本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のための本化合物の使用に関する。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品、そして医薬品製造におけるこれらの化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
うつ病は、うつ症候群が顕著である感情障害であり、「抑うつ性の」は、失意又は抑うつの状態を指すと理解される。療法に使用される抗うつ薬が、特に慢性の疼痛状態の場合には、疼痛療法のための重要なアジュバントでもあるのは（Ｔｚｓｃｈｅｎｔｋｅによる論文、Ｎａ ａｎｄ ５−ｈＴ Ｒｅｕｐｔａｋｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ａｎｄ α_２ ａｇｏｎｉｓｔｓ，ｉｎ Ａｎａｌｇｅｓｉｃｓ：Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ｔｏ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎより，２６５−２８４頁，Ｗｉｌｅｙ ２００２に述べられているように）、連続的な疼痛のストレスが患者に抑うつ性の気分を引き起こすことがあるためである。このことは、疼痛に苦しむがん患者では非常に頻繁なケースである（Ｂｅｒａｒｄ，ＩＮＴ．ＭＥＤ−Ｊ．１９９６，３／４，２５７−２５９）。したがってうつ病の治療は、医療分野で非常に重要であり、有効な抗うつ薬療法には世界的な要求がある。薬理活性物質におけるそのような抗うつ薬作用の基礎は、セロトニンの再取り込みを阻害するその能力である。
【発明の開示】
【０００３】
それゆえ本発明の目的は、医薬品における、好ましくはうつ病の予防および／又は治療のための医薬品における製薬活性物質としての使用に特に適切である化合物を提供することである。
【０００４】
驚くべきことに、以下に示す一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物が、セロトニン（５−ヒドロキシトリプトファン）の再取り込みの調節、好ましくは阻害に適切であることが今や見出された。さらに、本発明の化合物はノルアドレナリン再取り込みの調節、好ましくは阻害にも適切であり、バトラコトキシン（ＢＴＸ）レセプターおよび／又はカンナビノイドレセプターＣＢ２（ＣＢ２レセプター）に高い親和性も示し、したがってこれらのレセプター又はプロセスに関連する障害の予防および／又は治療のための医薬品における製薬活性物質として使用するために特に適切であることが見出されている。
【０００５】
それゆえ本発明の目的は、一般式Ｉ
【化１】

（式中、Ｒ^１は、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換若しくは少なくともモノ置換のアリール（Ａｒｙｌ）ラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、前記アリール及びヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる）、あるいは直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７を表し、
Ｒ^２は、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換若しくは少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、前記アリール及びヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる）を表し、
Ｒ^３は、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、又はＣ（＝Ｓ）ＮＨ−Ｒ^５基、又はＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４は、−ＮＲ^１０Ｒ^１１ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは後者のラジカルが任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、および／又は非置換又は少なくともモノ置換の単環系と縮合できる、非置換又は少なくともモノ置換のアリールラジカルあるいは非置換又は少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、および／又は直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基によって架橋できる、非置換又は少なくともモノ置換の脂環式ラジカルを表し、
Ｒ^５は、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換又は少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換又は少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで前記ラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、又は任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換の脂環式ラジカル、あるいは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８ラジカル、あるいは直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^９ラジカルを表し、
Ｒ^６は、非置換又は少なくともモノ置換のアリールラジカルあるいは非置換又は少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、前記アリール及びヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる非置換又は少なくともモノ置換の脂環式ラジカルを表し、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１はそれぞれ独立して、直鎖又は分岐アルキルラジカル、直鎖又は分岐アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐アルキニルラジカルを表す）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を提供することである。
【０００６】
ラジカルＲ^１〜Ｒ^１８の１つがアルキルラジカル、アルケニルラジカル又はアルキニルラジカルを表し、あるいはそのようなラジカルを含む場合、このラジカルは別途示さない限り、非置換であるか、好ましくは１、２、３、４、又は５個の置換基によってモノ置換又は多置換することができ、置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ＳＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_３、ＣＨ_２Ｆ、−ＮＯ_２、非置換フェニルおよび−ＮＲ^ａＲ^ｂ（式中、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、および非置換フェニルからなる群より独立して選択できる）からなる群より好ましくは独立して選択できる。
【０００７】
アルケニルラジカルは少なくとも１つの炭素間二重結合を、アルキニルラジカルは少なくとも１つの炭素間三重結合を示す。
【０００８】
適切なアルキル、アルケニル、およびアルキニルラジカルは、１、２、３、４、又は５個の置換基によって好ましくはモノ置換又は多置換でき、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）Ｃ（ＣＨ_３）_３、２，２−ジメチルプロピル、ペンタ−１，３−ジエニル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）（ＣＨ_２）Ｃ（ＣＨ_３）_３、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）（ＣＨ_２）（ＣＨ_２）（ＣＨ_２）（ＣＨ_３）、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ビニル、エチニル、プロペニル、１−プロペニル、２−プロペニル、アリル（ａｌｌｙｌ）、プロピニル、１−プロピニル、２−プロピニル、ブテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、ブチニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニル、およびヘキシニルからなる群より選択できる。
【０００９】
本発明で使用されるアルキル、アルケニル、およびアルキニルラジカルは別途示さない限り、１つ以上のヘテロ原子、好ましくは１つ以上の酸素原子および／又は１つ以上の硫黄原子、さらに好ましくは１又は２個の酸素原子および／又は硫黄原子もリンクとして含むことができる。好ましくは、これらのヘテロ原子は各ラジカルの非末端位置に位置する。例えば−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_３又はＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３などのラジカルが挙げられる。
【００１０】
ラジカルＲ^１〜Ｒ^１８の１つが脂環式ラジカルを表すか、又は脂環式ラジカルを含む場合、このラジカルは別途示さない限り、非置換であるか、あるいは好ましくは１、２、３、４、又は５個の置換基によってモノ置換又は多置換でき、そして置換基は好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_３、ＣＨ_２Ｆ、非置換フェニル、−ＮＲ^ａＲ^ｂ（式中、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、および非置換フェニルからなる群より独立して選択できる）、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｉ、−ＳＦ_５、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル、および（ＣＨ_２）ナフチルからなる群より独立して選択でき、そしていずれの場合にもラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、および−（ＣＨ_２）ナフチルの環状部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニル、および−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４、又は５個の置換基によって置換できる。
【００１１】
本発明の目的では、脂環式ラジカルは飽和および不飽和ラジカルの両方を意味すると解釈される。脂環式ラジカルは任意選択的に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より好ましくは独立して選択される１つ以上のヘテロ原子、好ましくは１、２、３、４、又は５個のヘテロ原子を環員として含むことができる。
【００１２】
適切な脂環式ラジカルはモノ置換又は多置換によって置換してもよく、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、およびジチオラニルからなる群より選択できる。
【００１３】
さらに脂環式ラジカルは、直鎖又は分岐アルキレン基によって、好ましくは１又は２個の直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基によって、少なくとも単独に架橋することができる。４，７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプチルラジカル又はアダマンチルラジカルは、そのような脂環式ラジカルの例として挙げられる。
【００１４】
ラジカルＲ^１〜Ｒ^１８の１つがアリールラジカル又はヘテロアリールラジカルを表すか、又はアリールラジカル又はヘテロアリールラジカルを含む場合、このアリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは別途示さない限り、１、２、３、４、又は５個の置換基によって好ましくはモノ置換又は多置換でき、そして置換基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｓ−Ｃ_１−５アルキル、ＯＨ、フェノキシ、ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）Ｃ_１−５アルキル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、および−ＮＲ^ａＲ^ｂ（式中、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、および非置換フェニルからなる群より好ましくは独立して選択できる）、Ｉ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−Ｏ−Ｃ_２−５アルケニル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−（ＣＨ_２）Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、およびベンジルからなる群より独立して選択でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−（ＣＨ_２）Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、フェノキシ、フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）ベンゾ［ｂ］フラニル、およびベンジルの環状部分はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニル、および−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４、又は５個の置換基によって置換できる。
【００１５】
ヘテロアリールラジカルのヘテロ原子は、好ましくは酸素、窒素、および硫黄からなる群より選択できる。好ましくは、ヘテロアリールラジカルはそれぞれ、酸素、窒素、および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４、又は５個のヘテロ原子を環員として含む。
【００１６】
適切なアリールラジカルは好ましくは、フェニル、１−ナフチル、および２−ナフチルからなる群より選択できる。
【００１７】
適切なヘテロアリールラジカルは好ましくは、ピロリル、インドリル、フリル（フラニル）、ベンゾフラニル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、プリニル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ピラニル、トリアゾリル、イソインドリル、チアジアゾリル、およびベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルからなる群より選択できる。
【００１８】
本発明の目的では、単環系は、飽和、不飽和、又は芳香族であることが可能であり、任意選択的に１つ以上のヘテロ原子を環員として有する単環炭化水素基を意味するとして解釈される。そのような単環系は例えば縮合、すなわち環化できるか、あるいはアリールラジカル又はヘテロアリールラジカルと結合できる。そのような単環系のヘテロ原子はいずれの場合にも、好ましくは酸素、窒素、および硫黄からなる群より選択できる。上述の単環系の環はさらに好ましくは、いずれの場合にも、酸素、窒素、および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４、又は５個のヘテロ原子を環員として有する。好ましくは、環系の環は５員、６員、又は７員である。
【００１９】
環系はモノ置換又は多置換であることが可能であり、好ましくは１、２、３、４、又は５個の置換基によって置換され、そして置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、および−ＮＲ^ａＲ^ｂ（式中、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、および非置換フェニルからなる群より独立して選択できる）、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｉ、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_２−５アルケニル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−（ＣＨ_２）Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−（Ｃ_１−５アルキル）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、（ＣＨ_２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−（ＣＨ_２）Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）ベンゾ［ｂ］フラニル、およびベンジルの環状部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニル、および−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４、又は５個の置換基によって置換できる。
【００２０】
ラジカルＲ^１〜Ｒ^１８の１つが直鎖又は分岐アルキレン基を含む場合、これらのラジカルは別途示さない限り、非置換であるか、あるいは好ましくは１、２、３、４、又は５個の置換基によってモノ置換又は多置換でき、そして置換基は好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_３、ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−ＮＯ_２、非置換フェニルおよび−ＮＲ^ａＲ^ｂ（式中、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、および非置換フェニルからなる群より独立して選択できる）からなる群より独立して選択できる。アルキレン基は、１つ以上のヘテロ原子、好ましくは少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含むこともできる。
【００２１】
各アルキレン基は−別途示さない限り−１つ以上のヘテロ原子、好ましくは１つ以上の酸素原子および／又は１つ以上の硫黄原子、さらに好ましくは１又は２個の酸素原子および／又は硫黄原子をリンクとして含むこともできる。
