ＨＩＶインテグラーゼの阻害によるＨＴＶ複製の阻害剤として考案された、ピリジノン足場上で構築される新しい種類のジケト酸を記載する。これらの化合物は、単独、又は抗ＨＩＶ混合物を作製するために使用できる抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特にその他の抗ＨＩＶ化合物（例えば、その他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤）と組み合わせて用いられ、製薬上許容される担体を含めた、化合物又は製薬上許容される塩のいずれかであって、ＨＩＶによる感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用である。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法並びにＨＩＶによる感染を治療又は予防する方法も記載されている。本出願の化合物は、式Ｉのものを含み、その互変異性体、位置異性体、幾何異性体及び製薬上許容される塩を含み、式中、ピリジノン足場及びＲ基は、本明細書において別に定義されるとおりである。これらは、ＨＩＶ感染、例えばＡＩＤＳ及びＡＲＣの有効な治療法を提供するために、任意の数の通常のその他の抗ＨＩＶ剤（例えば、その他のインテグラーゼに基づく抗ＨＩＶ剤）及び本明細書に記載されるその他の組み合わせ治療薬と組み合わされる。 （もっと読む）

本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）

線状ポリマーは、ポリエチレングリコールまたはポリプロピレングリコール、PEG−PPG−PEGブロック共重合体またはPPG−PEG−PPGブロック共重合体、二官能性アミンまたはジオール、及びジイソシアネートを共に反応させて得られる。放出制御組成物はその線状ポリマーと活性剤からなる。分子量２００〜２０，０００の活性剤を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は一種の血栓疾患予防と治療の抽出物を提供する、具体的に一種の水蛭と/或はミミズによる分子量が5800ドールトン以下の抽出物の抽出、及び生成方法、製薬、用途の提供である。本発明の抽出品は現行の類似商品に比べ、薬物活性或は治療効果は劣らない上、薬物の安全性は明らかに向上した。 （もっと読む）

本発明は、インドール−３−アルキルカルボン酸（ＩＣＡ）を含む光感作剤、及びこれを含む光線力学治療用キットに関するものである。より詳細には、本発明はＩＣＡまたはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物、そして光感作剤としてＩＣＡを使う新規の光線力学治療方法に関するものである。 （もっと読む）

水膨潤性線状ポリマーは、数平均分子量が４０００未満のポリエチレンオキシド、脂肪族ジオール及び二官能性イソシアネートを共に反応させて得られる。放出制御組成物はその線状ポリマーと活性剤からなる。そのポリマーは、分子量２００〜２０，０００の薬学的活性剤を担持することができる。 （もっと読む）

マトリックスの重量に対してａ）０．５〜４０％の好ましい量の少なくとも１種のポリアクリル酸誘導体、ｂ）３０〜９０％の好ましい量の少なくとも１種のセルロースエーテルおよびｃ）２〜５０％の好ましい量の少なくとも１種の崩壊剤を含む親水性マトリックスを開示する。このマトリックスは、外陰膣カンジダ症、細菌性膣症またはトリコモナス症などの膣障害の治療用の固体生体付着性制御放出製剤を製造するために、少なくとも１種の製薬上許容できる有効成分と組み合わせて用いる。マトリックスは固体製剤に製剤の重量に対して約５〜６０％、好ましくは２０〜４０％の量で、有効成分は約２〜７０％、好ましくは５〜５０％の量で用いる。 （もっと読む）

本発明は、萎縮性膣炎に関連する症状の治療のためのトリフェニルエチレン誘導体化合物を含む新規の薬学的組成物、および該組成物の使用の方法を提供する。薬学的組成物は、トリフェニルエチレン誘導体化合物の単独または併用療法における膣内投与のために調製される。好ましくは、トリフェニルエチレン誘導体はタモキシフェンである。 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続を増強する配合剤及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、Ｚ₁はカルボニル、β−ヒドロキシメチレン又はメチレン；Ｒ₂は、Ｈ、−ＯＨ又は−ＯＣＯＲ₃（Ｒ₃はＣ_１〜Ｃ₅アルキル）；Ｙは、−ＯＨ、−ＳＨ又は−ＯＣＯＲ₄（Ｒ₄はＣ_１〜Ｃ₅アルキル、シクロペンチルエチル又はジエチルアミノメチル）であり、Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味する。この配合剤及び組成物の局所又は他の局部的炎症の治療への使用も記載。
【化２４】

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本発明は、粘膜炎、口内炎、前庭炎、アフタ性潰瘍、およびベーチェット症候群のごとき粘膜表面の炎症、潰瘍および痛みの治療のためのコバラミンの分子を活性成分として含有する、粘膜表面の局所治療または予防のためのトローチ、パッチ、ゲル、または粘液に関する。再発性のアフタ性潰瘍の発症頻度、期間および痛みを減らすため、歯に接着する接着ディスク形態で生物活性コバラミンが適用される。 （もっと読む）