本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】経口骨粗しょう症治療薬として知られるビスホスホネート系医薬は、錠剤として製剤化されたものであり、該錠剤を十分な水と共に服用しなかったり、患者が薬剤を服用した後約３０分間直立姿勢を保たなかった場合に、食道刺激やびらんを含めたいくつかの副作用が報告されている。該ビスホスホネート医薬を経口で服用することができ、さらに薬剤と食道との持続的な接触に関連する問題を避けることができる製剤を提供する。
【解決手段】アレンドロネート等のビスホスホネート系医薬；クエン酸等の酸源；二水素リン酸ナトリウム等の酸性塩；炭酸水素ナトリウム等の炭酸塩源；非還元糖、ポリビニルピロリドン等の結合剤；ステアリン酸塩の潤滑剤；任意に着香剤、着色剤、および甘味料から成るグループから選択される追加物質を含む発泡性製薬製剤。 （もっと読む）

【課題】亜鉛又はストロンチウム除放性有機化合物を含有し、選択した標的部位に適切に亜鉛又はストロンチウムが到達することができる細胞分裂促進活性化剤を提供すること。さらに、該細胞分裂促進活性化剤を含有する医薬品、医薬部外品、食品、栄養補助食品又は化粧品を提供すること。
【解決手段】特定の亜鉛又はストロンチウム含有脂肪酸塩を有効成分とする細胞分裂促進活性化剤 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキシ‐ビスホスホン酸誘導体または上記誘導体の薬学上許容される塩と、その製造方法、およびその治療または診断の使用にも関する：


（上記式中、
‐ｎおよびｍは、互いに独立して、１〜４を範囲とする整数を表し、
‐Ｘは酸素原子またはＮ‐Ｒ３基を表し、
‐Ｒ１およびＲ３は、互いに独立して、直鎖状または分岐状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基を表し、並びに
‐Ｒ２は治療または診断に関係する分子の残基を表す）。
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【課題】医薬として有用なアレンドロネートナトリウムの新規水和物型の提供をする。
【解決手段】約１〜約１２％の水含有量を有する新規水和物型のアレンドロネートナトリウムの、及びＢ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ及びＨ型の新規結晶型を有するアレンドロネートナトリウムを製造するため、該ナトリウム塩を所定濃度のエタノール水溶液で結晶化させる。アレンドロネートナトリウムＢ型の粉末Ｘ線回折スペクトルを示す。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１４もしくはＭＭＰ−９結合タンパク質を単独で使用するか、または他の治療薬と併用して使用して、骨親和性癌および骨粗鬆症のような骨溶解性障害を処置するための方法および組成物を提供する。例えば、被験体における骨溶解性障害を処置するための方法であって、骨溶解性障害に罹患した被験体に重鎖免疫グロブリン可変ドメイン配列および軽鎖免疫グロブリン可変ドメイン配列を含む有効量のＭＭＰ−１４結合タンパク質を投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ビスホスホネートは、骨粗鬆症の管理において強力な有効性を供給するが、ビスホスホネートにはその経口生物学的利用能が低いということ、および継続ベースで経口投与される場合、消化管の副作用、例えば食道有害事象または胃腸障害が発生することがあるために投与制限がある等の問題を解消したビスホスホネート化合物を提供する。
【解決手段】ａ）イバンドロン酸を除く一般式（Ｉ）のビスホスホン酸または薬学的に許容され得るその塩の期待有効１日量の少なくとも１２０％と１種以上の薬学的に許容され得るその添加剤とを含み、ｂ）１ヶ月当たり１、２、または３日間連日経口投与される、医薬。
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Ｃ_２−Ｃ_５−アルキル−置換[(イミダゾール−１−イル)−１−ヒドロキシ−１−ホスホノ−エチル]−ホスホン酸類、ならびにその製造のための方法または工程、医薬製剤の製造におけるその使用、疾患の処置におけるその使用、疾患の処置におけるその使用方法、それを含む医薬製剤および／または疾患の処置に使用するための化合物を記載する。本化合物は過剰なまたは不適切な骨吸収を阻害でき、標的タンパク質の過剰なプレニル化が原因の疾患、例えばハッチンソン・ギルフォード・プロジェリア症候群の処置用である。本化合物は式Ｉ


〔式中、Ｒ_１とＲ_２の一方は水素であり、そして他方は分枝または非分枝のＣ_２−Ｃ_５−アルキルである。〕
の化合物であり、および遊離形、エステルおよび／または塩の形であり得る。
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本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）