【００２２】
例えば−（ＣＨ_２）、−（ＣＨ（ＣＨ_３））、−（ＣＨ_２）_２−、および−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_６−、−（ＣＨ_２）_７−、−（ＣＨ_２）_８−、−（ＣＨ_２）_９−、又は（ＣＨ_２）_１０−などのアルキレン基が挙げられる。
【００２３】
好ましくは、上の一般式Ｉ
（式中、Ｒ^１は、水素ラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリールラジカル又はヘテロアリールラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカル、
好ましくは水素ラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−５アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−５アルキニルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換のフェニルラジカルあるいは非置換又は少なくともモノ置換のナフチルラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_１−３アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカル、
さらに好ましくは水素ラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−４アルキルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルキニルラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_３−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ブリッジを介して結合でき、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換されるフェニルラジカル又はナフチルラジカルを表すか、あるいは−（ＣＨ_２）基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカルを表し、いずれの場合にも残りのラジカルＲ^２〜Ｒ^１１は上で示した意味を有する）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００２４】
また好ましくは、上の一般式Ｉ
（ラジカル中、Ｒ^２は、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル、
好ましくは水素ラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_３−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ブリッジを介して結合できるフェニル又はナフチルラジカル、
さらに好ましくは水素ラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいはフェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合できるフェニルラジカルを表し、
いずれの場合にも残りのラジカルＲ^１およびＲ^３〜Ｒ^１１は上で示した意味を有する）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、好ましくはそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００２５】
また好ましくは、上の一般式Ｉ
（ラジカル中、Ｒ^４は、ＮＲ^１０Ｒ^１１ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる、および／又は５員又は６員単環系と縮合できる、非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリールラジカル又はヘテロアリールラジカル、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合可能であり、および／又は直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基によって架橋可能である、非置換又は少なくともモノ置換のＣ_３−８−脂環式ラジカル、
好ましくは−ＮＲ^１０Ｒ^１１ラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−４アルキルラジカル、あるいはフリル（フラニル）ラジカル、チエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニルラジカル、ナフチルラジカル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンラジカルであって、いずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できるか、および／又は（ＣＨ_２）_２−又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合可能である前記環状ラジカル、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合でき、および／又は（Ｃ（ＣＨ_３）_２）基によって架橋できる、非置換Ｃ_５又はＣ_３脂環式ラジカルあるいはオキソ基によって少なくともモノ置換されるＣ_５又はＣ_３脂環式ラジカル、
さらに好ましくは−Ｎ（ＣＨ_３）_２ラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−４アルキルラジカル、あるいはチエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニルラジカル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンラジカルであって、いずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合できる前記環状ラジカル、あるいは非置換Ｃ_５又はＣ_１−６脂環式ラジカルあるいはオキソ基によって少なくともモノ置換され、−（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合でき、および／又は（Ｃ（ＣＨ_３）_２）基によって架橋できる、Ｃ_５又はＣ_１−６脂環式ラジカルを表し、
いずれの場合にもラジカルＲ^１〜Ｒ^３およびＲ^５〜Ｒ^１１は上で示した意味を有する）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００２６】
また好ましくは、上の一般式Ｉ
（ラジカル中、Ｒ^５は、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカルであって、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できるラジカル、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換のＣ_３−８脂環式ラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８ラジカル又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^９ラジカル、
好ましくは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルケニルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルキニルラジカル、あるいはフリル（フラニル）ラジカル、チエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニル、又はナフチルラジカルであって、いずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる前記環状ラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる、任意選択的に少なくとも１つの酸素原子を環員として含む非置換Ｃ_４、Ｃ_５又はＣ_６脂環式ラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できる、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^８ラジカル又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^９ラジカル、
さらに好ましくは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−３アルキルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルケニルラジカル、直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルキニルラジカル、あるいはフェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子を環員として含み、−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる非置換Ｃ_５又はＣ_６脂環式ラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できるＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５ラジカル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^９ラジカルを表す）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００２７】
また好ましくは、上の一般式Ｉ
（式中、ラジカル、Ｒ^６は、非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカルであって、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できるアリール又はヘテロアリールラジカル、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換のＣ_３−８脂環式ラジカル、
好ましくはフェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できる非置換Ｃ_５−又はＣ_６−脂環式ラジカル、
さらに好ましくはフェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２ブリッジを介して結合できるシクロヘキシルラジカルを表し、
いずれの場合にもラジカルＲ^１〜Ｒ^５およびＲ^７〜Ｒ^１１は上で示した意味を有する）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００２８】
さらに、上の一般式
（式中、ラジカル、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、およびＲ^１０、Ｒ^１１は独立して直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキルラジカル、直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルキニルラジカル、好ましくは直鎖又は任意選択的に分岐メチルラジカル、エチルラジカル、ｎ−プロピルラジカル又はイソプロピルラジカルを表し、
いずれの場合にも残りのラジカルＲ^１〜Ｒ^６は上で示した意味を有する）
のそれらの置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物が好ましい。
【００２９】
特に好ましくは、一般式Ｉ
【化２】

（式中、Ｒ^１は、水素ラジカル、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキルラジカル、あるいはビニルおよびアリルからなる群より選択されるアルケニルラジカル、あるいはプロペニルラジカル、あるいはフェニルラジカル、１−ナフチルラジカル、又は２−ナフチルラジカルであって、−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ブリッジを介して結合でき、任意選択的にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換される前記環状ラジカル、あるいは（ＣＨ_２）基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカルを表し、
Ｒ^２は、水素ラジカル、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、および２−メチルスルファニルエチルからなる群より選択される、任意選択的に少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換アルキルラジカル、あるいはそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によって非置換、又はモノ置換又は多置換できるフェニルラジカル又はベンジルラジカルを表し、
Ｒ^３は、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、あるいは−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ−Ｒ^５基あるいは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４は、Ｎ（ＣＨ_３）_２ラジカル、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキルラジカル、あるいはチエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニルラジカル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によって、非置換、又はモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）−ブリッジを介して結合できる各環状ラジカル、あるいは７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルメチルラジカルを表し、
Ｒ^５は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、および２−メトキシエチルからなる群より選択されるアルキルラジカル、あるいはビニルおよびアリルからなる群より選択されるアルケニルラジカル、あるいはプロピニルラジカル、あるいはフェニルラジカル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）−ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）−ブリッジを介して結合できるシクロヘキシル又はテトラヒドロフリルラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）−ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５ラジカル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５ラジカルを表し、
Ｒ^６は、非置換あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−ブリッジを介して結合できるシクロヘキシルラジカルを表し、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１はそれぞれ独立して、直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキルラジカル、直鎖又は任意選択的に分岐Ｃ_２−５アルケニルラジカルあるいは直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルキニルラジカル、好ましくは直鎖又は分岐メチルラジカル、エチルラジカル、ｎ−プロピルラジカル又はイソプロピルラジカルを表す）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００３０】
さらに特に好ましくは、
［１］ ３−イソプロピル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３］ ３−ベンジル−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４］ ３−ベンジル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５］ ２−［８−（４−ブトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［６］ ２−｛８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
［７］ ３−ベンジル−８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９］ １−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［１０］ ３−［８−（４−アセチルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［１１］ １−（２−フルオロベンジル）−３−イソプロピル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１２］ １−ブチル−８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１３］ ８−（４−アセチルベンゾールスルホニル）−１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１４］ １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１５］ メチル２−（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル）ベンゾアート、
