炎症性疾患の処置に有用なβ−カルボリン
ある実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ａ−ａａで示されるβ−カルボリン化合物、およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。この式におけるＱ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６ｂは、本明細書中に記載したとおりである。ある実施形態において、本発明は、β−カルボリン化合物、その薬学的組成物、および疾患を処置するためのその組成物の使用方法に関する。本化合物は、炎症性疾患および癌を処置するために特に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：
【化１】
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（Ｒ９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または必要に応じて１〜４個のＲ１０によって置換された３〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される、必要に応じて置換された基である、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して水素もしくはＣ１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して水素またはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいは同一窒素原子上の２個のＲ７ａが、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族である；
各Ｒ８ａは、独立して、Ｃ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ９は、Ｃ１−３脂肪族であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：
【化２】
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（Ｒ９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された３〜７員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族であり；
Ｒ９は、Ｃ１−３脂肪族であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：
【化３】
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（Ｒ９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された３〜７員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成する；
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１−４脂肪族である；
Ｒ９は、Ｃ１−３脂肪族である；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立してＣ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｇによって表される前記ヘテロシクリル環が、窒素含有ヘテロシクリル環である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇによって表される前記ヘテロシクリル環が、窒素含有Ｎ結合ヘテロシクリル環である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された３〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、あるいは
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基である；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−３脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して、水素またはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり；
各Ｒ８ａは、独立して、Ｃ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基である；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−３脂肪族基から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成する；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族である；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択される；
各Ｒ１１は、独立してＣ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、メチル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、もしくはＣ１−２アルコキシである；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族である；
各Ｒ８ａは、独立して、Ｃ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し」；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された酸素もしくは窒素から選択される１〜２環のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、もしくはメチル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノである；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、もしくはＣ１−２ハロアルキルである；
Ｒ３は、水素、ハロ、もしくはＣ１−２脂肪族である；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族である；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａａである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａａである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロもしくはメチルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素である；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択される、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択される、または同一窒素原子上の２個のＲ７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ８は、独立して必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり；
各Ｒ８ａは、独立してＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロもしくはメチルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族であり；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇは、必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、もしくは−ＮＲ４Ｒ５から選択され；Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族であり；そしてＲ５は、Ｃ１−６脂肪族、５〜６員ヘテロシクリル、もしくはＣ１−６ヒドロキシアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、もしくはピロリジニル基が、必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニル、もしくはＮ−ピロリジニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇは、未置換、または独立してＣ１−３アルキル、ＨＯ−アルキル、アルコキシカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、およびＨＯ２Ｃ−アルキルからなる群から選択される１〜２個の基によって置換されており；そして
Ｒ６ｂは、メチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
から選択される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
【化２０−１】
【化２０−２】
【化２１】
【化２２】
【化２３−１】
【化２３−２】
から選択される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
請求項１、２、または３に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
患者における炎症性疾患または免疫関連性疾患を処置する方法であって、該方法は、該患者に治療有効量の請求項１、２、または３に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２１】
前記疾患が、慢性関節リウマチ、喘息、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患または多発性硬化症である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患が、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、喘息、または慢性閉塞性肺疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
患者における癌を処置する方法であって、該方法は、該患者に治療有効量の請求項１、２、または３に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
前記癌が，リンパ腫、多発性骨髄腫、骨融解性骨転移、頭頸部癌、肺癌、前立腺癌、または膵臓癌である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記癌がリンパ腫である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
患者においてＩＫＫを阻害する方法であって、該方法は、該患者に請求項１、２、または３に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
生物学的サンプル中でＩＫＫを阻害する方法であって、該方法は、該サンプルを請求項１、２、または３に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１】
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：
【化１】
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（Ｒ９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または必要に応じて１〜４個のＲ１０によって置換された３〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される、必要に応じて置換された基である、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して水素もしくはＣ１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して水素またはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいは同一窒素原子上の２個のＲ７ａが、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族である；
