本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
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四環系化合物を投与することによる、皮膚透過性を亢進する方法、ならびに四環系化合物および薬学的活性化合物を投与することによる、障害の改善された処置法。 （もっと読む）

【課題】副作用がない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物を含む、医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。
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本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患または状態を治療するための選択的糖質コルチコイド受容体リガンドとして有用である、式Ｉの化合物またはその化合物の医薬上許容され得る塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。
【化１１０】

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本発明は、生理学的に許容できる媒体中に、薬剤有効成分としてのプロピオン酸クロベタゾールとカルシトリオールとの組合せ、アルコール相、少なくとも1種の揮発性シリコーン、および1種の不揮発性油性相を含む無水スプレー組成物、その調製方法、化粧品および皮膚科学におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の4-ステロイドの調製方法に関する：
【化１】


R¹およびR²は、水素、F、Cl、Br、I、C_1-6-アルキル、およびC_1-6-アルコキシからなる群より独立に選択され、
R⁴は、水素、(N,N-ジ-C_1-6-アルキルアミノ)メチル、2-(N,N-ジ-C_1-6-アルキルアミノ)-エチル、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、
Q⁷は、カルボニル酸素原子を表すか、またはR^7-1およびR^7-2であり、ここでR^7-1およびR^7-2の一方は水素であり、他方は、水素、F、Cl、Br、I、C_1-6-アルキル、およびC_1-6-アルコキシからなる群より選択され、
R⁹は、水素またはFであり、
Q¹¹は、カルボニル酸素原子を表すか、またはR^11-1およびR^11-2であり、ここでR^11-1およびR^11-2の一方は水素であり、他方は、水素、シアノ、シアノ-C_1-3-アルキル、アセトキシ、COOH、およびCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）からなる群より選択され、
R¹⁶は、水素、シアノ、C_1-3-アルキル、シアノ-C_1-3-アルキル、アセトキシ、COOH、およびCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）からなる群より選択され、
COORは、COOHまたはCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）を表す。
その3つの工程の方法は、(i)アセチル基を-COOR基に変換する17-アセチルステロイドのハロホルム反応、(ii)その後のA-環のオゾン分解、および(iii)式H₂NR⁴の適切な窒素化合物との反応によりA-環を再度閉環して、上記式Iの化合物を得ることを含む。
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次の一般式（１）


（式中、Ｒ^１は有機基を示し、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、Ｒ^２は水素原子又はアルキル基を示す）で表わされるスタチン類又はその塩を０．００１〜２０質量％、ポリエチレングリコールを２０〜８０質量％及び水を含有し、ｐＨが４．０以上７．０未満であることを特徴とする外用剤。
本発明のスタチン類又はその塩を有効成分とする外用剤は、ラクトン体の生成が抑制され経時安定性に優れ、経皮吸収性に優れた外用剤である。
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本発明は、特定のメタロプロテイナーゼ及びカルパインのタンパク質分解活性を阻害するための、キレート化剤１，２−ビス（２アミノフェノキシ）エタン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−四酢酸（ＢＡＰＴＡ）の親油性ジエステルの使用に関する。本発明はさらに、キレート化剤ＢＡＰＴＡの前記親油性ジエステルを治療上有効量含む薬剤組成物を、それを必要としている哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物においてＭＭＰ及びカルパインに関連する疾患又は障害を予防、治療又は管理する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、新規なビタミンＤアナログ、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの医薬としての使用を提供することを目的とする。
【解決手段】 トランス融合６員環Ｃおよび５員環Ｄの組合せが存在しないが、中央部分がビタミンＤの８、１４、１３、１７および２０位に対応する５つの原子の置換された鎖からなり、その末端が結合しており、２０位においてビタミンＤまたはビタミンＤアナログの側鎖の一部を構造部分が表しており、８位においてΔ（５，７）ジエン部分が活性１−α−ヒドロキシ代謝産物または確立されたビタミンＤアナログの環Ａと結合しているビタミンＤアナログを提供することにより、課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）