［１６］ １，３−ジベンジル−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１７］ ８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシ−エチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１８］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１９］ １−ブチル−８−（２，４−ジフルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２０］ １，３−ジベンジル−８−（２，５−ジクロロチオフェン−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２１］ ３−イソプロピル−１−（２−フェノキシ−エチル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２２］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２３］ メチル２−［１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［２４］ １，３−ジベンジル−８−（２，３，５，６−テトラメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２５］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２６］ ８−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゾールスルホニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２７］ １−ベンジル−８−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゾールスルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２８］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２９］ １，３−ジベンジル−８−（３，４−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３０］ １−ブチル−８−（３，４−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３１］ １，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３２］ １−ベンジル−８−エタンスルホニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３３］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−エチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３４］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１プロパ−２−イニル−８−（３−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３５］ １，３−ジベンジル−８−（４−エチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３６］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（３−クロロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３７］ １，３−ジベンジル−８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３８］ メチル２−［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［３９］ ３−ベンジル−１プロパ−２−イニル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４０］ ３−ベンジル−８−（３−クロロベンゾールスルホニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４１］ １−ベンジル−８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４２］ ８−（２，４−ジフルオロベンゾールスルホニル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４３］ １，３−ジベンジル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４４］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４５］ １，３−ジベンジル−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４６］ エチル［３−ベンジル−８−（２−メチル−５−ニトロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４７］ エチル［３−ベンジル−８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４８］ ３エチル−ベンジル−２−オキソ−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４９］ メチル４−（８−エタンスルホニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［５０］ エチル［３−ベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［５１］ メチル４−（２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［５２］ ３−［３−イソプロピル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［５３］ メチル４−［８−（ブタン−１−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［５４］ １−アリル−８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５５］ １−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［５６］ ８−（７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルメタンスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５７］ エチル［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［５８］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５９］ ３−［２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［６０］ メチル４−［２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［６１］ エチル［３−ベンジル−８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６２］ エチル［３−ベンジル−８−（ブタン−１−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６３］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６４］ １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［６５］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６６］ エチル（８−ベンゾールスルホニル−３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［６７］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（４−プロピルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６８］ エチル（３−ベンジル−２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［６９］ エチル［３−ベンジル−８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７０］ １−アリル−３−イソプロピル−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７１］ ８−ベンゾールスルホニル−３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７２］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７３］ エチル［３−ベンジル−８−（４−ブトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７４］ エチル［３−ベンジル−８−（２，５−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７５］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［７６］ １−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［７７］ ３−｛３−イソプロピル−２−オキソ−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
［７８］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７９］ １−アリル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８０］ メチル２−（３−ベンジル−１−エトキシカルボニルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル）ベンゾアート、
［８１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８２］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８３］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８４］ エチル［８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［８５］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８６］ メチル４−［８−（２，５−ジクロロチオフェン−３−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［８７］ ３−［８−（４−フルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［８８］ ８−（２，５−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８９］ ８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９０］ １−（２−フルオロベンジル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９１］ １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（４，５−ジクロロチオフェン−２−スルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９２］ ８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９３］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９４］ ３−［８−（ブタン−１−スルホニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［９５］ ３−［８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［９６］ ８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９７］ メチル２−［１−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［９８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（５−フルオロ−２−メチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９９］ １−アリル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１００］ １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１０１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１０２］ ２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１０３］ ２−ベンジル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０４］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、
［１０５］ エチル３−｛［１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ブチラート、
［１０６］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０７］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１０９］ エチル［８−イソプロピルチオカルバモイル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−４アセテート、
［１１０］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１１１］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
［１１２］ ２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１１３］ エチル［８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート
［１１４］ エチル３−｛［１−エトキシカルボニルメチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ブチラート、
［１１５］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１１６］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンゾールアミド、
［１１７］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１１８］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１１９］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−ブロモベンゾール）アミド、
［１２０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１２１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−エチル）アミド、
［１２２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−フルオロベンゾール）アミド、
［１２３］ ３−イソブチル−２−オキソ−１プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１２４］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１２５］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１２６］ メチル４−（８−アリルチオカルバモイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１２７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１２８］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１２９］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１３０］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１３１］ エチル３−［（３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ブチラート、
［１３２］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸シクロヘキシルメチルアミド、
［１３３］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−クロロベンゾール）アミド、
［１３４］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１３５］ メチル４−［８−（２，６−ジクロロベンゾールチオカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［１３６］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１３７］ メチル４−｛３−イソプロピル−２−オキソ−８−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）チオカルバモイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾアート、
［１３８］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１３９］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−イソプロピルベンゾール）アミド、
［１４０］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１４１］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１４２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−クロロベンゾール）アミド、
