本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

ＴＮＦα抗体を含めたＴＮＦα阻害剤を投与することを含む、クローン病及び乾せんを含めたＴＮＦα関連障害を治療するための複数可変投与方法を記載する。複数可変投与方法は、誘導期又は負荷期のＴＮＦ阻害剤投与とそれに続く維持期又は治療期の該薬剤の投与を含み、該ＴＮＦ阻害剤は、誘導期中により多量に投与される。 （もっと読む）

ある実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ａ−ａａで示されるβ−カルボリン化合物、およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。この式におけるＱ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^６ｂは、本明細書中に記載したとおりである。ある実施形態において、本発明は、β−カルボリン化合物、その薬学的組成物、および疾患を処置するためのその組成物の使用方法に関する。本化合物は、炎症性疾患および癌を処置するために特に有用である。

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本発明は、様々な生物学的要因と関連する生物学的状態を治療するために、生物学的要因を調節するための材料および方法を提供する。本発明の1つの態様において、高コレステロール血症および/または高コレステロール血症と関連する合併症を治療するために、システアミン化合物が患者に投与される。別の態様において、リスク患者における糖尿病の発症を予防するために、および/または糖尿病関連合併症の発症を治療もしくは予防するために、システアミン化合物が患者に投与される。

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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は、明細書において定義される］の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、ＥＰ_１受容体におけるＰＧＥ_２の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。ＥＰ_１受容体は、平滑筋収縮、疼痛（特に、炎症、神経障害、および内臓）、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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本発明は、線状または環状ペプチド、ならびに医薬および特に、炎症性軟骨破壊に関連する疾患、例えば、炎症性関節疾患など、例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、感染性関節炎および若年性特発性関節炎など、関節構造に関与する他の疾患、例えば、骨関節炎、半月板損傷、痛風など、筋骨格系の構造エレメントに影響を及ぼす疾患、例えば、腱損傷、靭帯損傷など、ならびに骨疾患、例えば、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化を含む腫瘍動脈に影響を及ぼす疾患の処置および／または予防のための医薬品の製造における前記ペプチドの使用に関する。本発明による線状または環状ペプチドの最小コア配列は、例えば、ＷＬＥＡＫ、ＬＲＲＷＬＥＡＫ、ＱＬＲＧＬＲＲＷＬＥＡＫ、ＱＬＲＧＬＲＲＷＬＥＡＫＡＳ、ＣＱＬＲＧＬＲＲＷＬＥＡＫＡＳＲＰＤＡＴＣ、ＣＱＬＲＧＬＲＲＷＬＥＡＫＣ、ＣＷＬＥＡＫＣ、ＫＲＳＫＫ、ＣＫＲＳＫＫＣ、ＫＦＰＴＫＲＳＫＫＡＧＲＨおよびＣＫＦＰＴＫＲＳＫＫＡＧＲＨのようなペプチドを含んでなる［ＷＫＹ］−［ＬＲ］−［ＥＳ］−［ＡＫＤＥ］−Ｋである。
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本発明は、Ｘが、炭素原子などを表し、Ｙが、イミノなどを表し、Ｚが、水素原子などを表し、Ｒ^１が、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｒ^２およびＲ^３が、水素原子などを独立して表す式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンによって媒介される疾患状態の治療に有用である。また、この発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ２は同じであるか、または異なり、それぞれ水素、飽和Ｃ_１−３ヒドロカルビル、ハロゲンおよびシアノから選択され；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ、Ｃ（＝Ｓ）ＯおよびＣ（＝Ｓ）Ｓから選択され；Ｒ^３は、それぞれ５〜１２個の環員を有し、非置換であるか、または特許請求の範囲で定義される１以上の置換基Ｒ^１０により置換されているアリール基およびヘテロアリール基から選択され；Ｒ^４およびＲ^５は同じであるか、または異なり、水素およびメチルから選択されるか；またはＲ^４およびＲ^５の一方がヒドロキシメチルおよびエチルから選択され、他方が水素であり；かつ、Ｒ^６およびＲ^７は同じであるか、または異なり、水素およびメチルから選択される］。式（Ｉ）の化合物はｐ３８ ＭＡＰキナーゼおよびＴａｆキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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