ホスホン化リファマイシン類および骨と関節感染の予防と治療のためのその投与法
本発明は、ホスホン化リファマイシン類、およびそれらの化合物を製造および投与する方法に関する。これらの化合物は骨および関節の感染の予防および／もしくは治療のために、とりわけ骨髄炎の予防および／もしくは治療のために、抗生物質と同様に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物あるいは製剤学的に許容できるその塩：
【化１】
上式で：
Bはホスホン酸基である；
LはBがAにカップリングするための開裂可能なリンカーである；
Nは1,2,3,4,5,6または7である；
Aはリファマイシンである。
【請求項２】
nが1、2、または3である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Bがビスホスホネートである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記のビスホスホネートが
【化２】
の式から成る群から選択される、請求項３記載の化合物：
上式で：
それぞれR*は、少なくとも2つのR*がHであるという条件で、H、低級アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から個別的に選択され；
XはH、OH、NH2、またはハロゲン基である；また
X1は2つのH、あるいはそれぞれが個別的にH、OH、NH2およびハロゲン基から成る群から選択される。
【請求項５】
少なくとも1つの前記のB―L―が前記のリファマイシンA上のヒドロキシル官能基にカップリングし、ヒドロキシル官能基にカップリングした個々の前記のB―L―が
【化３】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
nは10以下の整数である；
rは1、2、3、4または5である；また
w1およびw2はそれぞれ、それらの合計（w1＋w2）が1、2または3であるような0以上の整数である。
【請求項６】
少なくとも1つのB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、窒素原子にカップリングした個々の前記のB―L―が
【化４】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
Nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
XはCH2、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―；および
Raはxが0から20までの整数であり、yが1から2x＋1までの整数であるCxHyである。
【請求項７】
nが2から7までの整数であり、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上のヒドロキシル官能基にカップリングし、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、ヒドロキシル官能基とカップリングした個々の前記のB―L―が個別的に
【化５】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
個々のpは個別的に0または10以下の整数；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
nは10以下の整数である；
rは1、2、3、4または5である；また
w1 およびw2はそれぞれ、それらの合計（w1 ＋w2）が1、2または3であるような0以上の整数であり、窒素原子にカップリングした前記のB―L―が個別的に
【化６】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
XはCH2、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―；および
Raは、xが0から20までの整数で、yが1から2x+1までの整数であるCxHy
である。
【請求項８】
前記のリファマイシンAが以下の式A1で示される構造を有する請求項１記載の化合物：
【化７】
上式では：
Xは、H-または、R1が1-6の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、R1CO-である；
個々のYは個別的に、前記のようにR1が定められ、H-および、RがH-、R1-、またはR1CO-である、RO-から成る群から選択される；
【化８】
は式A2〜A10から成る群から選択される：
【化９】
上式で：
R2はH-、1〜10の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖、またはジアルキルアミノ基である；
R3はH-あるいは1〜7の炭素の置換された、または置換されていないアルキル鎖である；
R4はヒドロキシル基、スルフヒドリル基あるいは1〜3の炭素の置換されたまたは置換されていないアルキル鎖である；
W1は酸素あるいは前記のようにR2が定められた-NR2である；
W2は、R5とR6が個別的にH-あるいは1〜5の炭素の置換されたまたは置換されていないアルキル鎖である、
【化１０】
を含む置換された、または置換されていないメチレンであり、Z’は酸素原子、イオウ原子、置換されたメチレン、カルボニル、R1が前記のように定められた-NR1または-N(O)R1である；
Tはハロゲンまたは、R2が前記のように定められたR2である；そして
Zは0、SあるいはR３が前記のように定められたNR3である。
【請求項９】
R2が置換されたピペリジン、置換されたモルホリンもしくは置換されたピペラジンから成る群から選択されるジアルキルアミノ基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１１】
【請求項１１】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１２】
【請求項１２】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１３】
【請求項１３】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１４】
【請求項１４】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物。
【化１５】
【請求項１５】
前記のリファマイシンAがリファンピシンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
前記のリファマイシンAがリファペンチンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
前記のリファマイシンAがリファブチンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
前記のリファマイシンAがリファラジルまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
前記のリファマイシンAがリファキシミンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
前記のリファマイシンAがリファンジンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
前記の化合物が
【化１６】
【化１７】
から成る群から選択される式を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