［１４３］ メチル２−［（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ベンゾアート、
［１４４］ エチル（３−ベンジル−８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［１４５］ メチル２−［（３−ベンジル−１−エトキシカルボニルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ベンゾアート、
［１４６］ エチル［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート、
［１４７］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１４８］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１４９］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１５０］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１５１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１５２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１５３］ メチル２−｛［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ベンゾアート、
［１５４］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１５５］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１５６］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンゾールアミド、
［１５７］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１５８］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［１５９］ エチル［３−ベンジル−８−（シクロヘキシルメチルチオカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［１６０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［１６１］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１６２］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１６３］ ３−イソブチル−２−オキソ−１プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１６４］ メチル４−（３−イソプロピル−２−オキソ−８−ペンタフルオロベンゾールチオカルバモイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１６５］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１６６］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１６７］ メチル４−（８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１６８］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、
［１６９］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１７０］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［１７１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸シクロヘキシルメチルアミド、
［１７２］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−クロロベンゾール）アミド、
［１７３］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１７４］ エチル［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１７５］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１７６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１７７］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１７８］ エチル［１−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート、
［１７９］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１８０］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１８１］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１８２］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１８３］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１８４］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１８５］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１８６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１８７］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，６−ジクロロベンゾール）アミド、
［１８８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１８９］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１９０］ ３−イソブチル−２−オキソ−１プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，６−ジクロロベンゾール）アミド、
［１９１］ メチル４−［８−（４−クロロベンジルチオカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［１９２］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、
［１９３］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１９４］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１９５］ ３−イソブチル−２−オキソ−１プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１９６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１９７］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１９８］ ２−イソプロピル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１９９］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［２００］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２０１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２０２］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロヘキシルアミド、
［２０３］ エチル［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−ベンゾールカルバモイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２０４］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２０５］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２０６］ メチル４−（８−シクロヘキシルカルバモイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［２０７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ベンゾールアミド、
［２０８］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、
［２０９］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２１０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３，４，５−トリメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１１］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［２１２］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１３］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１４］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２１５］ エチル３−［（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）アミノ］−ベンゾアート、
［２１６］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１７］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２１８］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２１９］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２２０］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２１］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２２］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２３］ メチル４−［３−イソプロピル−８−（３−メトキシ−ベンゾールカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２２４］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ベンゾールアミド、
［２２５］ エチル［３−ベンジル−８−（３，４−ジクロロベンジルカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２２６］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２２７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［２２８］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２２９］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２３０］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２３１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３２］ メチル４−［８−（３，４−ジクロロベンジルカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２３３］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２３４］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２３５］ エチル４−｛［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−アミノ｝−ベンゾアート、
［２３６］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３７］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロヘキシルアミド、
［２３９］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェネチルアミド、
［２４０］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２４１］ メチル４−［８−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾールカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２４２］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２４３］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２４４］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、および
［２４５］ エチル［３−ｂ−８−（３−フルオロベンゾールカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２４６］ １，３−ジベンジル−８−メタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４７］ ８−ベンゾールスルホニル−１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４８］ １，３−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４９］ １，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２５０］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェニルアミド、
［２５１］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）アミド、
［２５２］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸フェニルアミド、
［２５３］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，４−ジフルオロフェニル）アミド、
からなる群より選択される、上の一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物である。
【００３１】
本発明の別の目的は、上の一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の製造プロセスの提供であり、
前記プロセスによって、一般式ＩＩ
【化３】

（式中、Ｐは、保護基を表す）
の保護ピリジン−４−オンは、一般式ＩＩＩ
【化４】

（式中、Ｒ^２は上述の意味を有する）
の少なくとも１つのアミノ−酸アミド化合物との反応によって、一般式ＩＶ
【化５】

（式中、ＰおよびＲ^２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に変換され、これは任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離され、そして任意選択的に、一般式
Ｒ^１−Ｘ^１
（式中、Ｒ^１は、上述の意味を有し、Ｘ^１は、適切な離脱基、好ましくはハロゲンラジカル表す）
の少なくとも１つの化合物との反応によって、
任意選択的に少なくとも１つの塩基の存在下で、
一般式Ｖ
【化６】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＰは、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に変換され、
そしてこれが任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離されて、そして任意選択的に保護基Ｐを分離することによって、一般式ＶＩ
【化７】

の少なくとも１つの化合物に変換され、これが任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離されて、
そして一般式ＩＶ、Ｖ又はＶＩの少なくとも１つの化合物が一般式Ｒ^４−ＳＯ_２−Ｘ^２のスルホニル化合物との反応によって、任意選択的に少なくとも１つの塩基の存在下で、又は一般式Ｒ^５−ＮＣＳのイソチオシアナート化合物との反応によって、又は一般式Ｒ^６−ＮＣＯ（式中、ラジカルＲ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ上述の意味を有し、Ｘ^２は適切な離脱基、好ましくはハロゲンラジカルを表す）のイソシアナート化合物との反応によって、
上の一般式Ｉの少なくとも１つの化合物（式中、ラジカルＲ^１〜Ｒ^３それぞれは上述の意味を有する）に変換され、
この化合物は任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離される。
【００３２】
一般式ＩＩのＮ保護ピペリジン−４−オン化合物は、市販されているか、又は当業者に既知の従来の方法によって調製できる。適切な保護基は例えば、トリフルオロアセトアミド、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボベンゾキシ、アリルオキシカルボニル、又は９−フルオレニルメトキシカルボニルである。
【００３３】
本発明のプロセスでその適切な塩の形でも使用できる一般式ＩＩＩのアミノ−酸アミドも、同様に市販されているか、又は当業者に既知の従来の方法によって調製できる。各アミノ−酸アミドは、本発明のプロセスにおいて、エナンチオマー的に純粋な形で、すなわち（Ｓ）又は（Ｒ）配置、あるいは（Ｓ，Ｒ）配置を示すラセミ混合物の形のどちらかで使用できる。