各Ｒ８ａは、独立して、Ｃ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ９は、Ｃ１−３脂肪族であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：
【化２】
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（Ｒ９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された３〜７員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族であり；
Ｒ９は、Ｃ１−３脂肪族であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：
【化３】
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（Ｒ９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された３〜７員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成する；
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１−４脂肪族である；
Ｒ９は、Ｃ１−３脂肪族である；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立してＣ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｇによって表される前記ヘテロシクリル環が、窒素含有ヘテロシクリル環である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇによって表される前記ヘテロシクリル環が、窒素含有Ｎ結合ヘテロシクリル環である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された３〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、あるいは
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基である；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−３脂肪族から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して、水素またはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり；
各Ｒ８ａは、独立して、Ｃ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基である；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ６ｂは、独立して、水素もしくはＣ１−３脂肪族基から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７が、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成する；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族である；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択される；
各Ｒ１１は、独立してＣ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、メチル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、もしくはＣ１−２アルコキシである；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族である；
各Ｒ８ａは、独立して、Ｃ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し」；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは、−ＣＨ２−であり；
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された酸素もしくは窒素から選択される１〜２環のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、もしくはメチル、アミノ、もしくは（Ｃ１−２アルキル）１−２アミノである；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、もしくはＣ１−２ハロアルキルである；
Ｒ３は、水素、ハロ、もしくはＣ１−２脂肪族である；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族である；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａａである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａａである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜４個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロもしくはメチルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素である；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族である；
Ｒ５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族から選択される、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ７ａは、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択される、または同一窒素原子上の２個のＲ７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ８は、独立して必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり；
各Ｒ８ａは、独立してＣ１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択されるか、またはＲ１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、−ＣＦ３、ハロ、−ＯＲ７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ８ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５または１〜２個のＲ１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、ハロもしくはメチルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−２脂肪族、Ｃ１−２アルコキシ、もしくはＣ１−２ハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ５は、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２によって必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素もしくはＣ１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−４脂肪族であり；
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、もしくは−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ２−である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇは、必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、もしくは−ＮＲ４Ｒ５から選択され；Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６脂肪族であり；そしてＲ５は、Ｃ１−６脂肪族、５〜６員ヘテロシクリル、もしくはＣ１−６ヒドロキシアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、もしくはピロリジニル基が、必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニル、もしくはＮ−ピロリジニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇは、未置換、または独立してＣ１−３アルキル、ＨＯ−アルキル、アルコキシカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、およびＨＯ２Ｃ−アルキルからなる群から選択される１〜２個の基によって置換されており；そして
Ｒ６ｂは、メチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
から選択される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
【化２０−１】
【化２０−２】
【化２１】
【化２２】
【化２３−１】
【化２３−２】
から選択される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
請求項１、２、または３に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
患者における炎症性疾患または免疫関連性疾患を処置する方法であって、該方法は、該患者に治療有効量の請求項１、２、または３に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２１】
前記疾患が、慢性関節リウマチ、喘息、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患または多発性硬化症である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患が、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、喘息、または慢性閉塞性肺疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
患者における癌を処置する方法であって、該方法は、該患者に治療有効量の請求項１、２、または３に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
前記癌が，リンパ腫、多発性骨髄腫、骨融解性骨転移、頭頸部癌、肺癌、前立腺癌、または膵臓癌である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記癌がリンパ腫である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
患者においてＩＫＫを阻害する方法であって、該方法は、該患者に請求項１、２、または３に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
生物学的サンプル中でＩＫＫを阻害する方法であって、該方法は、該サンプルを請求項１、２、または３に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【公表番号】特表２００７−５３２５８２（Ｐ２００７−５３２５８２Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０７５７８（Ｐ２００７−５０７５７８）
【出願日】平成１７年４月８日（２００５．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１３８１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１１０３７
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月８日（２００５．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１３８１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１１０３７
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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