式（II）によって表されるかあるいはその製剤学的に許容できる塩：
【化１８】
上式では：
Qは、R1が1〜6の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、H-、R1CO-またはL1-である。
個々のQ2は個別的に、RがH-、前記のようにR1が定められたR1-またはR1CO-である、H-、RO-およびL20-から成る群から選択される；
個々のQ3は個別的に、H-およびL3-から成る群から選択される；
【化１９】
は式A2〜A10から成る群から選択される：
【化２０】
上式では：
R2は、H-、1〜10の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖あるいはジアルキルアミノ基、であって、R2が1〜10の炭素の置換されたアルキル鎖である場合、前記の置換基はL4O-、L5S-およびL6NR7-から成る群から選択される1つのメンバーであって、前記のR7は炭素1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である；
R3はH-、1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖もしくはL7-である；
R4はヒドロキシル基、炭素1〜3の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖、L8O-もしくはL9S-である；
W1は、酸素、あるいはR2が前記のように定められた-NR2である；
W2は
【化２１】
を含めた、置換されたあるいは置換されないメチレンであって、前記のR5およびR6は、個別的にH-あるいは1〜5の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖であり、z’が酸素原子、イオウ原子、置換されたメチレン、カルボニル、R1が前記のように定められた-NR1または-N(0)R1である；
Tはハロゲンあるいは、R2が前記のように定められたR2である；
Zは、O、Sあるいは、R3が前記のように定められたNR3である；
個々のL1、L2、L3、L4、L5、L8およびL9は
【化２２】
から成る群から個別的に選択される開裂可能なリンカーである：
上式では：
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
qは2または3である；
rは1、2、3、4または5である；
W1およびW2は合計（W1＋W2）が1、2または3であるような0以上の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
個々のL6およびL7は：
【化２３】
から成る群から個別的に選択される開裂可能なリンカーである：
上式では：
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0あるいは10以下の整数である；
qは2または3である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
Raは、xが0から20までの整数であり、yが1から2x＋1までの整数であるCxHyであり；また
XはCH2、―CONRL―、―CO―O―CH2―、もしくは―CO―O―である；
Bは：
【化２４】
から成る群から選択されるホスホン酸基である：
上式では：
個々のR*は個別的に、少なくとも2つのR*がHであるという条件で、H、低級アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される；
XはH、OH、NH2、およびハロゲン基である；
個々のX1は個別的に、H、OH、NH2、およびハロゲン基から成る群から選択される；
前記の条件はL1、L2、L3、L4、L5、L8、L7、L8、およびL9のうち少なくとも1つが存在することである；
【請求項２３】
R2が1〜10の炭素の置換されたアルキル鎖、置換されたピペリジン、置換されたモルホリンあるいは置換されたピペラジンから成る群から選択されるジアルキルアミノ基であって、前記の置換基がL4O-、L5S-、およびL6NR7-からなる群から選択される１つのメンバーであって、前記のR7は1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
以下の式によって表される化合物：
【化２５】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２５】
以下の式によって表される化合物：
【化２６】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２６】
以下の式によって表される化合物：
【化２７】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２７】
以下の式によって表される化合物：
【化２８】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２８】
以下の式によって表される化合物：
【化２９】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２９】
請求項１および２１〜２８のうちいずれか１つに記載されたような化合物から成る製剤学的組成物、および製剤学的に許容できる基剤あるいは添加物。
【請求項３０】
請求項２９による製剤学的有効量の製剤学的組成物をこのような治療の必要な被験者に投与することから成る、被験者における細菌感染の治療の方法。
【請求項３１】
請求項２９による製剤学的有効量の製剤学的組成物をこのような予防の必要な被験者に投与することから成る、被験者における細菌感染の予防の方法。
【請求項３２】
前記の製剤学的組成物が侵襲的治療の前に、その治療中に、あるいはその治療後に、前記の被験者に投与される、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
前記の被験者がヒトである、請求項３０記載の方法。
【請求項３４】
前記の被験者がヒトである、請求項３１記載の方法。
【請求項３５】
さらに前記の製剤学的組成物の投与と併用した抗生物質の投与から成る、請求項３０記載の方法。
【請求項３６】
前記の抗生物質が、テトラサイクリン、テトラサイクリン由来抗菌剤、グリシルサイクリン、グリシルサイクリン由来抗菌剤、ミノサイクリン、ミノサイクリン由来抗菌剤、オキサゾリジノン系抗菌剤、アミノグリコシド系抗菌剤、キノロン系抗菌剤、バンコマイシン、バンコマイシン由来抗菌剤、テイコプラニン、テイコプラニン由来抗菌剤、エレモマイシン、エレモマイシン由来抗菌剤、クロロエレモマイシン、クロロエレモマイシン由来抗菌剤、ダプトマイシン、およびダプトマイシン由来抗菌剤から成る群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
請求項２９による製剤学的組成物を被験者に投与することから成る、被験者の骨にリファマイシンを蓄積させる方法。
【請求項１】
式（I）の化合物あるいは製剤学的に許容できるその塩：
【化１】
上式で：
Bはホスホン酸基である；
LはBがAにカップリングするための開裂可能なリンカーである；
Nは1,2,3,4,5,6または7である；
Aはリファマイシンである。
【請求項２】
nが1、2、または3である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Bがビスホスホネートである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記のビスホスホネートが
【化２】