【００３４】
任意選択的に一般式ＩＶの３置換のＮ保護１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を製造するための、一般式ＩＩの化合物と一般式ＩＩＩの化合物との反応は、当業者に既知の従来の条件下で実施できる。
【００３５】
好ましくは、変換は適切な反応媒体中で、例えば１つ以上の無水有機溶媒中で実施できる。適切な溶媒は例えば、アルコール、例えばエタノール、又は塩素化炭化水素、例えばジクロロメタン又はクロロホルムである。反応物質の化合および反応の間に利用される温度は、幅広い範囲に渡って変化し得る。
【００３６】
一般式Ｖの化合物を作成するための、一般式ＩＶの任意選択的に３置換のＮ保護１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の、一般式Ｒ^１−Ｘ^１の化合物との反応は好ましくは、少なくとも１つの有機塩基の存在下で、および／又は少なくとも１つの無機塩基の存在下にて反応媒体中で、当業者に既知の従来の条件下で実施される。反応は、電子レンジ内で好都合に実施できる。
【００３７】
適切な無機塩基は例えば、金属アルコラート、例えばナトリウムメタノラート、ナトリウムエタノラート、カリウムｔｅｒｔ−ブチラート、リチウム又はナトリウム塩基、例えばリチウムジイソプロピルアミド、ブチルリチウム、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム、ナトリウムメトキシドあるいは金属ヒドリド、例えばカリウムヒドリド、リチウムヒドリド、ナトリウムヒドリドである。適切な有機塩基は例えば、ジイソプロピルエチルアミン又はトリエチルアミンである。適切な反応媒体は、テトラヒドロフランなどの有機溶媒である。
【００３８】
一般式ＶＩの非Ｎ保護された、任意選択的に１置換および／又は３置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の保護基（Ｐ）の除去は、使用された保護基によって異なる、当業者に既知の従来の条件下で同様に実施できる。例えば無機塩基、又は酸、又はルイス酸、例えばカリウムカーボネート、リチウムヒドロキシド、カリウムヒドロキシド、硫酸、臭化水素酸、フッ化水素酸、塩化水素酸、ボロントリフルオリドエーテル化合物、ボロントリクロライドの、あるいは有機酸、例えばトリフルオロ酢酸、トリフルオロメタンスルホン酸、酢酸の存在下での除去、有機塩基、例えばモルホリン、トリエチルアミン、ジエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンの存在下での除去、あるいは水素添加が挙げられる。
【００３９】
一般式ＩＶ、Ｖ、又はＶＩの各化合物、特に一般式ＶＩの各化合物は次に、当業者に既知の従来方法を使用して、好ましくは少なくとも１つの有機塩基および／又は少なくとも１つの無機塩基、例えば炭酸水素ナトリウム、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン又はジエチルアミンの存在下での、一般式Ｒ^４−ＳＯ_２−Ｘ^２のスルホニル化合物によるスルホニル化によって、一般式Ｒ^５−ＮＣＳのイソチオシアナートによるチオ尿素形成によって、又は一般式Ｒ^５−ＮＣＯのイソシアナートによる尿素形成によって、適切な立体異性体を含む、本発明の一般式Ｉのそれぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物に変換することができる。
【００４０】
一般式ＩＶ、Ｖ、又はＶＩの化合物、特に一般式ＶＩの化合物の、本発明の一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物への変換は、好ましくは適切な反応媒体中で、例えば１つ以上の無水有機溶媒で実施される。適切な溶媒は例えば、任意選択的に塩素化された、そして任意選択的に芳香族の炭化水素、例えばトルエン、ジクロロメタン、又はクロロホルムである。反応物質の化合および反応の間に利用される温度は、幅広い範囲に渡って変化し得る。
【００４１】
一般式Ｒ^１−Ｘ^１、Ｒ^４−ＳＯ_２−Ｘ^２、Ｒ^５−ＮＣＳ、およびＲ^６−ＮＣＯの化合物はそれぞれ市販されているか、又は当業者に既知の従来の方法によって調製できる。Ｘ^１およびＸ^２は、当業者に既知の従来の離脱基であり、好ましくはハロゲンラジカル、さらに好ましくは塩素ラジカルである。
【００４２】
上述の反応によって調製された中間体および最終生成物はいずれの場合にも、所望および／又は必要ならば、当業者に既知の従来方法によって単離および／又は精製できる。適切な精製方法は例えば、抽出プロセスおよびクロマトグラフィープロセス、例えばカラムクロマトグラフィー又は分取クロマトグラフィーである。
【００４３】
本発明の上の一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物および適用可能ならば適切な立体異性体も、当業者に既知の従来方法によって、適切な塩の形で、特に適切な生理的に許容される塩の形で得られ、本発明の医薬品は、これらの化合物の１つ以上の、１つ以上の塩を含むことができる。
【００４４】
上の一般式Ｉによって示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の各塩は、例えば１つ以上の無機酸および／又は１つ以上の有機酸との反応によって得ることができる。適切な酸は好ましくは、過塩素酸、塩化水素酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、シクロヘキサンスルファミド酸、アスパルテーム、モノメチルセバシン酸、５−オキソプロリン、１−ヘキサンスルホン酸、ニコチン酸、２−アミノ安息香酸、３−アミノ安息香酸、又は４−アミノ安息香酸、２，４，６−トリメチル安息香酸、α−リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、マレイン酸、マロン酸、およびアスパラギン酸からなる群より選択できる。
【００４５】
上の一般式Ｉによって示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物およびまた、適用可能な場合は、当業者に既知の従来方法によって、その適切な立体異性体および理的に許容される塩はあるいは、その溶媒和物の形で、特にその水和物の形で得られる。
【００４６】
上の一般式Ｉによって示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物がその製造の後に、その立体異性体の混合物の形で、好ましくはそのラセミ体又はその各種のエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形で得られる場合、それらは当業者に既知の従来方法によって分離および任意選択的に単離できる。例えばクロマトグラフィー分離プロセス、特に標準圧又は高圧下での液体クロマトグラフィープロセス、好ましくはＭＰＬＣおよびＨＰＬＣ方法、そして分画結晶化を含む方法も挙げられる。これは特に個々のエナンチオマー、例えばキラル相においてＨＰＬＣによって、又はキラル酸、例えば（＋）−酒石酸、（−）−酒石酸、又は（＋）−１０−カンファースルホン酸を用いた結晶化によって生成されたジアステレオマー塩の分離を含むことができる。
【００４７】
今や驚くべきことに、上の一般式Ｉによって示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は５−ヒドロキシトリプトファン再取り込み（セロトニン再取り込み）の調節、好ましくは阻害および／またノルアドレナリン再取り込みの調節、好ましくは阻害に適切であるだけではなく、加えてバトラコトキシン（ＢＴＸ）レセプターおよび／又はカンナビノイドレセプターＣＢ２（ＣＢ２レセプター）に対して高い親和性も示し、したがってこれらのレセプター又はプロセスに関連する障害の予防および／又は治療のための医薬品における薬活性物質としての使用に特に適切であることが見出された。
【００４８】
上の一般式Ｉによって示される本発明の１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物ならびに任意選択的に適切な立体異性体およびまたいずれの場合にも適切な塩および溶媒和物は、毒物学的に安全であり、したがって医薬品における製薬活性物質としての使用に適切である。
【００４９】
したがって本発明の別の目的は、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を含有し、そして任意選択的に１つ以上の製薬的に適合性のアジュバントも含有する医薬品の提供である。
【００５０】
好ましくは、本発明の医薬品は、ノルアドレナリン再取り込み（ノルアドレナリン取り込み）の調節、特に阻害に、５−ヒドロキシトリプトファン再取り込み（５−ＨＴ取り込み）の調節、特に阻害に、および／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）レセプター調節に、および／又はＣＢ２レセプター調節に適切である。
【００５１】
本発明の医薬品は、うつ病の予防および／又は治療に特に適切である。
【００５２】
本発明の医薬品は同様に、疼痛の予防および／又は治療に、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および／又は群発性頭痛の治療および予防に選択的に適切である。
【００５３】
本発明の医薬品は、うつ病および疼痛の複合予防および／又は治療に、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および群発性頭痛からなる群より選択されるうつ病および疼痛の複合治療に、さらに好ましくはうつ病および慢性疼痛の複合治療にさらに好ましくは適切である。慢性疼痛とは、本発明の目的では、特にがん性疾患に関連するような疼痛を意味する。
【００５４】
本発明の医薬品はさらに、アルコールおよび／又は薬物および／又は薬品の乱用の予防および／又は治療に、アルコールおよび／又は薬物および／又は薬剤への嗜癖の予防および／又は治療に、炎症の予防および／又は治療に、嗜眠の予防および／又は治療に、好ましくは過食症、拒食症、肥満、および悪液質からなる群より選択される食物摂取障害の予防および／又は治療に、強硬症の予防および／又は治療に、覚醒促進に、性欲亢進に、不安緩解に、神経変性障害、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病および多発性硬化症からなる群より選択される１つ以上の神経変性障害の予防および／又は治療に、虚血予防および／又は治療に、および／又は局部麻酔に適切である。
【００５５】
本発明の医薬品はさらに、非急性アレルギー性疾患、好ましくはアレルギー性皮膚炎；喘息；鼻炎；結膜炎；２−アラキドングリセリンおよび／又は適切なエーテル、例えばヘマトールによって引き起こされる障害；敗血症；がん、特に白血病および／又は脳腫瘍；循環障害；緑色白内障；炎症、好ましくは免疫介在性起炎性疾患、さらに好ましくは関節リウマチ、紅斑性狼瘡、乾癬および甲状腺炎；糖尿病；血液中毒；てんかん；トゥレット症候群；骨粗鬆症；ベヒテレフ病；痛風；痛風性関節炎；骨関節炎；循環障害；虚血、特に腎虚血からなる群より選択される１つ以上の障害の予防および／又は治療に、および／又は免疫系の調節に、好ましくは免疫系の抑制に適切である。
【００５６】
本発明の化合物は、（Ｂａｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，２０００，４０４，８４で述べられているように決定された）マウスの多発性硬化症モデルでの痙縮減少のために、（Ｃ．Ｓａｎｃｈｅｚ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．２００１，６１，５７８４で述べられているように決定された）神経膠腫腫瘍のインビボ増殖を阻害するために、（Ｍａｌａｎ ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ ２００１，９３，２３９で述べられているように決定された）末梢性痛覚抑制のための、（Ｒｅｃｈｔ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，６２，７５５で述べられているように決定された）アジュレム酸の抗腫瘍特性を調節するためにも適切である。関連する参考文献は参照することより本明細書に組み入れられ、本開示の一部として見なされる。
【００５７】
本発明の別の目的は、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、および任意選択的に少なくとも１つの製薬的に適合性のアジュバントの、ノルアドレナリン再取り込み（ノルアドレナリン取り込み）の調節、特に阻害のための、５−ヒドロキシトリプトファン再取り込み（５−ＨＴ取り込み）の調節、特に阻害のための、および／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）レセプター調節のための、および／又はＣＢ２レセプター調節のための医薬品の製造での使用である。
【００５８】
好ましくは特に、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、および任意選択的に少なくとも１つの製薬的に適合性のアジュバントの、うつ病の予防および／又は治療のための医薬品の製造での使用である。
【００５９】
好ましくは、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、および任意選択的に少なくとも１つの製薬的に適合性のアジュバントの、疼痛の予防および／又は治療のための、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および／又は群発性頭痛の治療および予防のための医薬品の製造での使用である。
【００６０】
特に好ましくは、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、および任意選択的に少なくとも１つの製薬的に適合性のアジュバントの、うつ病および疼痛の複合予防および／又は治療のための、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および群発性頭痛からなる群より選択されるうつ病および疼痛の複合治療のための、さらに好ましくはうつ病および慢性疼痛の複合治療のための医薬品の製造での使用である。
【００６１】
さらに優先されるのは、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、および任意選択的に少なくとも１つの製薬的に適合性のアジュバントの、アルコールおよび／又は薬物および／又は薬品の乱用の予防および／又は治療のための、アルコールおよび／又は薬物および／又は薬剤への嗜癖の予防および／又は治療のための、炎症の予防および／又は治療のための、嗜眠の予防および／又は治療のための、好ましくは過食症、拒食症、肥満、および悪液質からなる群より選択される食物摂取障害の予防および／又は治療のための、強硬症の予防および／又は治療のための、覚醒促進のための、性欲亢進のための、不安緩解のための、神経変性障害、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、および多発性硬化症からなる群より選択される１つ以上の神経変性障害の予防および／又は治療のための、虚血の予防および／又は治療のための、および／又は局部麻酔のための医薬品の製造での使用である。
【００６２】
さらに優先されるのは、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、上の一般式Ｉの少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、および任意選択的に少なくとも１つの製薬的に適合性のアジュバントの、非急性アレルギー性疾患、好ましくはアレルギー性皮膚炎；喘息；鼻炎；結膜炎；２−アラキドングリセリンおよび／又は適切なエーテル、例えばヘマトールによって引き起こされる障害；敗血症；がん、特に白血病および／又は脳腫瘍；循環障害；緑色白内障；炎症、好ましくは免疫介在性起炎性疾患、さらに好ましくは関節リウマチ、紅斑性狼瘡，乾癬および甲状腺炎；糖尿病；血液中毒；てんかん；トゥレット症候群；骨粗鬆症；ベヒテレフ病；痛風；痛風性関節炎；骨関節炎；循環障害；虚血、好ましくは腎虚血からなる群より選択される１つ以上の障害の予防および／又は治療のための、および／又は免疫系の調節のための、好ましくは免疫系の抑制のための医薬品の製造での使用である。
【００６３】
本発明の医薬品は、成人ならびに幼児および乳児を含む子供への投与に適切である。
【００６４】
本発明の医薬品は、液体、半固体又は固体製薬投薬形として、例えば注射液、ドロップ剤、ジュース、シロップ剤、スプレー剤、懸濁剤、錠剤、パッチ、カプセル剤、膏剤、坐剤、軟膏、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、乳剤、エアゾール剤の形で、又は多粒状形で、例えば任意選択的に錠剤に圧縮された、カプセルに充填された、又は液体に懸濁されたペレット又は顆粒の形で存在することができ、そのようなものとして投与できる。
【００６５】
任意選択的に、その純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいは任意選択的に適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、本発明の医薬品で使用された上の一般式Ｉの前記１つ以上の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物に加えて、本発明の医薬品は通常、好ましくは支持材、充填剤、溶媒、希釈剤、界面活性剤、染料、保存料、ブラスト剤、潤滑剤、滑り剤、着香料、および結合剤からなる群より選択できる、生理的に許容される製薬アジュバントをさらに含有する。
【００６６】
生理的に許容されるアジュバントの選択およびその使用量は、医薬品が経口的に、皮下に、非経口的に、静脈内に、腹腔内に、経皮的に、筋肉内に、経鼻的に、頬側に、直腸に、又は局所的に、例えば皮膚の感染、粘膜、又は眼に投与されるかどうかによって変わる。好ましくは経口投与に適切な調製物は、錠剤、糖衣錠、カプセル剤、顆粒、ペレット、ドロップ剤、ジュース、およびシロップの形であり、非経口、局所、および吸入投与では、適切な調製物は溶液、懸濁剤、直ちに再構成可能な無水調製物、またスプレーである。
【００６７】
任意選択的に皮膚浸透促進剤の添加を伴う、溶解形のデポー剤における、又はパッチにおける、本発明の医薬品で使用した置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、適切な経皮投与形である。経口又は経皮利用調合物は、それぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の遅延放出を提供できる。
【００６８】
