本発明は、１種又は複数のプリンヌクレオシド（例えば、アデノシン又はウリジンなど）及び抗酸化物質（例えば、マンガンなど）を含む組成物とタンパク質とを接触させることによってタンパク質の機能を保存する方法を包含する。さらに、本発明は、１種又は複数のプリンヌクレオシド（例えば、アデノシン又はウリジンなど）及び抗酸化物質（例えば、マンガンなど）を含む組成物の医薬有効量をそれを必要とする対象に投与することを含む、放射線被曝の副作用を治療及び／又は予防する方法並びに放射線治療の副作用を予防する方法を包含する。組成物はＤ．ラジオデュランス抽出物を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤として有用であるプリン化合物に関する。より詳細には、本発明は、プリン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含有している医薬組成物、ならびに増殖異状又は障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌を含む多数の増殖異状又は障害、ならびにＰＩ３及び／又はｍＴＯＲキナーゼと関連しているその他の障害又は病気の処置のための医薬として有用であり得る。
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本発明は、細胞中のＨｉｆ１α ｍＲＮＡを標的とし、Ｈｉｆ１αの発現の減少を引き起こす、長さが１２ヌクレオチド、１３ヌクレオチド、または１４ヌクレオチドであるオリゴマー化合物（オリゴマー）に関する。Ｈｉｆ１α発現の減少は、ある特定の医学的障害、例えば、癌などの過剰増殖性疾患、の治療に有益である。本発明はまた、配列番号１の領域に対して完全に相補的である、１２個の連続ヌクレオチドから成るオリゴマーであって、式５’Ａ−Ｂ−Ｃ３’のヌクレオチドの配列から成り、式中、領域Ａは２個の連続ＬＮＡヌクレオチドから成り、領域Ｂは８個のＤＮＡヌクレオチドから成り、ならびに領域Ｃは２個の連続ＬＮＡヌクレオチドから成る、オリゴマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、６員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい５員のヘテロアリール基であり；かかる５または１１員系環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよい；
ｎは１または２である］
で示される化合物またはその塩：
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は：
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-D-Cys(tBu)-Gly-Phe-Leu-Thr(tBu)-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-D-Cys(tBu)-Gly-Phe-Leu-Thr(tBu)-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ^１、Ａｒ^２、及びｎは、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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【課題】肥満症処置するための医薬配合剤、組成物および方法の提供。
【解決手段】リパーゼ阻害物質としてオルリスタットと胆汁酸封鎖剤としてコレスチラミン、コレスチポール、コレセベラム、コレスチミド、セベラマー、セルロースおよびデキストラン誘導体、デンプンおよびデンプン誘導体ならびにそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される化合物を含む配合剤または組成物。デンプンまたはデンプン誘導体は、β−またはγ−シクロデキストリン、劣化および／または分解デンプン、疎水性デンプン、アミロース、デンプン−ジエチルアミノエチルエーテルおよびデンプン−２−ヒドロキシエチルエーテルからなる群より選択される。 （もっと読む）

ヒスタミン受容体調節剤の発見および使用に関する知識が拡大したにも関わらず、当該分野において、増大した安全性プロフィールおよび／または改善された効能を有する小分子ヒスタミンアンタゴニストに対する必要性が依然として存在する。本発明は、この必要性に取り組む。本発明は、新規オキシピペリジン誘導体、当該オキシピペリジン誘導体を含む医薬組成物、および当該オキシピペリジン誘導体の、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸障害、肥満、睡眠障害、疼痛、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常、空腹時血糖異常または中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置または予防／処置するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、リパーゼによって仲介される脂肪分解の分野に関する。特に、本発明は、疎水相と親水相との間の界面の組成物の調節による、リパーゼ活性の調節に関する。より詳細には、本発明は、脂肪分解を調節するための、親油相と親水相との間の界面へのリパーゼ基質の接近を制御するのに十分に高い界面圧力を有する少なくとも１つの界面活性剤を含む調合物の使用、及び少なくとも１つの油を含み、少なくとも１つの界面活性剤で富化された組成物であって、界面活性剤は、少なくとも１つのリパーゼによって切断不可能であり、親水相と親油相との間の界面に対する親和性が、少なくとも１つの脂質よりも高く、少なくとも１つの脂質に対して約１：１０００〜１００：１の重量比で存在する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物（ただし、R¹、R²、R^a、R^b、W、Q、Sは、請求項1に与えた意味を持つ）に関する。この化合物は、例えば自己免疫性疾患（例えば多発性硬化症）の治療に役立つ。

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