の式から成る群から選択される、請求項３記載の化合物：
上式で：
それぞれR*は、少なくとも2つのR*がHであるという条件で、H、低級アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から個別的に選択され；
XはH、OH、NH2、またはハロゲン基である；また
X1は2つのH、あるいはそれぞれが個別的にH、OH、NH2およびハロゲン基から成る群から選択される。
【請求項５】
少なくとも1つの前記のB―L―が前記のリファマイシンA上のヒドロキシル官能基にカップリングし、ヒドロキシル官能基にカップリングした個々の前記のB―L―が
【化３】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
nは10以下の整数である；
rは1、2、3、4または5である；また
w1およびw2はそれぞれ、それらの合計（w1＋w2）が1、2または3であるような0以上の整数である。
【請求項６】
少なくとも1つのB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、窒素原子にカップリングした個々の前記のB―L―が
【化４】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
Nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
XはCH2、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―；および
Raはxが0から20までの整数であり、yが1から2x＋1までの整数であるCxHyである。
【請求項７】
nが2から7までの整数であり、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上のヒドロキシル官能基にカップリングし、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、ヒドロキシル官能基とカップリングした個々の前記のB―L―が個別的に
【化５】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
個々のpは個別的に0または10以下の整数；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
nは10以下の整数である；
rは1、2、3、4または5である；また
w1 およびw2はそれぞれ、それらの合計（w1 ＋w2）が1、2または3であるような0以上の整数であり、窒素原子にカップリングした前記のB―L―が個別的に
【化６】
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
XはCH2、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―；および
Raは、xが0から20までの整数で、yが1から2x+1までの整数であるCxHy
である。
【請求項８】
前記のリファマイシンAが以下の式A1で示される構造を有する請求項１記載の化合物：
【化７】
上式では：
Xは、H-または、R1が1-6の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、R1CO-である；
個々のYは個別的に、前記のようにR1が定められ、H-および、RがH-、R1-、またはR1CO-である、RO-から成る群から選択される；
【化８】
は式A2〜A10から成る群から選択される：
【化９】
上式で：
R2はH-、1〜10の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖、またはジアルキルアミノ基である；
R3はH-あるいは1〜7の炭素の置換された、または置換されていないアルキル鎖である；
R4はヒドロキシル基、スルフヒドリル基あるいは1〜3の炭素の置換されたまたは置換されていないアルキル鎖である；
W1は酸素あるいは前記のようにR2が定められた-NR2である；
W2は、R5とR6が個別的にH-あるいは1〜5の炭素の置換されたまたは置換されていないアルキル鎖である、
【化１０】
を含む置換された、または置換されていないメチレンであり、Z’は酸素原子、イオウ原子、置換されたメチレン、カルボニル、R1が前記のように定められた-NR1または-N(O)R1である；
Tはハロゲンまたは、R2が前記のように定められたR2である；そして
Zは0、SあるいはR３が前記のように定められたNR3である。
【請求項９】
R2が置換されたピペリジン、置換されたモルホリンもしくは置換されたピペラジンから成る群から選択されるジアルキルアミノ基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１１】
【請求項１１】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１２】
【請求項１２】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１３】
【請求項１３】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物：
【化１４】
【請求項１４】
前記のリファマイシンAが以下の式またはその抗菌性誘導体によって表される構造を有する、請求項１記載の化合物。
【化１５】
【請求項１５】
前記のリファマイシンAがリファンピシンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
前記のリファマイシンAがリファペンチンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
前記のリファマイシンAがリファブチンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
前記のリファマイシンAがリファラジルまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
前記のリファマイシンAがリファキシミンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
前記のリファマイシンAがリファンジンまたはその抗菌性誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
前記の化合物が
【化１６】
【化１７】
から成る群から選択される式を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
式（II）によって表されるかあるいはその製剤学的に許容できる塩：
【化１８】
上式では：
Qは、R1が1〜6の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、H-、R1CO-またはL1-である。
個々のQ2は個別的に、RがH-、前記のようにR1が定められたR1-またはR1CO-である、H-、RO-およびL20-から成る群から選択される；
個々のQ3は個別的に、H-およびL3-から成る群から選択される；
【化１９】
は式A2〜A10から成る群から選択される：
【化２０】
上式では：
R2は、H-、1〜10の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖あるいはジアルキルアミノ基、であって、R2が1〜10の炭素の置換されたアルキル鎖である場合、前記の置換基はL4O-、L5S-およびL6NR7-から成る群から選択される1つのメンバーであって、前記のR7は炭素1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である；