本発明の医薬品の製造は、例えば「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」，Ｅｄｉｔｏｒ Ａ．Ｒ．Ｇｅｎｎａｒｏ，１７ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ， １９８５，特にＳｅｃｔｉｏｎ ８，Ｃｈａｐｔｅｒ ｆｒｏｍ ７６−９３で述べられているように、従来技術で既知の従来の周知の手段、器具、方法、およびプロセスを使用して実施される。関連する説明は、参照することよって本明細書に組み入れられており、開示の一部として見なされる。
【００６９】
患者に投与されるそれぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の量は変更することができ、例えば、患者の体重又は年齢に、そして投与方法、障害の徴候および重症度にも依存する。通常、本発明の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の、０．００５〜５００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５〜５０ｍｇ／ｋｇ患者の体重が投与される。
【００７０】
薬理学的方法：
Ｉ．ノルアドレナリン取り込み又は５−ＨＴ取り込みの阻害を決定する方法：
インビトロ試験では、論文「Ｔｈｅ ｉｓｏｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｎｅｒｖｅ ｅｎｄｉｎｇｓ ｆｒｏｍ ｂｒａｉｎ」ｂｙ Ｅ．Ｇ．Ｇｒａｙ ａｎｄ Ｖ．Ｐ．Ｗｈｉｔｔａｋｅｒ，Ｊ．Ａｎａｔｏｍｙ ９６，ｐａｇｅｓ ７９−８８，１９６２で述べられているように、ラット脳部分のシナプトゾームを新たに単離する。関連する参考文献は参照することにより本明細書に組み入れられ、本開示の一部として見なされる。
【００７１】
組織（ノルアドレナリン取り込み阻害の決定のための視床下部ならびに５−ＨＴ取り込み阻害の決定のための骨髄および橋）は氷冷０．３２Ｍスクロース（組織１００ｍｇ／１ｍＬ）中で、ガラスホモジナイザ内でテフロン（登録商標）乳棒を用いて、８４０ｒｐｍにて５回の十分に上下動させることにより、ホモジナイズする。
【００７２】
ホモジネートを４℃で１０分間、１０００ｇにて遠心分離する。次の１７，０００ｇでの５５分間の遠心分離の後、シナプトゾーム（Ｐ２画分）を得て、次にこれ０．３２Ｍグルコース（０．５ｍＬ／１００ｍｇ元の重量）中に再懸濁させる。
【００７３】
９６ウェルマイクロタイタープレートで各取り込みを測定した。体積は２５０μＬであり、インキュベーションは室温（約２０〜２５℃）にて酸素雰囲気下で実施した。
【００７４】
インキュベーション時間は、［^３Ｈ］−ＮＡでは７．５分、［^３Ｈ］−５−ＨＴでは５分であった。次に９６個のサンプルをＵｎｉｆｉｌｔｅｒ ＧＦ／Ｂ（登録商標）マイクロタイタープレート（Ｐａｃｋａｒｄ）で濾過して、「Ｂｒａｂｄｅｌ Ｃｅｌｌ Ｈａｒｖｅｓｔｅｒ ＭＰＸＲＩ ９６Ｔ」を用いてインキュベートした緩衝液２００ｍＬによって洗浄した。Ｕｎｉｆｉｌｔｅｒ ＧＦ／Ｂプレートを５５℃にて１時間に渡って乾燥させた。次にプレートをｂａｃｋ ｓｅａｌ（登録商標）（Ｐａｃｋａｒｄ）によって密封して、次にシンチレーション液（Ｕｌｔｉｍａ Ｇｏｌｄ，Ｐａｃｋａｒｄ）をウェル当たり３５μＬ添加した。ｔｏｐ ｓｅａｌ（登録商標）（Ｐａｃｋａｒｄ）による密封の後、そして平衡の調整の後（約５時間の期間に渡る）、Ｔｒｉｌｕｘ １４５０ Ｍｉｃｒｏｂｅｔａ（登録商標）（Ｗａｌｌａｃ，フライブルク、ドイツ）で放射能を決定する。
【００７５】
上の決定で使用したタンパク質の量は、「Ｐｒｏｔｅｉｎ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｆｏｌｉｎ ｐｈｅｎｏｌ ｒｅａｇｅｎｔ」，Ｌｏｗｒｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，１９３，２６５−２７５，１９５１などの文献から既知の値に相当する。
【００７６】
方法の詳細な説明は、文献、例えばＭ．Ｃｈ．Ｆｒｉｎｋ，Ｈ．−Ｈ．Ｈｅｎｎｉｓ，Ｗ．Ｅｎｇｅｌｂｅｒｇｅｒ，Ｍ．Ｈａｕｒａｎｄ，ａｎｄ Ｂ．Ｗｉｌｆｆｅｒｔ（（１９９６） Ａｒｚｎｅｉｍ ｆｏｒｓｃｈ．／Ｄｒｕｇ Ｒｅｓ．４６（ＩＩＩ），１１，１０２９−１０３６に開示されている。
【００７７】
関連する参考文献は参照することにより本明細書に組み入れられ、本開示の一部として見なされる。
【００７８】
ＮＡトランスポータおよび５−ＨＴトランスポータについてはそれぞれ、以下の特性データが見出されている：
ＮＡ取り込み：Ｋｍ＝０．３２±０．１１μＭ
５−ＨＴ取り込み：Ｋｍ＝０．０８４±０．０１１μＭ
【００７９】
ＩＩ．ナトリウムチャネルのバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位に対する親和性の決定方法：
ナトリウムチャネルの結合部位２は、いわゆるバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位である。リガンドとして、Ａ２０α−ベンゾアート中の［^３Ｈ］−バトラコトキシン（バッチ中１０ｎＭ）を利用する。イオンチャネル粒子（シナプトゾーム）をＧｒａｙおよびＷｈｉｔｔａｋｅｒによる発表、１９６２，Ｊ．Ａｎａｔ．７６，７９−８８で述べられているように、大脳皮質から濃縮する。関連する説明は参照することにより本明細書に組み入れられ、本開示の一部として見なされる。非特異性結合は、ベラトリジンの存在下で測定される放射能として定義する（バッチ中３×１０^−４Ｍ）。
【００８０】
アッセイ条件は、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１２４，２９１−２９８で述べられているように、Ｐａｕｗｅｌｓ，Ｌｅｙｓｅｎ ａｎｄ Ｌａｄｕｒｏｎによる発表に従って実施する。関連する説明は参照することにより本明細書に組み入れられ、本開示の一部として見なされる。
【００８１】
この手順から離れて、アッセイが９６ウェルマイクロタイタープレートで実施できるように、バッチ全体を２５０μＬまで減少させた。これらのマイクロタイタープレートのインキュベーション時間は、室温（約２０〜２５℃）にて２時間である。
【００８２】
結合部位のＫ_Ｄ値について、以下の特性を決定した：
Ｋ_Ｄ：２４．６３±１．５６ｎＭ。
【００８３】
ＩＩＩ．カンナビノイドレセプターＣＢ２（ＣＢ２レセプター）への親和性の決定：
カンナビノイドレセプター使用のために本発明の化合物の親和性を決定する目的で、ヒトＣＢ２レセプターを安定的に移入されたヒト組換えＨＥＫ２９３ＥＢＮＡ細胞の膜を作成する。使用した放射性リガンドは、トリチウム標識５−（１，１−ジメチルヘプチル）−２−（５−ヒドロキシプロピル）シクロヘキシル）−１−α，２−β，５−α）−フェノール（^［３］Ｈ−ＣＰ ５５，９４０、１０３．４Ｃｉ／ｍｍｏｌ、１ｍＣｉ／ｍＬ）であった。決定は、Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ ５０ｍＭ、ＥＤＴＡ ２．５ｍｍ、ＭｇＣｌ_２ ５ｍｍおよび脂肪酸を含まないＢＳＡ １．０ｍｇ／ｍＬを含む試験緩衝液中で実施した。試験物質はいずれの場合にもＤＭＳＯに溶解させた。
【００８４】
本発明の化合物のＣＢ２レセプターへの親和性をＨＥＫ２９３ ＥＢＮＡ細胞の膜中のＣＢ２レセプターの５５，９４０から^［３］Ｈ−ＣＰを置換するその能力によって決定する。この目的で、膜８μｇ（濃度４００ｇ／ｍｌの膜溶液２０ｍｍＬ）をマイクロタイタープレートのウェルにて、試験緩衝液２００μＬの総体積中の^［３］Ｈ−ＣＰ ５５，９４９ ０．３３ｎＭ（１２０Ｃｉ／ｍｍｏｌ）の溶液を用いて、３０℃にて９０分間インキュベートする。
【００８５】
次に、非特異性結合の決定のために試験物質又はＷＩＮ ５５，２１２−２のどちらかを、いずれの場合にも１０μＭの関連物質の濃度が得られるように、いずれの場合にもジメチルスルホキシドに溶解させてウェルに加える。
【００８６】
インキュベーションを３０℃ ｄｃにて、さらに４０分間継続する。結合反応は、９６ウェルＢｒａｎｄｅｌ ｃｅｌｌ ｈａｒｖｅｓｔｅｒを使用して、０．０５％ ＰＥＩで処理したＧＦ／Ｃ濾紙を通じた高速濾過によって停止させた。フィルタを氷冷洗浄緩衝液（Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ ５０ｎＭ、ＭｇＣｌ_２ ５ｍＭ、ＥＤＴＡ ２．５ｍｍ、２％ ＢＳＡ、ｐＨ７．４）０．５ｍＬによって洗浄して、空気乾燥させ、シンチレーション液に入れて、シンチレーションカウンターを用いて放射能を決定する。
【００８７】
放射性リガンド^［３］Ｈ−ＣＰ ５５，９４０その結合からＣＢ２レセプターへの置換パーセントは、特異性結合の阻害パーセントとして示される。Ｋ_ｉを決定するために、ＩＣ_５０阻害濃度は、放射性リガンドの５０パーセント置換を引き起こす各種の濃度で試験される一般式Ｉの化合物によって実施された置換パーセントに基づいて計算する。Ｂｉｏｃｈｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９７３，２２，３０９９によるＣｈｅｎｇ Ｐｒｕｓｏｆｆ式を用いて実施した補正は、試験物質のＫ_ｉ値を与えた。
【００８８】
実施例を参照して本発明を以下に説明する。これらの実施例は例示のためのみである、本発明の範囲はそれに限定されない。
〔実施例〕
【００８９】
調製した化合物の収率は最適化されていない。
【００９０】
温度は全て補正されていない。
【００９１】
記述「ＥＥ」はジエチルエーテルを意味し、「ＥｔＯＨ」はエタノールを意味し、および「ＴＨＦ」はテトラヒドロフランを意味する。記述「当量」は等しい物質の量を意味し、「ＲＴ」は室温を意味し、「ｍｉｎ」は分を意味し、「ｈ」は時間を意味し、「ｄ」は日を意味し、「ｖｏｌ．％」は重量パーセントを意味し、および「Ｍ」はｍｏｌ／ｌの濃度を表す。
【００９２】
利用した化学薬品および溶媒は、従来の供給者（例えばＡｃｒｏｓ、Ａｃｏｃａｄｏ、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｂａｃｈｅｍ、Ｆｌｕｋａ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍｅｒｃｋ、Ｓｉｇｍａ、ＴＣｉなど）から市販されたものを入手するか、又は当業者に既知の慣習的な方法に従って合成した。
【００９３】
ダルムシュタットのＥ．Ｍｅｒｃｋによって供給されたカラムクロマトグラフィーの固定相として、シリカゲル６０（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）を利用した。
【００９４】
ダルムシュタットのＥ．Ｍｅｒｃｋによって供給されたＨＰＴＬＣ ｒｅａｄｙ−ｔｏ−ｕｓｅプレート、シリカゲル６０ Ｆ２５４を使用して、薄層クロマトグラフィー調査を実施した。
【００９５】
クロマトグラフィー調査用の溶出液の混合比は常に、体積／体積で示す。
【００９６】
ＨＰＬＣ−ＭＳ又は／およびＮＭＲ分光法によって分析を実施した。
【００９７】
本発明による置換１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−２−オン化合物の調製のための基本手順：
【００９８】
ステージ１：
任意選択的に３置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物の調製のための基本手順：
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルピペリドン１当量およびトリエチルアミン１当量を無水溶媒、例えばエタノール中の任意選択的に適切な塩の形の、各アミノ酸アミド（すなわち一般式ＩＩＩの各化合物の）１当量の溶液に添加して、そのように得た反応混合物を還流下で１〜５時間加熱した。溶媒を蒸留によって除去して、そのように得た任意選択的に３置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物（一般式ＩＶの化合物、式中、Ｐはｔｅｒｔ−ブチルカルボキシラート（ＢＯＣ）保護基を表す）を通常、さらにワークアップせずに、以下の反応で利用した。
【００９９】
必要ならば、それぞれの任意選択的に３置換されたｔｅｒｔ−ブチル３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物を以下のように精製した：
水および適切な有機溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２の添加後、有機相を分離し、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させた。濾過後、溶媒を蒸留によって除去した。対応する任意選択的に３置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物を得た。
【０１００】
ステージ２：
置換された１置換および任意選択的に３置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物の調製の一般手順：
ステージ１によるそれぞれ任意選択的に置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物１当量の適切な有機溶媒、例えばＴＨＦによる溶液を、適切な塩基、例えばＮａＨ １〜２当量の、０℃〜室温の温度の適切な溶媒、例えばＴＨＦによる懸濁物又は溶液に滴加した。
【０１０１】
あるいは適切な塩基、例えばＮａＨ １〜２当量の適切な溶媒、例えばＴＨＦによる懸濁物又は溶液を、ステージ１によるそれぞれの任意選択的に置換されたされたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物の、適切な有機溶媒、例えばＴＨＦによる溶液に０℃〜室温の温度にて滴加した。
【０１０２】
０℃にて１時間撹拌した後、それぞれのクロライド化合物（すなわち一般式Ｒ^１−Ｘ^１の化合物、式中、Ｘ^１はＣｌラジカルを表す）１〜１．３当量を滴加して、そのように得られた反応混合物を室温まで加温して、次に還流下で２時間〜３日間加熱した。必要ならば、それぞれのクロライド化合物０．５〜１当量をさらに添加して、反応混合物を還流下でさらに１０〜２５時間加熱した。
【０１０３】
次に反応混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で処理して、有機相を分離し、および水相をＥＡで抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させて、濾過して、溶媒を蒸留によって除去した。カラムクロマトグラフィーによってワークアップを実施し、それぞれ１置換および任意選択的に３置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物（すなわち一般式Ｖの化合物、式中、ＰはＢＯＣ保護基を表す）を得た。
【０１０４】
ステージ３：
任意選択的に１置換および／又は３置換された２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の調製の一般手順
トリフルオロ酢酸１０〜２５当量をそれぞれ任意選択的に１置換および／又は３置換されたｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート化合物１当量の、ＣＨ_２Ｃｌ_２による溶液に０℃にて滴加し、混合物をこの温度にて１５分間撹拌した。室温まで加温した後、反応溶液をさらに２．５時間撹拌した。次に反応溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液によってｐＨ７〜８に調節して、有機相を分離し、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（２×３０ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させ、濾過して、溶媒を蒸留によって除去した。カラムクロマトグラフィーによってワークアップを実施し、Ｎ（８）−窒素が保護されていない、それぞれ任意選択的に１置換および／又は３置換された２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物（すなわち一般式ＶＩの化合物）を得た。
【０１０５】
ステージ４ａ：
本発明によるスルホニル化２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物（一般式Ｉの化合物、Ｒ^３は−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基を表す）の調製の一般手順：
有機溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２で希釈又は溶解した、それぞれのスルホニルクロライド（すなわち一般式Ｒ^４−ＳＯ_２−Ｘ^２の化合物、式中、Ｘ^２はＣｌラジカルを表す）１〜５当量を、任意選択的に１置換および／又は３置換２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の、０℃〜室温の温度の無水有機溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２による溶液に、有機又は無機塩基、例えば炭酸水素ナトリウム、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はジエチルアミンの存在下で添加し、０℃、室温の温度にて又は還流下で１〜２４時間撹拌した。そのように得られた反応溶液を水溶液の無機塩基、例えば飽和ＫＯＨ水溶液、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液又は飽和水酸化ナトリウム水溶液の添加によってアルカリ性にして、有機相を分離し、水相によって適切な溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２によって何回も抽出した。合せた有機相を乾燥剤、例えばＮａ_２ＳＯ_４を使用して乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、カラムクロマトグラフィー又は分取クロマトグラフィーによってさらなる精製を実施し、それぞれのスルホニル化２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を得た。
【０１０６】
ステージ４ｂ：
本発明による一般式Ｉ（式中、Ｒ^３はＣ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ^５基又はＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^６基を表す）の２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の調製の一般手順：
