抗菌性フルオロキノロンのアナログ
抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：
（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ａ、ＢおよびＤは、以下の通りである：
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−ＳＯ２−であり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）−であり；
Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−であり；
または結合したＡ−Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−もしくは
【化２】
であるか、
または結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは
【化３】
であり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルであり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａまたは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＳＯ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ８ｂは、水素である請求項４−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｓ−、−ＳＣ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂは、−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−または−Ｏ−である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂは、−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂは、−Ｓ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｄは、−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、
【化４】
−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ｂ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｄは、−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、
【化５】
、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−または−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄは、−Ｎ（Ｒ８ａ）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８ａは、水素またはメチルである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＳＯ２−である請求項２６または２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、アミノ、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ水素である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ８ａは、水素である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ水素であり、Ｒ５は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ８ａは、水素である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４およびＲ５が一緒になって、＝Ｎ（ＯＲ８ａ）もしくは＝Ｏである請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６は、水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、ここで、置換されたアルキルは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、＝Ｎ（ＯＲ８ａ）もしくは＝Ｏである請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、ここで、置換されたアルキルは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４およびＲ５は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し、化合物は、以下の構造式：
【化６】
（式中、ｎおよびｍは、独立して、０、１または２であり、但し、ｎおよびｍは両方とも０ではない）を有する請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６およびＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し、化合物は、以下の構造式：
【化７】
（式中、ｎおよびｍは、独立して、０、１または２であり、但し、ｎおよびｍは両方とも０ではない）を有する請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキルである請求項１−４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたシクロアルキルである請求項１−４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１は、シクロプロピルである請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は、水素である請求項１−５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３は、フッ素請求項１−５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３は、水素である請求項１−５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅは、−ＣＨ２−である請求項１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｅは、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である請求項１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｇは、水素である請求項１−５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
化合物は、以下の構造式：
【化８】
を有する請求項１−５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物は、以下の：
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
のうちの１つである請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
請求項１−５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグと、薬剤として許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項６１】
請求項１−５９のいずれか１項に記載の化合物または請求項６０記載の組成物の有効な量を哺乳類に投与することを含む、治療を必要とする哺乳類における細菌の感染症を治療する方法。
【請求項６２】
細菌の感染症がフルオロキノロン抗生物質耐性菌によって引き起こされるものである請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
フルオロキノロン抗生物質耐性菌が、フルオロキノロン耐性である、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）または霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）の細菌である請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
フルオロキノロン抗生物質耐性菌は、フルオロキノロン耐性である、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）または肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の細菌である請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
細菌の感染症が、フェシウム菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈｏｍｉｎｉｓ）、腐性ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、連鎖球菌（Ｃ／Ｆ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｃ／Ｆ））、連鎖球菌（Ｇ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｇ））、緑色連鎖球菌群（Ｖｉｒｉｄａｎｓ Ｇｒｏｕｐ ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ルヴォフィイ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｌｗｏｆｆｉｉ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ ｈｙｄｒｏｐｈｉｌａ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｊｅｊｕｎｉ）、シトロバクター・デヴェルズス（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｄｉｖｅｒｓｕｓ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・アグロメランス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ）、エンテロバクター・サカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉ）、エドワージエラ・タルダ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌｌａ ｔａｒｄａ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、パラインフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、モラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、蛍光菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラ・ボイディ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｂｏｙｄｉｉ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、ソンネ菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ）、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ビブリオ・バルニフィカス（Ｖｉｂｒｉｏ ｖｕｌｎｉｆｉｃｕｓ）、エンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）、クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）およびウェルシュ菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）によって引き起こされるものである請求項６１に記載の方法。
【請求項６６】
化合物は、
