【課題】物質の制御された放出に用いられる高粘性配合物の提供。
【解決手段】（ｉ）周囲条件および生理学的条件下において純粋には結晶化しない３７°Ｃで少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有する非重合の水不溶性の液体キャリヤ材料（ＨＶＬＣＭ）と、（ｉｉ）送達されるべき物質とを含む配合物である。ここで液体キャリアはショ糖二酢酸ヘキサイソ酪酸エステルであり、送達さるべき物質は例えばペプチド、タンパク質等があげられる。 （もっと読む）

本発明は、改善された生物学的活性を示す、ＧＤＦ−５由来の新規な生合成増殖因子変異体に関する。ヒトＧＤＦ−５の４５３位と４５６位の変異体を開示し、また、組織変性／破壊と関連した疾患の治療におけるこれらの変異体の使用を開示する。 （もっと読む）

錯体形成しないガリウム塩に対して経口生物活性が増大するガリウム錯体を含んでなる、新規な医薬品ガリウム組成物を開示する。当該組成物は、がん、高カルシウム血症、骨多孔症、骨減少症及びページェット病を含んでなる、カルシウムの異常再吸収増加の抑制が所望される症状及び疾病の治療に有用である。製剤及び治療の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、複数の改変リン酸化部位を含む、色素上皮由来因子（ＰＥＤＦ）の抗血管新生変異体、それをコードするポリヌクレオチド及びその使用に関する。特に、本発明のＰＥＤＦ変異体は、優れた抗血管新生活性及び高い神経栄養活性を提供し、新血管形成及び神経変性症状を随伴する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌又は腫瘍の予防及び／又は治療の方法又は使用について述べ、特に、ＥＧＦＲファミリのレセプタの阻害剤又は化学療法活性を有するピリミジン類似体と特定の白金系化学療法剤を含む、併用療法、方法、組成物及び医薬品パッケージについて述べる。 （もっと読む）

γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（ＳＮＯ）−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ａｌａ、γ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ、γ−Ｇｌｕ−Ｔｈｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｏｒｎ、Ａｓｐ−Ｇｌｙ、Ｃｙｓ−Ｇｌｙ、Ｃｙｓ−Ｍｅｔ、Ｇｌｕ−Ｃｙｓ、Ｇｌｙ−Ｃｙｓ、Ｌｅｕ−Ａｓｐ、Ｄ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ（Ｏ）、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ、γ−Ｇｌｕ−γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−ＮＨ₂、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−ｏｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｔａｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）（Ｏ）、γ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ、γ−Ｇｌｕ−ｔ−Ｌｅｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−ａｌｌｙｌ）−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｒｇ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｐ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｍｅｔ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｈｉｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｏｒｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）、γ−Ｇｌｕ−Ａｂｕ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）−Ｇｌｙ、およびγ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｙから選択される１種または２種以上を含有してなるカルシウム受容体活性化剤。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＡＢＣ輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 （もっと読む）

【課題】ヒト顆粒球中に存在するキマーゼ阻害活性を有するチオベンズイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）


で表わされるチオベンズイミダゾール誘導体またはその医学上許容される塩であって、該チオベンズイミダゾール誘導体およびその医学上許容される塩は強いヒトキマーゼ阻害活性を示す。したがって、ヒトキマーゼが関与する各種疾患例えば、炎症疾患、アレルギー疾患、呼吸器疾患、循環器疾患または骨・軟骨代謝疾患の臨床応用可能な予防剤および／または治療剤となり得る。 （もっと読む）

【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】強力なＧＲＫ阻害作用に基づき、心不全・高血圧・動脈硬化等の循環器系疾患の予防・治療剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


〔式中の記号は明細書中と同意義を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有するＧＲＫ阻害剤であり、心不全等の予防または治療に有用な化合物である。 （もっと読む）