有機溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２又はトルエンで希釈又は溶解した、一般式Ｒ^５−ＮＣＳのそれぞれのイソチオシアナート化合物又は一般式Ｒ^６−ＮＣＯのそれぞれのイソシアナート化合物１〜５当量を、任意選択的に１置換および／又は３置換された適切な２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の、無水有機溶媒、例えば０℃〜室温の温度のＣＨ_２Ｃｌ_２又はトルエンによる溶液に添加し、１〜２４時間に渡って０℃、室温の温度にて、又は還流下で撹拌した。そのように得られた反応溶液を飽和ＮａＣｌ水溶液によって処理し、有機相を分離して、水相を適切な溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２によって何回も抽出するか、又は反応溶液を例えば飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液の添加によってアルカリ性にして、有機相を分離し、水相を適切な溶媒、例えばＣＨ_２Ｃｌ_２によって何回も抽出した。合せた有機相を乾燥剤、例えば、Ｎａ_２ＳＯ_４を使用して乾燥させた。蒸留による溶媒の除去後、カラムクロマトグラフィー又は分取クロマトグラフィーによってさらなる精製を実施し、一般式Ｉ（Ｒ^３は、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ^５基又はＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^６基を表す）のそれぞれの２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を得た。
【０１０７】
上述のステージ１〜３の一般合成手順を、詳細な実施例を参照して以下にさらに説明する：
ステージ１：
ｔｅｒｔ−ブチル３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートの調製
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルピペリドン（６．０ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）をフェニルアラニンアミド（４．９ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）の無水ＥｔＯＨ（２０ｍｌ）による溶液に添加し、混合物を還流下で２．５時間加熱した。溶媒を蒸留によって除去し、ｔｅｒｔ−ブチル３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート（１０．８ｇ）をさらなるワークアップなしで以下の反応に使用した。
【０１０８】
ステージ２：
ｔｅｒｔ−ブチル１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートの調製
ＮａＨ（１．２６ｇ、５２．５ｍｍｏｌ）をｔｅｒｔ−ブチル３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート（１２．１ｇ、３５ｍｍｏｌ）の室温のＴＨＦ（２５０ｍｌ）による溶液に添加した。０℃での１時間の撹拌の後、ベンジルクロライド（４．９ｇ、３８．５ｍｍｏｌ）を滴加し、混合物を室温まで加温し、還流下で６０時間加熱した。次にベンジルクロライド（２．４ｇ、１９ｍｍｏｌ）をさらに添加し、混合物を還流下でさらに１６時間加熱した。反応混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（２０ｍｌ）で処理して、ＥＡ（３×５０ｍｌ）で抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させ、濾過して、溶媒を蒸留によって除去した。カラムクロマトグラフィーによってワークアップを実施し、ｔｅｒｔ−ブチル１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートを収量１３．５ｇで得た（理論値の８８％）。
【０１０９】
ステージ３：
１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの調製
トリフルオロ酢酸（６８．５ｇ、６０１ｍｍｏｌ）を０℃にて、ｔｅｒｔ−ブチル１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート（１３．５ｇ、３１．０ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（９３ｍｌ）による溶液に滴加し、混合物をこの温度で１５分間撹拌した。室温まで加温した後、反応溶液をさらに２．５時間撹拌した。次にＮａＨＣＯ_３溶液を使用して反応溶液をｐＨ７〜８に調節して、有機相を分離し、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（２×３０ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させ、濾過して、溶媒を蒸留によって除去した。カラムクロマトグラフィーによってワークアップを実施し、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを収量７．８ｇで得た（理論値の７５％）。
〔実施例２４６〕
【０１１０】
１，３−ジベンジル−８−メタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの調製
トリエチルアミン（０．１５ｍｌ、１．７８ｍｍｏｌ）と、次にメタンスルホニルクロライド（０．１４ｍｌ、１．７８ｍｍｏｌ）を、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−２−オン（３００ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（８．１ｍｌ）による溶液に撹拌しながら、窒素を不活性ガスとして使用して室温にて添加した。反応混合物を一晩撹拌した。炭酸ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を使用して有機相をアルカリ性にして、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させた。濾過、溶媒の除去、およびカラムクロマトグラフィーの後、所望の生成物１，３−ジベンジル−８−メタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを収量２８７ｍｇで得た（理論値の７７％）。
〔実施例２４７〕
【０１１１】
８−ベンゼンスルホニル−１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの調製
トリエチルアミン（０．１２ｍｌ、０．８９ｍｍｏｌ）と、次にベンゼンスルホニルクロライド（０．１９ｍｌ、０．２６ｍｍｏｌ）を、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−２−オン（２５０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）の、ＣＨ_２Ｃｌ_２（６．７ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で０℃にて撹拌しながら添加した。反応混合物を一晩撹拌した。飽和炭酸ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を使用して有機相をアルカリ性にして、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させた。濾過、溶媒の除去、およびカラムクロマトグラフィーの後、所望の生成物８−ベンゼンスルホニル−１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを収量２５９ｍｇで得た（理論値の７３％）。
〔実施例２４８〕
【０１１２】
１，３−ジベンジル−８−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−２−オンの調製
トリエチルアミン（０．１２ｍｌ、０．８９ｍｍｏｌ）と、次に４−クロロベンゼンスルホニルクロライド（３１４ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン（２４９ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（６．７ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で室温にて撹拌しながら添加した。反応混合物を一晩撹拌した。飽和炭酸ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を使用して有機相をアルカリ性にして、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させた。濾過、溶媒の除去、およびカラムクロマトグラフィーの後、所望の生成物１，３−ジベンジル−８−（４−クロロベンゼン−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを収量３８２ｍｇで得た（理論値の１００％）。
〔実施例２４９〕
【０１１３】
１，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−２−オンの調製
トリエチルアミン（０．１２ｍｌ、０．８９ｍｍｏｌ）と、次に４−メトキシベンゼンスルホニルクロライド（３０８ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン（２４９ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）の、ＣＨ_２Ｃｌ_２（６．７ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で室温にて撹拌しながら添加した。反応混合物を一晩撹拌した。飽和炭酸ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を使用して有機相をアルカリ性にして、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させた。濾過、溶媒の除去、およびカラムクロマトグラフィーの後、所望の生成物１，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを収量３０１ｍｇで得た（理論値の７９％）。
〔実施例２５０〕
【０１１４】
１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェニルアミドの調製
フェニルイソシアナート（０．１６ｍｌ、１．４９ｍｍｏｌ）を、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５０２ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）の、トルエン（１２．４ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で室温にて撹拌しながら添加した。反応混合物を一晩撹拌した。溶媒の除去後、所望の生成物１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェニルアミドを分取ＨＰＬＣによって得た。
〔実施例２５１〕
【０１１５】
１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミドの調製
４−メトキシフェニルイソシアナート（２２１ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を、１，３−ジ−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４９９ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）のトルエン（１２．３ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で室温にて撹拌しながら添加した。反応混合物を１１５℃にて４時間撹拌した。溶媒の除去後、所望の生成物１１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミドを分取ＨＰＬＣによって得た。
〔実施例２５２〕
【０１１６】
１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸フェニルアミドの調製
フェニルイソチオシアナート（２０３ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）を、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５０５ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）の、トルエン（１４．３ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で室温にて撹拌しながら添加し、反応混合物を５０℃にて８時間撹拌した。溶媒の除去後、所望の生成物１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸フェニルアミドを分取ＨＰＬＣによって得た。
〔実施例２５３〕
【０１１７】
１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，４−ジフルオロフェニル）アミドの調製
２，４−ジフルオロフェニルイソチオシアナート（２５６ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌを、１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５０３ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）のトルエン（１４．３ｍｌ）による溶液に、窒素雰囲気下で室温にて撹拌しながら添加し、反応混合物を５０℃にて８時間撹拌した。溶媒の除去後、所望の生成物１，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，４−ジフルオロフェニル）アミドを分取ＨＰＬＣによって得た。
【０１１８】
ステージ１：
ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボキシラートの調製
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルピペリドン（５．９ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（３．０２ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）を、メチオニンアミドヒドロクロライド（５．５ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）の、無水ＥｔＯＨ（６６ｍｌ）による溶液に添加し、混合物を還流下で２．５時間加熱した。水（５０ｍｌ）およびＣＨ_２Ｃｌ_２（２００ｍｌ）の添加後、有機相を分離して、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×２０ｍｌ）によって抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させた。濾過後、溶媒を蒸留によって除去した。ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートを収量８．０ｇで得た（理論値の８２％）。
【０１１９】
ステージ２：
ｔｅｒｔ−ブチル１−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートの調製
ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート（４．４ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（７２ｍｌ）による溶液を、ＮａＨ（３８５ｍｇ、１６，０ｍｍｏｌ）の、０℃のＴＨＦ（６０ｍｌ）による懸濁物に滴加した。０℃にて１時間撹拌した後、ベンジルクロライド（２．０ｇ、１６．０ｍｍｏｌ）を滴加し、混合物を室温まで加温して、次に還流下で６８時間加熱した。反応混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（２０ｍｌ）によって処理して、有機相を分離し、水相をＥＡ（３×５０ｍｌ）で抽出した。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させ、濾過して、溶媒を蒸留によって除去した。カラムクロマトグラフィーによってワークアップを実施し、１−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートを収量１．６ｇで得た（理論値の３０％）。
【０１２０】
ステージ３：
１−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの調製
トリフルオロ酢酸（７．８ｇ、６８．０ｍｍｏｌ）を、ｔｅｒｔ１−ブチルベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート（１．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ）の、０℃のＣＨ_２Ｃｌ_２（１０ｍｌ）による溶液に滴加して、混合物をこの温度で１５分間撹拌した。室温まで加温した後、反応溶液をさらに２．５時間撹拌した。次に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を使用して反応溶液をｐＨ７〜８に調節して、有機相を分離し、水相をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した（２×１０ｍｌ）。合せた有機相をＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥させ、濾過して、溶媒を蒸留によって除去した。カラムクロマトグラフィーによってワークアップを実施し、１−ベンジル−３−（２−メチルスルファニル−エチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを収量６５５ｍｇで得た（理論値の５８％）。
【０１２１】
化合物例
［１］ ３−イソプロピル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３］ ３−ベンジル−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４］ ３−ベンジル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５］ ２−［８−（４−ブトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［６］ ２−｛８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