（ｉ）アシネトバクター・アニトラタス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ａｎｉｔｒａｔｕｓ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ルヴォフィイ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｌｗｏｆｆｉｉ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ ｈｙｄｒｏｐｈｉｌａ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｊｅｊｕｎｉ）、シトロバクター・デヴェルズス（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｄｉｖｅｒｓｕｓ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・アグロメランス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクター・サカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、エドワージエラ・タルダ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌｌａ ｔａｒｄａ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、パラインフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、モラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、蛍光菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラ・ボイディ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｂｏｙｄｉｉ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、ソンネ菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ）、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ビブリオ・バルニフィカス（Ｖｉｂｒｉｏ ｖｕｌｎｉｆｉｃｕｓ）およびエンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）からなる群より選択される一または複数のグラム陰性細菌；並びに
（ｉｉ）フェカリス菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）、フェシウム菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈｏｍｉｎｉｓ）、腐性ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、連鎖球菌（Ｃ／Ｆ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｃ／Ｆ）、連鎖球菌（Ｇ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｇ））、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿性連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、緑色連鎖球菌群（Ｖｉｒｉｄａｎｓ ｇｒｏｕｐ ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）、クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）およびウェルシュ菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）からなる群より選択される一または複数のグラム陽性細菌のそれぞれについてＭＩＣ≦２μｇ／ｍＬを有する請求項６１に記載の方法。
【請求項６７】
化合物は、
（ｉ）アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）およびエンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）からなる群より選択される一または複数のグラム陰性細菌；並びに
（ｉｉ）黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）および肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）からなる群より選択される一または複数のグラム陽性細菌のそれぞれについてＭＩＣ≦２μｇ／ｍＬを有する請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
細菌の感染症が、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）またはマイコバクテリウム・アビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｖｉｕｍ）によって引き起こされるものである請求項６１に記載の方法。
【請求項６９】
以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化９】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ≡Ｃ−および−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−から選択され；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素または塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、それらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａはもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；並びに
Ｇは、水素またはメチルである）を有する化合物またはその立体異性体もしくはその塩。
【請求項７０】
前記化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化１０】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化１１】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘは、フルオロである請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１２は、水素またはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、アリロキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、カルボキシベンジル（Ｃｂｚ）、フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、トリクロロエトキシカルボニル（Ｔｒｏｃ）、トリチル（Ｔｒｔ）、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジル、ジクロロベンジル、トリフルオロ酢酸アミド（ＴＦＡ）およびフェナシルアミドからなる群より選択される保護基である請求項６９〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｘは、フルオロであり、Ｒ１２は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、カルボキシベンジル（Ｃｂｚ）またはトリフルオロ酢酸アミド（ＴＦＡ）である請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１０は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、フェニル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルからなる群より選択される請求項６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１０は、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびベンジルからなる群より選択される請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、請求項３３〜４６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１は、請求項４７〜５０のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２は、請求項５１記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３は、請求項５２または５３記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｅは、請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｇは、請求項５７記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＢ１）：
【化１２】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９、７０または７２〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＢ２）：
【化１３】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９または７１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１４】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり、
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成するか；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化１５】
（式中、Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）ピロリドンの窒素をキノロン部分と共に、Ａ−Ｂ−Ｄを含む７員の複素環部分を形成するような反応条件の下で環化することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することとを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
【請求項８６】
構造式（ＩＮＴ−Ｉ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化１６】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩である請求項８５記載の方法。
【請求項８７】
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、請求項７１−８２および８４のいずれか１項によって定義されているものである請求項８５−８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化１７】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を還元することによって製造される請求項８５−８７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８９】
式ＩＮＴ−ＩＡ１の化合物は、請求項７０および７２−８３のいずれか１項によって定義されているものである請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
請求項８５−８９のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【請求項９１】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１８】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩ）：
【化１９】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、不飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり；
Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）不飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を還元して、飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を形成することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することとを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
【請求項９２】
構造式（ＩＮＴ−ＩＩ）の化合物は、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化２０】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、不飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）ピロリドンの窒素をキノロン部分と共に、不飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を含む７員の複素環部分を形成するような反応条件の下で環化することとを含む方法によって製造される請求項９１記載の方法。
【請求項９３】
構造式（ＩＮＴ−Ｉ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化２１】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩である請求項９１記載の方法。
【請求項９４】
式ＩＮＴ−ＩＡ２の化合物は、請求項７１−８２および８４のいずれか１項によって定義されているものである請求項９３記載の方法。