R3はH-、1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖もしくはL7-である；
R4はヒドロキシル基、炭素1〜3の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖、L8O-もしくはL9S-である；
W1は、酸素、あるいはR2が前記のように定められた-NR2である；
W2は
【化２１】
を含めた、置換されたあるいは置換されないメチレンであって、前記のR5およびR6は、個別的にH-あるいは1〜5の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖であり、z’が酸素原子、イオウ原子、置換されたメチレン、カルボニル、R1が前記のように定められた-NR1または-N(0)R1である；
Tはハロゲンあるいは、R2が前記のように定められたR2である；
Zは、O、Sあるいは、R3が前記のように定められたNR3である；
個々のL1、L2、L3、L4、L5、L8およびL9は
【化２２】
から成る群から個別的に選択される開裂可能なリンカーである：
上式では：
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
qは2または3である；
rは1、2、3、4または5である；
W1およびW2は合計（W1＋W2）が1、2または3であるような0以上の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
個々のL6およびL7は：
【化２３】
から成る群から個別的に選択される開裂可能なリンカーである：
上式では：
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0あるいは10以下の整数である；
qは2または3である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
Raは、xが0から20までの整数であり、yが1から2x＋1までの整数であるCxHyであり；また
XはCH2、―CONRL―、―CO―O―CH2―、もしくは―CO―O―である；
Bは：
【化２４】
から成る群から選択されるホスホン酸基である：
上式では：
個々のR*は個別的に、少なくとも2つのR*がHであるという条件で、H、低級アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される；
XはH、OH、NH2、およびハロゲン基である；
個々のX1は個別的に、H、OH、NH2、およびハロゲン基から成る群から選択される；
前記の条件はL1、L2、L3、L4、L5、L8、L7、L8、およびL9のうち少なくとも1つが存在することである；
【請求項２３】
R2が1〜10の炭素の置換されたアルキル鎖、置換されたピペリジン、置換されたモルホリンあるいは置換されたピペラジンから成る群から選択されるジアルキルアミノ基であって、前記の置換基がL4O-、L5S-、およびL6NR7-からなる群から選択される１つのメンバーであって、前記のR7は1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
以下の式によって表される化合物：
【化２５】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２５】
以下の式によって表される化合物：
【化２６】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２６】
以下の式によって表される化合物：
【化２７】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２７】
以下の式によって表される化合物：
【化２８】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２８】
以下の式によって表される化合物：
【化２９】
あるいはその製剤学的に許容できる塩。
【請求項２９】
請求項１および２１〜２８のうちいずれか１つに記載されたような化合物から成る製剤学的組成物、および製剤学的に許容できる基剤あるいは添加物。
【請求項３０】
請求項２９による製剤学的有効量の製剤学的組成物をこのような治療の必要な被験者に投与することから成る、被験者における細菌感染の治療の方法。
【請求項３１】
請求項２９による製剤学的有効量の製剤学的組成物をこのような予防の必要な被験者に投与することから成る、被験者における細菌感染の予防の方法。
【請求項３２】
前記の製剤学的組成物が侵襲的治療の前に、その治療中に、あるいはその治療後に、前記の被験者に投与される、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
前記の被験者がヒトである、請求項３０記載の方法。
【請求項３４】
前記の被験者がヒトである、請求項３１記載の方法。
【請求項３５】
さらに前記の製剤学的組成物の投与と併用した抗生物質の投与から成る、請求項３０記載の方法。
【請求項３６】
前記の抗生物質が、テトラサイクリン、テトラサイクリン由来抗菌剤、グリシルサイクリン、グリシルサイクリン由来抗菌剤、ミノサイクリン、ミノサイクリン由来抗菌剤、オキサゾリジノン系抗菌剤、アミノグリコシド系抗菌剤、キノロン系抗菌剤、バンコマイシン、バンコマイシン由来抗菌剤、テイコプラニン、テイコプラニン由来抗菌剤、エレモマイシン、エレモマイシン由来抗菌剤、クロロエレモマイシン、クロロエレモマイシン由来抗菌剤、ダプトマイシン、およびダプトマイシン由来抗菌剤から成る群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
請求項２９による製剤学的組成物を被験者に投与することから成る、被験者の骨にリファマイシンを蓄積させる方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【公表番号】特表２００９−５０５９７４（Ｐ２００９−５０５９７４Ａ）
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２５６６４（Ｐ２００８−５２５６６４）
【出願日】平成１８年８月１１日（２００６．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００４１２８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９６７０３
【国際公開日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【出願人】（５０７３４６５４６）ターガンタ セラピュティクス，インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月１１日（２００６．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００４１２８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９６７０３
【国際公開日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【出願人】（５０７３４６５４６）ターガンタ セラピュティクス，インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】
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