シクロブトキシ基を含む化合物
本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、医薬として許容できる塩、及びこれらの全て可能な混合物
【化１】
［式中、
Ａは、アミノ窒素を介してシクロブチル基に連結している置換又は非置換の脂肪族又は環式アミノ基であり、
Ａ１は、ＣＨ、Ｃ−ハロゲン又はＮであり、
Ｂは、ヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクロアルキル及び５〜８員のシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮ（Ｃ１〜４アルキル）であり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｒ１は、スルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルケニルアリール、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルキニルアリール、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、Ｃ３〜８−（ヘテロ）シクロアルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアシルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、アシルアミノカルボニル、ウレイド、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６−アルキルスルファニル、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、ホスホネート、Ｃ１〜６−アルキルホスホネート、Ｃ１〜６−アルキルホスホノ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、オキソ、チオキソを含む群か、又はこれらからなる群から選択され、
ｎは、０、１、２又は３に等しく、
Ｒ２は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルケニルアリール、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルキニルアリール、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、Ｃ３〜８−（ヘテロ）シクロアルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアシルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、アシルアミノカルボニル、ウレイド、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６−アルキルスルファニル、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、ホスホネート、Ｃ１〜６−アルキルホスホネート、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホノ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、オキソ、チオキソを含む群か、又はこれらからなる群から選択され、
ｍは０又は１に等しく、
Ｒ３は、水素又はＣ１〜６アルキル又はハロゲン又はＣ１〜６アルコキシである］。
【請求項２】
Ａ１が、ＣＨ、Ｃ−Ｆ又はＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが０に等しい、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、カルボキシ、アシル、置換又は非置換のＣ３〜８シクロアルキル、アルコキシカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルヒドロキシ及び置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホネート及び置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホノからなる群から選択される、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが窒素原子を介してシクロブチル基に連結している３から８員のヘテロシクロアルキルである、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、置換又は非置換のピペリジン−１−イル、置換又は非置換のモルホリン−４−イル、置換又は非置換のピロリジン−１−イル、置換又は非置換のピペラジン−１−イル、置換又は非置換のアゼパン−１−イル或いは置換又は非置換のチオモルホリン−４−イルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される、窒素原子を介してシクロブチルに連結している３から８員のヘテロシクロアルキルである、請求項１から６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、シクロペンテニル又はピリジルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される、置換又は非置換の５、６又は７員のシクロアルキル、置換又は非置換の５、６又は７員のヘテロシクロアルキル或いは置換又は非置換のヘテロアリールである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが、置換又は非置換の５、６又は７員のシクロアルキル、置換又は非置換の５、６又は７員のヘテロシクロアルキル或いは置換又は非置換のヘテロアリールであり、オキサゾール環、チアゾール環又はイミダゾール環と一緒になって、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］アゼピン、５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］アゼピン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン及び［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジンからなる群から選択される縮合複素環を形成する、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（Ｉｆ）の化合物
【化２】
［式中、
Ａは、窒素原子を介してシクロブチル基に連結している３から８員のヘテロシクロアルキルであり、
Ａ１はＣＨであり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｂは、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、シクロペンテニル又はピリジルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される置換又は非置換の５、６又は７員のシクロアルキル、置換又は非置換の５、６又は７員のヘテロシクロアルキル、或いは置換又は非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素、カルボキシ、アシル、置換又は非置換のＣ３〜８シクロアルキル、アルコキシカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホネート及び置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホノからなる群から選択され、
ｍは０又は１に等しく、
Ｒ３は水素又はハロゲンである］。
【請求項１１】
Ａが、ピペリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル又は（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イルである、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＳである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、アセチル、アミノカルボニル、ヒドロキシアセチル、２−アミノ−２−オキソエチル及びアミノ（オキソ）アセチルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール−５−カルボン酸；
５−（メトキシアセチル）−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−（モルホリン−４−イルスルホニル）−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−モルホリン−４−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタンアミン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタノール；
５−アセチル−２−（４−｛［トランス−３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）シクロブチル］オキシ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−（４−｛［トランス−３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）シクロブチル］オキシ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピロリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｓ）−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｒ）−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセトアミド；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−アゼパン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
（３Ｒ）−１−｛トランス−３−［４−（５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）フェノキシ］シクロブチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
Ｎ−エチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−チオモルホリン−４−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）チオ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
シス−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブタノール；
３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパンアミド；
メチル［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセテート；
ジエチル｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］メチル｝ホスホネート；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
４−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］アゼピン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］メチル｝ホスホン酸；
５−［（５−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）カルボニル］−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛２−フルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタノール；
５−アセチル−２−｛２，６−ジフルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛３−フルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛２，３−ジフルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−［４−（１−オキシドチオモルホリン−４−イル）ブタノイル］−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