【請求項９５】
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化２２】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を還元することによって製造される請求項９３記載の方法。
【請求項９６】
式ＩＮＴ−ＩＡ１の化合物は、請求項７０および７２−８３のいずれか１項によって定義されているものである請求項９５記載の方法。
【請求項９７】
請求項９１−９６のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【請求項９８】
以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）：
【化２３】
（式中、ＡおよびＤは、独立して、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、 Ｒ５とＲ７、 Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１４は、独立して、−ＯＲ１４ａまたはハロゲンであり、ここで、各Ｒ１４ａは、独立して、水素、トリフルオロメタンスルホネート、メシレート、トシレート、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、アセチル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルまたはジクロロベンジルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；並びに
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩。
【請求項９９】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＡ）：
【化２４】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１０は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、フェニル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルからなる群より選択される請求項９８〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１４は、−ＯＲ１４ａであり、Ｒ１４ａは、水素である請求項９８〜１００のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項３３〜４６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１は、請求項４７〜５０のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ２は、請求項５１記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ３は、請求項５２または５３記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｅは、請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｇは、請求項５７記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＢ）：
【化２５】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項９８〜１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
以下の構造式（Ｉ）：
【化２６】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、エーテル含有部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成するか；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素もしくはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）：
【化２７】
（式中、ＡおよびＤは、独立して、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１４は、独立して、−ＯＲ１４ａまたはハロゲンであり、ここで、各Ｒ１４ａは、独立して、水素、トリフルオロメタンスルホネート、メシレート、トシレート、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、アセチル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルまたはジクロロベンジルである）を有する化合物、またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）エーテル含有部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−を含む７員の複素環の部分を形成するような反応条件の下で、ピロリドン部分由来の−Ｒ１４ペンダントをキノロン部分由来の−Ｒ１４ペンダントと縮合することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
【請求項１１０】
構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＡ）：
【化２８】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項１０９記載の方法。
【請求項１１１】
式ＩＮＴ−ＩＩＩＡの化合物は、請求項９９−１０８のいずれか１項によって定義されているものである請求項１０９−１１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１２】
請求項１０９−１１１のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【請求項１】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ａ、ＢおよびＤは、以下の通りである：
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−ＳＯ２−であり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）−であり；
Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−であり；
または結合したＡ−Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−もしくは
【化２】
であるか、
または結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは
【化３】
であり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルであり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａまたは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＳＯ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ８ｂは、水素である請求項４−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｓ−、−ＳＣ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂは、−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−または−Ｏ−である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂは、−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂは、−Ｓ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｄは、−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、
【化４】
−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ｂ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｄは、−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、
【化５】
、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−または−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄは、−Ｎ（Ｒ８ａ）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８ａは、水素またはメチルである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＳＯ２−である請求項２６または２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、アミノ、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ水素である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ８ａは、水素である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ水素であり、Ｒ５は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ８ａは、水素である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４およびＲ５が一緒になって、＝Ｎ（ＯＲ８ａ）もしくは＝Ｏである請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６は、水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、ここで、置換されたアルキルは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、＝Ｎ（ＯＲ８ａ）もしくは＝Ｏである請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、ここで、置換されたアルキルは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４およびＲ５は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し、化合物は、以下の構造式：
【化６】
（式中、ｎおよびｍは、独立して、０、１または２であり、但し、ｎおよびｍは両方とも０ではない）を有する請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６およびＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し、化合物は、以下の構造式：
【化７】
（式中、ｎおよびｍは、独立して、０、１または２であり、但し、ｎおよびｍは両方とも０ではない）を有する請求項１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキルである請求項１−４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたシクロアルキルである請求項１−４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１は、シクロプロピルである請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は、水素である請求項１−５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３は、フッ素請求項１−５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３は、水素である請求項１−５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅは、−ＣＨ２−である請求項１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｅは、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である請求項１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｇは、水素である請求項１−５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
化合物は、以下の構造式：
【化８】
を有する請求項１−５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物は、以下の：
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
のうちの１つである請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
