３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ／ベータ−ステロイドのブロッキング作用を示し，ガンマ−アミノ酪酸（Ａ）レセプター（ＧＡＢＡ−Ａ）に対する拮抗作用がないかまたはわずかしかない化合物，および前記レセプターに対する部分的拮抗作用を示す化合物が開示される。種々のＣＮＳ疾患を予防，治療および／または緩和する方法，ならびにそのような用途のための医薬組成物が示唆される。 （もっと読む）

高齢化社会の到来を目前にし、中高年齢者の体力維持および健康の維持を目的として、長期の服用にも耐えうる高い安全性を持つ物質を用いた組成物による、疲労の予防および疲労からの回復を速やかにする効果の高い疲労改善剤を提供する。還元型補酵素Ｑからなる組成物に、筋肉の疲労を含む、疲労の予防および回復効果を認めた。本組成物による疲労改善効果は、若年ラットのみならず、加齢ラットでより顕著であることから、若年者だけではなく、特に、中高年齢者に有用性の高い疲労改善組成物が提供できる。 （もっと読む）

活性物質として、多形性チボロン及び医薬適合性の賦形剤を含有する即時放出性薬物剤形であって、多形性チボロンが、剤形中で２２．８μｍ以下の明細書中で定義されたような平均粒子サイズを有する薬物剤形。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体（ＥＳＲ１）陽性でリンパ節陰性の乳癌などの乳癌における臨床診断の指針となりうる定量的分子指標に関する。具体的には、本発明は、補助療法として治療薬による治療を受けていない患者において、その発現の変化が外科的に摘出された乳癌の再発の尤度を示す一定の遺伝子に関する。さらに、本発明は、（ａ）タモキシフェンなどの抗エストロゲン治療剤に対する有益な反応の尤度、および（ｂ）化学療法に対して生じる尤度のある有益な反応の大きさを判定するために、連続型変数として測定する、ＥＳＲ１遺伝子など、一定の遺伝子の発現を定量的測定法の利用に関する。
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本発明は、破骨細胞または破骨細胞の前駆体を、ジフェルロイルメタン、ググルステロン、1'-アセトキシチャビコール、またはそれらの類似体などの化合物の薬理学的有効量と接触させる段階を含む、核因子κB活性化受容体リガンド（RANKL）によって誘導される破骨細胞発達を低下させるまたは抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、作用開始が速やかであり、毒性の危険性が低く、効果が持続する、改善した局所麻酔および/または無痛のための組成物および方法を提供する。より詳細には、本発明は、被検体に投与するための少なくとも2種類のエステル麻酔薬の組み合わせを提供する。ここで、少なくとも1種類のエステル麻酔薬が速やかな作用開始をもたらし、少なくとも1種類のエステル麻酔薬が持続的な活性をもたらす。本発明の組成物は無痛および/または麻酔の発生に有用であり、疼痛の予防および/または治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、女性が、エストロゲンおよびプロゲスチンを連続した30日間または31日間より長い期間、投与され、任意で、続いて、ホルモン無しの期間、またはエストロゲンの投与の期間がある、上昇用量延長サイクル療法を提供する。開示された療法は、避妊上のおよび非避妊性の利点を与えるために女性へ投与されうる。 （もっと読む）

薬物がアモルファス状であり架橋ポリマー及び／又は複合化剤から選択された有機キャリアに主として（バルク状で）分散された新規の固形薬物分散物を開示する。これらの分散物は、薬物とキャリアとをともに混和しこの混合物にマイクロ波領域の周波数を有する振動電磁場を適用して得られる；このマイクロ波は、特定の加熱サイクルに従って適用され、上記の薬物キャリア混合物は、薬物の融解温度よりも高い温度で少なくとも５分間加熱される。公知の技術に対して、本発明は、アモルファス状でキャリアに取り込まれる薬物量を増加させ、アモルファス相の物理的安定性を増加させる。このことは、例えば、水に若干の溶解性のみを示すことで公知の天然型で結晶状の薬物に基づいた薬学的組成物の調製に特に有用である；アモルファス状で増加された薬物量と安定性の恩恵を受け、得られる製剤は、より急速で極めて高い効果を有するとともに、より高いバイオアベイラビリティーに寄与する。
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シクロパミンを含有する製薬組成物は、阻害された細胞分化を示す皮膚細胞がその阻害を克服することを可能にする。そのような組成物は、細胞分化障害に関連する疾患の治療において有効である。腫瘍において、シクロパミンによる腫瘍細胞の分化の誘導は一般に腫瘍細胞のアポトーシスを伴い、それによって治療効果が増大する。細胞分化の障害に関連する一般的疾患である乾癬の治療におけるシクロパミンの有効性は、シクロパミンとコルチコステロイドを含有する組成物を使用することによって有意に増強される。 （もっと読む）

【課題】新規な避妊薬の提供。
【解決手段】合計28日の投与周期において月経周期１日目に開始して配量形態を23日間または24日間投与した後、５日間または４日間ピルを投与しないか、空ピルを投与することにより、17β−エストラジオール2.0〜6.0 mgおよびエチニルエストラジオール0.015〜0.020 mgから選択したエストロゲンと、ゲストデン0.05〜0.075 mg、レボノルゲストレル0.075〜0.125 mg、デソゲストレル0.06〜0.15 mg、３−ケトデソゲストレル0.06〜0.15 mg、ドロスピレノン0.1〜0.3 mg、シプロテロン酢酸0.1〜0.2 mg、ノルゲスチメート0.2〜0.3 mgおよびノレチステロン0.35ないし0.75 mgから選択したゲスタゲンとを含む避妊用組合せ組成物。 （もっと読む）