式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

（もっと読む）

本発明は、患者における糖尿病を治療するための組成物および方法を提供する。好ましい態様において、本発明は、糖尿病を治療する、および/または糖尿病に関連した合併症を予防もしくは軽減するための組成物ならびに方法を提供する。具体的には、本明細書において、糖尿病を予防および/または治療するため、ならびに糖尿病に関連する合併症を予防および/または治療するために、システアミン化合物を少なくとも一つの付加的治療物質と同時投与することが例示される。好ましい態様において、糖尿病と診断された患者にシステアミン塩酸塩をメトホルミンと共に経口投与すると、患者のグルコース代謝およびインスリン感受性を実質的に調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
（もっと読む）

二環式ヘテロ環ベースのｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用法も提供され、炎症性疾患および障害を含むが、これらに限定されないｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の症状の１個またはそれ以上の処置、予防、または改善のための方法を含む。 （もっと読む）

急性感染症、膠原病、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、肺気腫、抹消気道病変、痛風、Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群、骨髄繊維症、腫瘍性好中球増加症、真性赤血球増加症、ステロイド剤投与時などの病態の発症、進展の治療に有効な好中球増多抑制剤の提供。
式（Ｉ）で表される３（２Ｈ）−ピリダジノン化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む好中球増多抑制剤。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を、Ｘはハロゲン原子、シアノまたは水素原子を、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメチルまたは水素原子を、Ａは水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜８のアルキレンを示す。〕
（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が明細書中に記載される意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
（もっと読む）

特に皮膚、胃腸管等の上皮組織の疾患である炎症性疾患の予防又は治療に低投与量で投与される式Ｉの化合物（但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｎは本発明で定義される。）。

（もっと読む）

本発明は、ＨＩＦ転写因子に特異的に結合し得るコア配列を含む、二本鎖ＨＩＦデコイオリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子、そのような分子を含む組成物、ならびにＨＩＦ転写因子による遺伝子転写の調節と関連する種々の疾患および状態の処置におけるそれらの使用に関する。本発明において、ＨＩＦ転写因子に特異的に結合する数セットの転写因子デコイ（ＨＩＦ ｄｓＯＤＮ）、特に、転写因子ＨＩＦ−１に特異的に結合する転写因子デコイ（ＨＩＦ−１ ｄｓＯＤＮ）および／または転写因子ＨＩＦ−２に特異的に結合する転写因子デコイ（ＨＩＦ−２ ｄｓＯＤＮ）が、系統的に開発され、試験され、そして改良された。
（もっと読む）