請求項１−５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグと、薬剤として許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項６１】
請求項１−５９のいずれか１項に記載の化合物または請求項６０記載の組成物の有効な量を哺乳類に投与することを含む、治療を必要とする哺乳類における細菌の感染症を治療する方法。
【請求項６２】
細菌の感染症がフルオロキノロン抗生物質耐性菌によって引き起こされるものである請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
フルオロキノロン抗生物質耐性菌が、フルオロキノロン耐性である、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）または霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）の細菌である請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
フルオロキノロン抗生物質耐性菌は、フルオロキノロン耐性である、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）または肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の細菌である請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
細菌の感染症が、フェシウム菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈｏｍｉｎｉｓ）、腐性ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、連鎖球菌（Ｃ／Ｆ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｃ／Ｆ））、連鎖球菌（Ｇ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｇ））、緑色連鎖球菌群（Ｖｉｒｉｄａｎｓ Ｇｒｏｕｐ ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ルヴォフィイ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｌｗｏｆｆｉｉ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ ｈｙｄｒｏｐｈｉｌａ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｊｅｊｕｎｉ）、シトロバクター・デヴェルズス（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｄｉｖｅｒｓｕｓ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・アグロメランス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ）、エンテロバクター・サカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉ）、エドワージエラ・タルダ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌｌａ ｔａｒｄａ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、パラインフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、モラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、蛍光菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラ・ボイディ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｂｏｙｄｉｉ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、ソンネ菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ）、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ビブリオ・バルニフィカス（Ｖｉｂｒｉｏ ｖｕｌｎｉｆｉｃｕｓ）、エンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）、クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）およびウェルシュ菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）によって引き起こされるものである請求項６１に記載の方法。
【請求項６６】
化合物は、
（ｉ）アシネトバクター・アニトラタス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ａｎｉｔｒａｔｕｓ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ルヴォフィイ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｌｗｏｆｆｉｉ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ ｈｙｄｒｏｐｈｉｌａ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｊｅｊｕｎｉ）、シトロバクター・デヴェルズス（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｄｉｖｅｒｓｕｓ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・アグロメランス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクター・サカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、エドワージエラ・タルダ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌｌａ ｔａｒｄａ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、パラインフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、モラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、蛍光菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラ・ボイディ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｂｏｙｄｉｉ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、ソンネ菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ）、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ビブリオ・バルニフィカス（Ｖｉｂｒｉｏ ｖｕｌｎｉｆｉｃｕｓ）およびエンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）からなる群より選択される一または複数のグラム陰性細菌；並びに
（ｉｉ）フェカリス菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）、フェシウム菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈｏｍｉｎｉｓ）、腐性ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、連鎖球菌（Ｃ／Ｆ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｃ／Ｆ）、連鎖球菌（Ｇ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ Ｇ））、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿性連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、緑色連鎖球菌群（Ｖｉｒｉｄａｎｓ ｇｒｏｕｐ ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）、クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）およびウェルシュ菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）からなる群より選択される一または複数のグラム陽性細菌のそれぞれについてＭＩＣ≦２μｇ／ｍＬを有する請求項６１に記載の方法。
【請求項６７】
化合物は、
（ｉ）アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）およびエンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）からなる群より選択される一または複数のグラム陰性細菌；並びに
（ｉｉ）黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）および肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）からなる群より選択される一または複数のグラム陽性細菌のそれぞれについてＭＩＣ≦２μｇ／ｍＬを有する請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
細菌の感染症が、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）またはマイコバクテリウム・アビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｖｉｕｍ）によって引き起こされるものである請求項６１に記載の方法。
【請求項６９】
以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化９】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ≡Ｃ−および−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−から選択され；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素または塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、それらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａはもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；並びに
Ｇは、水素またはメチルである）を有する化合物またはその立体異性体もしくはその塩。
【請求項７０】
前記化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化１０】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化１１】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘは、フルオロである請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１２は、水素またはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、アリロキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、カルボキシベンジル（Ｃｂｚ）、フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、トリクロロエトキシカルボニル（Ｔｒｏｃ）、トリチル（Ｔｒｔ）、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジル、ジクロロベンジル、トリフルオロ酢酸アミド（ＴＦＡ）およびフェナシルアミドからなる群より選択される保護基である請求項６９〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｘは、フルオロであり、Ｒ１２は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、カルボキシベンジル（Ｃｂｚ）またはトリフルオロ酢酸アミド（ＴＦＡ）である請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１０は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、フェニル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルからなる群より選択される請求項６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１０は、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびベンジルからなる群より選択される請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、請求項３３〜４６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１は、請求項４７〜５０のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２は、請求項５１記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３は、請求項５２または５３記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｅは、請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｇは、請求項５７記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項６９〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＢ１）：
