５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２
阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である
。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに
加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
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本発明において、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）のレベルおよび／または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、ＧＳＮＯＲ欠失構築物、ＧＳＮＯＲ欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、ＧＳＮＯＲ欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、ＧＳＮＯＲのレベルまたは活性（ならびに一酸化窒素およびＳ−ニトロソチオールのレベル）を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

免疫反応性が減少した組み換え型ＡＡＶビリオンの作製方法および使用方法が記載される。組み換え型ＡＡＶビリオンは、変異型キャプシドタンパク質を含むか、または、ＡＡＶ−２に対して減少した免疫反応性を示す非霊長類の哺乳動物ＡＡＶ血清型および単離体に由来する。１実施形態において、脊椎動物被験体（例えば、哺乳動物）の細胞または組織への、組み換え型ＡＡＶビリオンを用いた、異種性の核酸分子（ＨＮＡ）の効率的な送達のための方法、および、この方法において使用するためのＡＡＶベクターが提供される。
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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）