はその薬学的に許容される塩、或いは式２（式中Ｇ２は（ＩＩ）である）又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む。本発明の一実施形態において、式１または式２の化合物は、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤と共に投与される場合がある。

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本発明は、次の式（Ｉ）（式中、置換基の定義は請求項に記載されている）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体に関する。このクラスの化合物がＧＡＢＡ α５受容体の結合部位に高い親和性および選択性を示し、認知増強剤として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、癌の治療のための医薬の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用であって、該医薬が、該化合物を３週間ごとに最大１４日間の投与期間で約１．５ｍｇ／ｍ²／日〜約３０ｍｇ／ｍ²／日の量において送達することが可能であることを特徴とする使用、並びに、該医薬を投与することによる癌の治療のための方法に関する。
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【課題】 抗腫瘍活性を有する新規化合物及びそれを含む医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピンをＨＣＶ複製阻害剤として用いることばかりでなくそれらをＨＣＶ感染の治療または防除を目的とした製薬学的組成物で用いることにも関する。加うるに、本発明は本質的にベンゾジアゼピン化合物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、前記化合物の製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物そして前記化合物と他の抗ＨＣＶ薬の組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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本発明は、５ＨＴ２ｃアゴニストまたは部分アゴニストとして有用な化合物、その誘導体を合成する方法、および中間体に関する。
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