Ｎ−｛３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロピル｝アセトアミド；
｛２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エトキシ｝酢酸；
１，１，１−トリフルオロ−３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−２−オール；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
１−｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロプロパノール；
１−｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロプロパンカルボキサミド；
１−｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセテート；
エチルオキソ［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセテート；
１−｛トランス−３−［４−（５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）フェノキシ］シクロブチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
５−アセチル−２−（４−｛［トランス−３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）シクロブチル］オキシ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
１−｛２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エチル｝尿素；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセトアミド；
３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
３−ヒドロキシ−４−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブト−３−エン−１，２−ジオン；
３−イソプロポキシ−４−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブト−３−エン−１，２−ジオン；
５−アセチル−２−［４−（｛トランス−３−［２−メチルピロリジン−１−イル］シクロブチル｝オキシ）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、異性体Ａ；
３−アミノ−４−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブト−３−エン−１，２−ジオン．１／２トリフルオロアセテート；
５−アセチル−２−［４−（｛トランス−３−［２−メチルピロリジン−１−イル］シクロブチル｝オキシ）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、異性体Ｂ；
（２Ｓ）−３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
５−アセチル−２−｛４−［（シス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタノール；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパンアミド；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−４（５Ｈ）−イル］エタノール；
４−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］アゼピン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロアセチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］アゼピン；及び
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
からなる群から選択される、請求項１から１３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
医薬として許容できる希釈剤又は担体と組み合わせて、有効量の請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物又はこの医薬として許容できる塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
薬物として使用するための、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
軽度認知障害、アルツハイマー病、学習障害及び記憶障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、てんかん、発作、痙攣、睡眠／覚醒障害、認知機能障害、ナルコレプシー、過眠症、肥満、上気道アレルギー障害、ダウン症候群、不安、ストレス、循環器障害、炎症、疼痛障害、特に神経因性疼痛、又は多発性硬化症の治療又は予防のための、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、医薬として許容できる塩、及びこれらの全て可能な混合物
【化１】
［式中、
Ａは、アミノ窒素を介してシクロブチル基に連結している置換又は非置換の脂肪族又は環式アミノ基であり、
Ａ１は、ＣＨ、Ｃ−ハロゲン又はＮであり、
Ｂは、ヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクロアルキル及び５〜８員のシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮ（Ｃ１〜４アルキル）であり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｒ１は、スルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルケニルアリール、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルキニルアリール、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、Ｃ３〜８−（ヘテロ）シクロアルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアシルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、アシルアミノカルボニル、ウレイド、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６−アルキルスルファニル、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、ホスホネート、Ｃ１〜６−アルキルホスホネート、Ｃ１〜６−アルキルホスホノ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、オキソ、チオキソを含む群か、又はこれらからなる群から選択され、
ｎは、０、１、２又は３に等しく、
Ｒ２は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルケニルアリール、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロアリール、Ｃ２〜６−アルキニルアリール、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルシクロアルキル、Ｃ２〜６−アルキニルヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、Ｃ３〜８−（ヘテロ）シクロアルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアシルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、アシルアミノカルボニル、ウレイド、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜６−アルキルスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６−アルキルスルファニル、Ｃ１〜６−アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、ホスホネート、Ｃ１〜６−アルキルホスホネート、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホノ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、オキソ、チオキソを含む群か、又はこれらからなる群から選択され、
ｍは０又は１に等しく、
Ｒ３は、水素又はＣ１〜６アルキル又はハロゲン又はＣ１〜６アルコキシである］。
【請求項２】
Ａ１が、ＣＨ、Ｃ−Ｆ又はＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが０に等しい、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、カルボキシ、アシル、置換又は非置換のＣ３〜８シクロアルキル、アルコキシカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルヒドロキシ及び置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホネート及び置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホノからなる群から選択される、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが窒素原子を介してシクロブチル基に連結している３から８員のヘテロシクロアルキルである、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、置換又は非置換のピペリジン−１−イル、置換又は非置換のモルホリン−４−イル、置換又は非置換のピロリジン−１−イル、置換又は非置換のピペラジン−１−イル、置換又は非置換のアゼパン−１−イル或いは置換又は非置換のチオモルホリン−４−イルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される、窒素原子を介してシクロブチルに連結している３から８員のヘテロシクロアルキルである、請求項１から６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、シクロペンテニル又はピリジルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される、置換又は非置換の５、６又は７員のシクロアルキル、置換又は非置換の５、６又は７員のヘテロシクロアルキル或いは置換又は非置換のヘテロアリールである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが、置換又は非置換の５、６又は７員のシクロアルキル、置換又は非置換の５、６又は７員のヘテロシクロアルキル或いは置換又は非置換のヘテロアリールであり、オキサゾール環、チアゾール環又はイミダゾール環と一緒になって、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］アゼピン、５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］アゼピン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン及び［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジンからなる群から選択される縮合複素環を形成する、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（Ｉｆ）の化合物
【化２】
［式中、
Ａは、窒素原子を介してシクロブチル基に連結している３から８員のヘテロシクロアルキルであり、
Ａ１はＣＨであり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｂは、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、シクロペンテニル又はピリジルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される置換又は非置換の５、６又は７員のシクロアルキル、置換又は非置換の５、６又は７員のヘテロシクロアルキル、或いは置換又は非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素、カルボキシ、アシル、置換又は非置換のＣ３〜８シクロアルキル、アルコキシカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホネート及び置換又は非置換のＣ１〜６−アルキルホスホノからなる群から選択され、
