本発明は、少なくとも1種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種の非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)を含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、該活性物質組合せ物を含む薬学的製剤、及び薬剤の製造のための該活性物質組合せ物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェニルチオ酢酸誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、更に疾患の処置および／または予防、好ましくは、心臓血管疾患、特に、異脂肪血症および動脈硬化症の処置および／または予防のための薬剤を製造するためのその使用に関連する。この化合物は、ＰＲＡＲ−アルファ受容体のモジュレーターとして作用する。
【化１】

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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_２組み合わせ拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換ジアザ−スピロ−［４．５］−デカン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、子癇前症、痛覚、痛み、特に内臓および神経障害性痛、膵炎、神経炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および排尿障害、例えば尿失禁などの治療および／または予防用の薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これらには、また、これらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学的異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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式


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^６は、同一または異なって、水素原子または置換基を；Ｒ^４およびＲ^５の一方は水素原子を、他方は、式：−Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ^７（ＸはＮ−Ｏ−Ｒ^８またはＮ−ＮＨ−Ｒ^９（Ｒ^８およびＲ^９は、同一または異なって水素原子または炭素原子を介して結合する基を示す）を；Ｒ^７は水素原子または置換基を示す）で示される基等を示す］で示される化合物およびその塩は、優れたＩκＢキナーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防または治療剤などの医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)もしくはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、メラノコルチン受容体モジュレーターとして有用な新規化合物に関する。特に、本発明は、化合物WS727713、培養培地中で、Pseudonocardiaに属するWS727713産生株を培養し、培養ブロスから化合物を回収することによる該化合物を生産する方法、該化合物を含有する医薬組成物、メラノコルチン受容体調節のための薬剤または化粧品の製造のための該化合物の使用、虚血（ishemia）/再かん流傷害、脳および腎臓の炎症性疾患、肝炎、敗血症/敗血症性ショック、低酸素性ショック、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、関節リウマチ(RA)、痛風性関節炎、大動脈弁閉鎖不全症(AR)、若年性慢性関節炎、変形性関節症、腎炎、耐性誘導、接触過敏症、炎症性腸疾患(IBD)、性機能障害、移植、痛み、HIVの疾患の増悪、炎症後色素脱失、癜風、特発性滴状低メラニン症、発熱、機能性腸疾患、肥満、満腹効果、糖尿病、皮膚外分泌機能の調節、白髪（限局性白髪）、白髪交じりの髪(gray hair)、膵炎、線維症（肥厚性瘢痕、ケロイド、限局性強皮症、全身性硬化症、強皮症皮膚移植片対宿主拒絶反応、肝硬変、特発性ブレオマイシン誘発肺線維症、シクロスポリン誘発腎症)、ブドウ膜炎(特にベーチェット症候群およびサルコイドーシスにおける）、血管炎、微生物感染、セリアック病、外陰部膣前庭炎症候群、メラノーマ浸潤、拒食症などの治療または予防のための薬剤または化粧品の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

マスト細胞、好酸球および／または好塩基球を阻害し、これによりアレルギー性反応を阻害することを目的とする二重特異性複合体が開示される。特に、前記複合体は二重特異性抗体によって最も良く例示され、これは同一細胞中に存在する二つの標的に結合する。一つの標的は阻害性受容体ＩＲｐ６０である。第２の標的は例えばＩｇＥ，ｃＫＩＴ，Ｆｃ ＲＩ，ＩＬ５ＲまたはＣＣＲ３の如き細胞特異的な活性化因子である。二重特異性抗体のその標的への結合は、活性化因子からのシグナル伝達の阻害を通して阻害経路の誘導を生ずる。組成物および二重特異性複合体の使用も記述される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉまたは式ＩＩを有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグを提供する：ここで、Ｂ、Ｒ、Ｘ、ＡｒおよびＹは、本明細書において定義されている。本発明はまた、上記化合物を製造および使用する方法を提供する。本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下：ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する。

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下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のための本化合物の使用に関する。 （もっと読む）