国際特許分類[A61K31/5517]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として2個の窒素原子を持つもの,例.クロザピン,ジラゼプ (1,803) | 1,4−ベンゾジアゼピン,例.ジアセパム (552) | 環異種原子として窒素を持つ5員環と縮合したもの,例.イミダゾベンゾジアゼヒン,トリアゾラム (158)
国際特許分類[A61K31/5517]に分類される特許
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芳香族ヘテロ環縮合インドロベンザジアゼピンHCVNS5B阻害剤
本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染した者の治療に有用である。
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ベンゾジアゼピン組成物の投与
【課題】本発明は、経鼻投与用の1以上のベンゾジアゼピン薬を含む医薬組成物、このような組成物を製造及び使用するための方法に関する。
【解決手段】 経鼻投与用の医薬組成物であって、組成物は、患者の1以上の鼻粘膜への投与用の薬学的に許容可能な製剤中に、ベンゾジアゼピン薬と、1以上の天然又は合成トコフェロールもしくは天然又は合成トコトリエノール、あるいはそれらの任意の組合せと、1以上のアルコール又はグリコール、あるいはそれらの任意の組合せと、を備える。
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新規複素環化合物
本発明は、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、RおよびS異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、RおよびS異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Iの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)の阻害によって調節または正常化される1または2以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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アルプラゾラムおよび他の薬物を経皮送達するためのパッチ、製剤および関連する方法
本発明は、経皮薬物製剤、このような製剤を取り込んだ経皮パッチ、ならびに関連の方法を目的とする。製剤は、約0.3重量%〜約5重量%のアルプラゾラム等の薬物、約4重量%〜約30重量%の水、約10重量%〜約40重量%のグリセロール、約0.5重量%〜約6重量%のオレイルアルコールを含みうる。他の共溶媒および/または添加物が、100重量%製剤を達成するために存在しうる。本発明の経皮薬物製剤、このような製剤を取り込んだ経皮パッチによって、不安、パニック、またはその他の精神障害を治療することができる。
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フラビウイルス感染の治療に用いるための縮合5環式誘導体
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される。化合物および組成物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染を治療するために有用である。
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Gタンパク質インヒビターとしてのピラゾロ−ピラジン誘導体
本発明は、一般式(I)のピラゾロ−ピラジン誘導体
(式中、Z、R1、R2、R3及びR4基は、可変の基を表し、Xは硫黄原子又はセレン原子であり、nは1又は2に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Gタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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オリゴマー−三環物質コンジュゲート
新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の1つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 (もっと読む)
抗神経病薬誘導性体重増加を予防するための方法
【課題】グルココルチコイドレセプターアンタゴニストを長期のAPレジメンを受けている患者に投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチソルのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤が、抗精神病薬誘導性体重増加を防止するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンは、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニスト、ならびに適応症、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投薬量および投与スケジュールを教示する説明資料を包含する、ヒトにおけるAP誘導性体重増加を防止するためのキットを提供する。
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1,2,3,4−テトラヒドロピロロ[1,2−A]ピラジン−6−カルボキサミド誘導体および2,3,4,5−テトラヒドロピロロ[1,2−A][1,4]−ジアゼピン−7−カルボキサミド誘導体、これらの調製および治療的使用
本発明は、一般式(I)
(式中、R1=H、C1−C10アルキル、C3−C7シクロアルキル、(CH2)n−(C1−C6)アルケニル、(CH2)n−(C1−C6)アルキニル、C1−C6アルキル−Z−(C1−C6)アルキル(式中、Z=O、NおよびS(O)mから選択されるヘテロ原子である。)、またはR1=基COOR、S(O)mR、アリールまたはアラルキル;R2=H、ハロゲン、C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルケニル、C1−C6アルキニル、C1−C6アルキル−Z−(C1−C6)アルキル(Z=O、NおよびS(O)mからのヘテロ原子である。)からの1個もしくは複数個の基、またはR2=ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、NR7R8、COOR、C(O)NR7RS、O−C(O)(C1−C6)アルキル、S(O)m−NR7R8、アリール;R3=トリフルオロメチル;R4およびR5は独立して=H、またはR4およびR5は、O、NもしくはSからの0個から1個のヘテロ原子を場合によって含有する3個から6個のCとともに、これらが結合している炭素と飽和環を形成し;R6=H、ハロゲン、C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、ニトロ、アミノ、NR7RS、COOR、アリール、NR7(SO2)RSまたはC(O)NR7R8;W=メチレンまたはC(O);m=0と2との間の整数、n=1と6との間の整数、p=2または3。)の1,2,3,4−テトラヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミドおよび2,3,4,5−テトラヒドロピロロ[1,2−a][1,4]−ジアゼピン−7−カルボキサミドの誘導体に関する。生成の方法および治療用途。
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ベンゾジアゼピン薬物及びキトサンを含む粉末医薬組成物
本発明は、ベンゾジアゼピン薬物と、キトサン、キトサンの塩、キトサン誘導体、またはキトサン誘導体の塩とを含む、鼻腔内送達のための粉末組成物を提供する。
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