主題発明は、式Ｉ


［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＯＨ、ＮＯ（１−４Ｃ）アルキル、ＮＯ（１−４Ｃ）アシルであり、Ａ１ないしＡ５は、Ｒ１で置換されたＣもしくはＮであり、但し、Ａ１ないしＡ５の少なくとも１個且つ３個以下は、Ｎであるか、あるいはＡ１、Ａ２およびＡ５の１個もしくは２個はＮであり、他のものはＲ１で置換されたＣであり、Ａ３およびＡ４は一緒に、場合により、共に１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、縮合ベンゾ環もしくは縮合５員もしくは６員の窒素含有芳香族環を表し、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ２は、Ｈ、共に場合により、（６−１０Ｃ）アリール基（場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換されている）で置換された、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−６Ｃ）アルケニルであり、Ｒ３は、Ｈもしくは場合により、１個以上のハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであるか、あるいはＲ２はＲ３と一緒に、３員、４員、５員もしくは６員の炭素環式環を形成し、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであり、またはＲ２は、Ｈもしくは（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ３はＲ４と一緒に、５員、６員もしくは７員の飽和もしくは不飽和炭素環式環を形成し、Ｒ５は、Ｈまたは（１−４Ｃ）アルキルである］に従った化合物またはこれらの医薬的に許容される塩および／または水和物形および／またはプロドラッグを提供する。
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送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

本発明は、避妊薬の皮下投与またはホルモン補充療法のための、Ｘ線可視薬物送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

鼻副鼻腔炎を罹患した患者における上部気道通路の鼻副鼻腔炎を処置する方法が開示され、この方法は、この患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために単独療法として有効なフランカルボン酸モメタゾンのエアロゾル化粒子の量を投与する工程を包含する。抗生物質を同時投与せずに、鼻副鼻腔炎に罹患した患者における上部気道の急性鼻副鼻腔炎を処置する方法もまた開示され、この方法は、患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために有効な量のコルチコステロイドのエアロゾル化粒子を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


によるエチニルエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも21日〜35日の治療期間または複数の前記期間内に、有効投与量の少なくとも1種のエストロゲンおよび少なくとも1種のプロゲスチンを投与することを含んでなる、雌性において排卵を抑制しないで、受胎の可能性を増加させ、低い生殖能力を治療しおよび/または月経周期を調節する方法に関する。さらに、本発明は、前述の適応において使用すべき薬剤を製造するための少なくとも1種のエストロゲンと少なくとも1つのプロゲスチンとの組合わせに関する。医薬キットは、本発明によれば、21〜35投与単位または複数の21〜35投与単位を含んでなり、ここで - 第1区画は最大21投与単位の少なくとも1種のエストロゲンを含んでなる; そして - 第2 区画は2〜34投与単位の少なくとも1種のエストロゲンおよび2〜34投与単位の少なくとも1種のプロゲスチンを含んでなるか、あるいは2〜34投与単位の少なくとも1種のエストロゲンおよび少なくとも1種のプロゲスチンを含んでなり、ただしプロゲスチンまたはプロゲスチンおよびエストロゲンを含有する各投与単位においてプロゲスチンは非排卵抑制量で存在する; そして - 必要に応じて第3区画は最大10投与単位の薬学上許容されるプラシーボまたはブランクを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、経口で活性であり、骨梁の骨塩密度（ＢＭＤ）の喪失を抑え、及び肝臓毒性を欠き、式（Ｉ）の構造（Ｒ^１はＯ又はＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１−６）アルキル又は（Ｃ_１−６）アシルである。）であり、Ｒ^２はメチル又はエチルであり、Ｒ^３は水素又は（Ｃ_１−１５）アシルである。）を有する、男性ホルモン／黄体ホルモンの混合された特性を有する１９−ノル−Ｄ−ホモステロイドを提供する。

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本発明は、少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、最初の21〜28日において投与されるべき予定された量で含む第１組成物、及び少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、前記第１組成物の量よりも高い予定された量で含み、そして単相又は多相順序の医薬用量を含んで成ることを特徴とする第２組成物を含んで成る、21〜28日よりも長い所望の期間にわたって連続したホルモン処理を得るための医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

最初の相でエストロゲンの減少又は排除を提供する、多相エストロゲン／プロゲストーゲン避妊措置を開示する。本発明の方法を実施するのに使用可能な避妊キットもまた記載する。 （もっと読む）