薬物物質の新規な結晶性形態、より具体的には、結晶性形態の強度、すなわち熱力学的安定性、すなわち高められた溶解度、迅速な作用開始および高められたバイオアベイラビリティーを有する薬物物質の熱力学的に安定な形態を提供することが、製薬研究者の試みであった。イバンドロン酸ナトリウムは、破骨細胞介在性骨吸収を阻害する、窒素含有ビスフォスフォネートである。本出願では、イバンドロン酸ナトリウムの結晶性形態およびその調製方法が提供される。
（もっと読む）

本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

種々な病態生理学的状態に関連した損傷の回復、安定化及び修復によって骨及び関節の健康を増進するために用いることができる方法及び組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】正常な骨代謝機能が阻害されている難治性骨疾患である転移性骨腫瘍及び骨粗鬆症、又は骨免疫疾患である関節リウマチなどにおいて、患部局所で作用させることのできる徐放性の医薬組成物を提供する。
【解決手段】カルシウム八リン酸結晶の表面及び水和層のＨＰＯ_４^２−基を、骨疾患を治療することのできる生物学的活性物質に置換することによって、十分な量の生物学的活性物質を含有するリン酸八カルシウム系結晶を得ることができる。この生物学的活性物質を含有するカルシウム八リン酸系結晶を骨疾患の患部に投与することによって、機能が亢進している破骨細胞がカルシウム八リン酸系結晶を溶解するため、生物学的活性物質が患部において効率よく放出され、その部位での薬剤などの濃度を上昇させることが可能であり、効率的に治療を行うことができる。 （もっと読む）

４−フェニル−２−プロピオンアミドテトラリン（４−Ｐ−ＰＤＯＴ）及びその類似体、誘導体、プロドラッグ、前駆体、ならびにこれらの塩の使用に基づく、骨吸収と骨形成の不均衡を治療するための化合物、方法、使用、組成物、キット及びパッケージが記載される。 （もっと読む）

本発明はビスホスホネート活性剤を必要としている主体にそれを投与する方法に関する。本発明の態様にはビスホスホネート活性剤を主体に経肺的に投与する方法で、その際にビスホスホネート活性剤は直接或いは介在結合基を介して、ビスホスホネート活性剤がポリマー結合ビスホスホネート活性剤のような状態で該非ペプチドポリマーに結合している。また、本発明の具体例に従う方法の実施に使用するための組成物に関する。本発明の具体例に従う方法及び組成物は種々の異なった用途（適用）に於ける使用に関し、限定的でなく骨吸収症状を含む。 （もっと読む）

ビスホスホネート薬物の長期徐放性医薬組成物が提供される。一の態様において、前記組成物は、ビスホスホネート薬物の塩及び五価のリンのオキソ酸の塩を含む固体の水性懸濁液を包含する。前記組成物は、骨粗しょう症を含む、広範な骨疾患の治療に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は２−（３−ピリジル）−１−ヒドロキシエタン−１，１−ビスホスホン酸（リセドロン酸）及びリセドロン酸ナトリウム水溶液を用いて化学式［１］で表されるリセドロン酸ナトリウムヘミペンタヒドレートの新規な製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤの非活性化代謝産物とビスホスホン酸とを含有する経口投与用医薬組成物に関する。本組成物は、流動促進剤を含有しないかまたは低濃度でのみ含有するかのいずれかである。かかる組成物を調製する方法、および哺乳類における異常な骨再吸収を予防または治療するためにそれを使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてリセドロネートおよびビタミンＤ３を含む組成物を主題とする。この用量は、骨分解を回避するリセドロネートの医薬特性、および、カルシウムを骨に固定するビタミンＤの医薬特性で、共に、閉経後骨粗しょう症の治療に使用される特性を組み合わせる。 （もっと読む）