本発明は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物、その作製及び使用方法を提供する。一実施形態では、本発明は、研究用途及び治療用途、例えば癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、ファルネシル二リン酸（ＦＰＰＳ）及び／又はウンデカプレニル二リン酸シンターゼ酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症の阻害のための用途、に関する化合物及び方法を提供する。特定の実施形態に関して、驚くべき進歩は、特定の構造的特徴が化合物の活性を著しく高めることが可能なことが認識されたことである。例えば、ビスホスホネート部分の近傍に位置した場合、特定のカチオン種、例えばホスホニウム、スルホニウム及びアルソニウム部分の存在は、望ましい機能活性に寄与することができる。非窒素含有ビスホスホネートの他の実施形態では、テルフェニル及びベンジルビスホスホネート化合物並びにその方法を提供する。その他の変更形態も提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性有機化合物の結晶粒子を製造する方法に関する。この方法は、湿式粉砕プロセスによって微細な種を生成する工程と、微細な種を結晶化プロセスに付す工程とを含む。得られる結晶粒子は約１００μｍ未満の平均粒径を有する。本発明はまた、本発明の方法によって製造される結晶粒子及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】癌転移および骨格関連現象と同様に癌での役割を果たす遺伝子および遺伝子産物を同定すること、さらには転移およびＳＲＥのモデルを提供すること、骨格関連現象および転移の調節因子を同定すること、骨格関連現象および転移を制御するための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、とりわけ、骨転移のモデル、骨格関連現象および転移を制御する因子を同定する方法、ならびに骨格関連現象および転移を検出する方法に関する。上記方法およびモデルは、概ね、ガン細胞と宿主細胞とを共培養し、そのような共培養細胞に由来する生物学的マーカーをコントロール細胞と比較することを含む。本発明は、転移を示す生物学的マーカーの検出を可能にするのに十分な時間をかけて、１つ以上の宿主細胞を１つ以上の癌細胞と共培養することを含む、原発腫瘍から転移への患者の癌進行をシミュレーションする方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン化リファマイシン類、およびそれらの化合物を製造および投与する方法に関する。これらの化合物は骨および関節の感染の予防および／もしくは治療のために、とりわけ骨髄炎の予防および／もしくは治療のために、抗生物質と同様に有用である。 （もっと読む）

転移性骨疾患に関連する疼痛を治療するための改善された方法であって、負荷用量のイバンドロネート静脈内（ＩＶ）急速投与と、それに続く経口又は静脈内（ＩＶ）維持投薬計画とを含んでなる方法が提供される。この方法によれば、所望の治療効果（例えば即効の疼痛緩和）が得られるとともに、毒性は許容レベルに抑えられ、且つ、患者の適応性の面でも好ましい。 （もっと読む）

関節炎、とりわけ関節リウマチ及び変形性関節炎を治療するための組成物及び方法。これらの組成物は、少なくとも1つの葉酸代謝拮抗剤、及び少なくとも1つのビスホスホネート、又はその薬学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む温血動物における骨粗鬆症、乳癌、高コレステロール血症、高脂血症またはアテローム性動脈硬化症の医学的治療および／または進行の抑制のための新規方法の提供。
【解決手段】選択的エストロゲン受容体モジュレーター、特に一般式（Ｉ）


の構造を有するもの（Ｒ_１，Ｒ_２は水酸基等、ｎ＝２等）、およびデヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロン、アンドロスト−５−エン−３β,１７β-ジオールおよびこれらの化合物へとインビボで変換される化合物からなる群から選択される性ステロイド前駆体の投与、さらに、ビスホスホネート類と選択的エストロゲン受容体モジュレーターおよび／または性ステロイド前駆体の投与、及び医薬組成物、キットの提供。 （もっと読む）

【課題】変形性骨関節炎（ＯＡ）の治療のための有効性及び承諾率の点から見て改善された医薬品を提供する。特に単独成分による治療の効果がなかった患者に対する治療のための医薬品を提供する。
【解決手段】クロドロン酸及びヒアルロン酸またはそれらの塩を有効成分として含み、適切な賦形剤を配合した医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物対象における骨成長を誘導もしくは促進する、および／または骨劣化を軽減もしくは防止するための新しい方法を提供する。本発明の方法は全般に、有効量のレゾルビンを対象に投与することを含む。特に、本発明の方法は、歯周病、変形性関節症、および転移性骨疾患ならびに溶骨性骨疾患など、骨の分解、劣化または変性に関連する病状の処置または防止に有用と考えられる。本発明の方法を実施するために使用できる、少なくとも１種のレゾルビンを含む医薬組成物およびキットも提供する。 （もっと読む）