ｍは０又は１に等しく、
Ｒ３は水素又はハロゲンである］。
【請求項１１】
Ａが、ピペリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル又は（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イルである、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＳである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、アセチル、アミノカルボニル、ヒドロキシアセチル、２−アミノ−２−オキソエチル及びアミノ（オキソ）アセチルを含む群か、又はこれらからなる群から選択される、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール−５−カルボン酸；
５−（メトキシアセチル）−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−（モルホリン−４−イルスルホニル）−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−モルホリン−４−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタンアミン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタノール；
５−アセチル−２−（４−｛［トランス−３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）シクロブチル］オキシ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−（４−｛［トランス−３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）シクロブチル］オキシ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピロリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｓ）−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｒ）−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセトアミド；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−アゼパン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
（３Ｒ）−１−｛トランス−３−［４−（５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）フェノキシ］シクロブチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
Ｎ−エチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−チオモルホリン−４−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）チオ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
シス−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブタノール；
３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパンアミド；
メチル［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセテート；
ジエチル｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］メチル｝ホスホネート；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
４−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］アゼピン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］メチル｝ホスホン酸；
５−［（５−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）カルボニル］−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛２−フルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタノール；
５−アセチル−２−｛２，６−ジフルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛３−フルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛２，３−ジフルオロ−４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
５−［４−（１−オキシドチオモルホリン−４−イル）ブタノイル］−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
Ｎ−｛３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロピル｝アセトアミド；
｛２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エトキシ｝酢酸；
１，１，１−トリフルオロ−３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−２−オール；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
１−｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロプロパノール；
１−｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロプロパンカルボキサミド；
１−｛［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセテート；
エチルオキソ［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセテート；
１−｛トランス−３−［４−（５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）フェノキシ］シクロブチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
５−アセチル−２−（４−｛［トランス−３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）シクロブチル］オキシ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
１−｛２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エチル｝尿素；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］アセトアミド；
３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
３−ヒドロキシ−４−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブト−３−エン−１，２−ジオン；
３−イソプロポキシ−４−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブト−３−エン−１，２−ジオン；
５−アセチル−２−［４−（｛トランス−３−［２−メチルピロリジン−１−イル］シクロブチル｝オキシ）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、異性体Ａ；
３−アミノ−４−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］シクロブト−３−エン−１，２−ジオン．１／２トリフルオロアセテート；
５−アセチル−２−［４−（｛トランス−３−［２−メチルピロリジン−１−イル］シクロブチル｝オキシ）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、異性体Ｂ；
（２Ｓ）−３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
５−アセチル−２−｛４−［（シス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
５−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］エタノール；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−オキソ−３−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］プロパンアミド；
２−オキソ−２−［２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−４（５Ｈ）−イル］エタノール；
４−アセチル−２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］アゼピン；
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロアセチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］アゼピン；及び
２−｛４−［（トランス−３−ピペリジン−１−イルシクロブチル）オキシ］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
からなる群から選択される、請求項１から１３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
医薬として許容できる希釈剤又は担体と組み合わせて、有効量の請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物又はこの医薬として許容できる塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
薬物として使用するための、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
軽度認知障害、アルツハイマー病、学習障害及び記憶障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、てんかん、発作、痙攣、睡眠／覚醒障害、認知機能障害、ナルコレプシー、過眠症、肥満、上気道アレルギー障害、ダウン症候群、不安、ストレス、循環器障害、炎症、疼痛障害、特に神経因性疼痛、又は多発性硬化症の治療又は予防のための、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２０１１−５１００４４（Ｐ２０１１−５１００４４Ａ）
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４３４９７（Ｐ２０１０−５４３４９７）
【出願日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５０７１９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９２７６４
【国際公開日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｌｉｎｕｘ
【出願人】（５０７０７３９１８）ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム (70)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５０７１９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９２７６４
【国際公開日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｌｉｎｕｘ
【出願人】（５０７０７３９１８）ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム (70)
【Ｆターム（参考）】
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