【化１２】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９、７０または７２〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＢ２）：
【化１３】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項６９または７１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１４】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり、
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成するか；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化１５】
（式中、Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）ピロリドンの窒素をキノロン部分と共に、Ａ−Ｂ−Ｄを含む７員の複素環部分を形成するような反応条件の下で環化することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することとを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
【請求項８６】
構造式（ＩＮＴ−Ｉ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化１６】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩である請求項８５記載の方法。
【請求項８７】
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、請求項７１−８２および８４のいずれか１項によって定義されているものである請求項８５−８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化１７】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を還元することによって製造される請求項８５−８７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８９】
式ＩＮＴ−ＩＡ１の化合物は、請求項７０および７２−８３のいずれか１項によって定義されているものである請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
請求項８５−８９のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【請求項９１】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１８】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩ）：
【化１９】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、不飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり；
Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）不飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を還元して、飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を形成することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することとを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
【請求項９２】
構造式（ＩＮＴ−ＩＩ）の化合物は、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化２０】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、不飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）ピロリドンの窒素をキノロン部分と共に、不飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を含む７員の複素環部分を形成するような反応条件の下で環化することとを含む方法によって製造される請求項９１記載の方法。
【請求項９３】
構造式（ＩＮＴ−Ｉ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化２１】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩である請求項９１記載の方法。
【請求項９４】
式ＩＮＴ−ＩＡ２の化合物は、請求項７１−８２および８４のいずれか１項によって定義されているものである請求項９３記載の方法。
【請求項９５】
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化２２】
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を還元することによって製造される請求項９３記載の方法。
【請求項９６】
式ＩＮＴ−ＩＡ１の化合物は、請求項７０および７２−８３のいずれか１項によって定義されているものである請求項９５記載の方法。
【請求項９７】
請求項９１−９６のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【請求項９８】
以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）：
【化２３】
（式中、ＡおよびＤは、独立して、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、 Ｒ５とＲ７、 Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１４は、独立して、−ＯＲ１４ａまたはハロゲンであり、ここで、各Ｒ１４ａは、独立して、水素、トリフルオロメタンスルホネート、メシレート、トシレート、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、アセチル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルまたはジクロロベンジルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；並びに
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩。
【請求項９９】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＡ）：
【化２４】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１０は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、フェニル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルからなる群より選択される請求項９８〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１４は、−ＯＲ１４ａであり、Ｒ１４ａは、水素である請求項９８〜１００のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項３３〜４６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１は、請求項４７〜５０のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ２は、請求項５１記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ３は、請求項５２または５３記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｅは、請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｇは、請求項５７記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである請求項９８〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＢ）：
【化２５】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項９８〜１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
以下の構造式（Ｉ）：
【化２６】
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、エーテル含有部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成するか；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素もしくはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）：
【化２７】
（式中、ＡおよびＤは、独立して、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１４は、独立して、−ＯＲ１４ａまたはハロゲンであり、ここで、各Ｒ１４ａは、独立して、水素、トリフルオロメタンスルホネート、メシレート、トシレート、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、アセチル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルまたはジクロロベンジルである）を有する化合物、またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）エーテル含有部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−を含む７員の複素環の部分を形成するような反応条件の下で、ピロリドン部分由来の−Ｒ１４ペンダントをキノロン部分由来の−Ｒ１４ペンダントと縮合することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
【請求項１１０】
構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＡ）：
【化２８】
またはその立体異性体もしくは塩を有する請求項１０９記載の方法。
【請求項１１１】
式ＩＮＴ−ＩＩＩＡの化合物は、請求項９９−１０８のいずれか１項によって定義されているものである請求項１０９−１１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１２】
請求項１０９−１１１のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【公表番号】特表２０１１−５１１８１１（Ｐ２０１１−５１１８１１Ａ）
【公表日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４６１４４（Ｐ２０１０−５４６１４４）
【出願日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３３９４６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３７１３０
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（５０９２８１７９３）アカオジェン インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３３９４６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３７１３０
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（５０９２８１７９３）アカオジェン インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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