本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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特許請求されるのは、式（Ｉ）


で表される不斉ピロロベンゾジアゼピン−二量体（ＰＢＤ−二量体）である。この二量体は、少なくとも可変部Ｒ^１２及びＲ^２が表す意味に起因して不斉である。式（Ｉ）においては、Ｒ^２は、式（ＩＩ）（ここで、Ａは、Ｃ_５〜７アリール基であり、Ｘは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＨ、Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＮＨＲ^Ｎ（ここで、Ｒ^Ｎは、Ｈ及びＣ_１〜４アルキルからなる群から選択される）及び（ＯＣ_２Ｈ_４）_ｍＯＣＨ_３（ここで、ｍは、１〜３である）からなる群から選択され、且つ：（ｉ）Ｑ^１は一重結合であり、Ｑ^２は一重結合及び−Ｚ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｚは、一重結合、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択され、ｎは、１〜３である）から選択されるか；又は（ｉｉ）Ｑ^１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ^２は一重結合であるか；のいずれかである）で表されるものであり；Ｒ^１２は、Ｃ_５〜１０アリール基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ_１〜７アルキル、Ｃ_３〜７ヘテロシクリル及びビス−オキシ−Ｃ_１〜３アルキレンからなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基によって場合により置換されている。その他の可変部は、特許請求の範囲に定義されている通りである。この化合物は、増殖性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、


さまざまなエナンチオマー比で生じるＺＣ−４２３（Ｉ）の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ヒト癌細胞系統に対する抗腫瘍剤として有用な一般式５ａ−ｅのベンゾフェノンピペラジン結合ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピンハイブリッドを提供する。本発明は更に、ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピンハイブリッド（５ａ−ｅ）の調製方法を提供する
【化１】
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