［７］ ３−ベンジル−８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９］ １−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［１０］ ３−［８−（４−アセチルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［１１］ １−（２−フルオロベンジル）−３−イソプロピル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１２］ １−ブチル−８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１３］ ８−（４−アセチルベンゾールスルホニル）−１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１４］ １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１５］ メチル２−（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル）ベンゾアート、
［１６］ １，３−ジベンジル−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１７］ ８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシ−エチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１８］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１９］ １−ブチル−８−（２，４−ジフルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２０］ １，３−ジベンジル−８−（２，５−ジクロロチオフェン−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２１］ ３−イソプロピル−１−（２−フェノキシ−エチル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２２］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２３］ メチル２−［１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［２４］ １，３−ジベンジル−８−（２，３，５，６−テトラメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２５］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２６］ ８−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゾールスルホニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２７］ １−ベンジル−８−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゾールスルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２８］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２９］ １，３−ジベンジル−８−（３，４−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３０］ １−ブチル−８−（３，４−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３１］ １，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３２］ １−ベンジル−８−エタンスルホニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３３］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−エチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３４］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロパ−２−イニル−８−（３−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３５］ １，３−ジベンジル−８−（４−エチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３６］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（３−クロロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３７］ １，３−ジベンジル−８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３８］ メチル２−［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［３９］ ３−ベンジル−１−プロパ−２−イニル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４０］ ３−ベンジル−８−（３−クロロベンゾールスルホニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４１］ １−ベンジル−８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４２］ ８−（２，４−ジフルオロベンゾールスルホニル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４３］ １，３−ジベンジル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４４］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４５］ １，３−ジベンジル−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４６］ エチル［３−ベンジル−８−（２−メチル−５−ニトロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４７］ エチル［３−ベンジル−８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４８］ ３エチル−ベンジル−２−オキソ−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４９］ メチル４−（８−エタンスルホニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［５０］ エチル［３−ベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［５１］ メチル４−（２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［５２］ ３−［３−イソプロピル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［５３］ メチル４−［８−（ブタン−１−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［５４］ １−アリル−８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５５］ １−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［５６］ ８−（７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルメタンスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５７］ エチル［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［５８］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５９］ ３−［２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［６０］ メチル４−［２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［６１］ エチル［３−ベンジル−８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６２］ エチル［３−ベンジル−８−（ブタン−１−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６３］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６４］ １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［６５］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６６］ エチル（８−ベンゾールスルホニル−３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［６７］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（４−プロピルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６８］ エチル（３−ベンジル−２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［６９］ エチル［３−ベンジル−８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７０］ １−アリル−３−イソプロピル−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７１］ ８−ベンゾールスルホニル−３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７２］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７３］ エチル［３−ベンジル−８−（４−ブトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７４］ エチル［３−ベンジル−８−（２，５−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７５］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［７６］ １−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［７７］ ３−｛３−イソプロピル−２−オキソ−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
［７８］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７９］ １−アリル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８０］ メチル２−（３−ベンジル−１−エトキシカルボニルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル）ベンゾアート、
［８１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８２］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８３］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８４］ エチル［８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［８５］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８６］ メチル４−［８−（２，５−ジクロロチオフェン−３−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［８７］ ３−［８−（４−フルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［８８］ ８−（２，５−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８９］ ８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９０］ １−（２−フルオロベンジル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９１］ １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（４，５−ジクロロチオフェン−２−スルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９２］ ８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９３］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９４］ ３−［８−（ブタン−１−スルホニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［９５］ ３−［８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［９６］ ８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９７］ メチル２−［１−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［９８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（５−フルオロ−２−メチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９９］ １−アリル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１００］ １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１０１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１０２］ ２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１０３］ ２−ベンジル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０４］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、
［１０５］ エチル３−｛［１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ブチラート、
［１０６］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０７］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１０９］ エチル［８−イソプロピルチオカルバモイル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−４アセテート、
［１１０］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１１１］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
［１１２］ ２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１１３］ エチル［８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［１１４］ エチル３−｛［１−エトキシカルボニルメチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ブチラート、
［１１５］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１１６］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンゾールアミド、
［１１７］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１１８］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１１９］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−ブロモベンゾール）アミド、
［１２０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１２１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−エチル）アミド、
［１２２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−フルオロベンゾール）アミド、
［１２３］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１２４］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１２５］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１２６］ メチル４−（８−アリルチオカルバモイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１２７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１２８］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１２９］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１３０］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１３１］ エチル３−［（３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ブチラート、
［１３２］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸シクロヘキシルメチルアミド、
［１３３］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−クロロベンゾール）アミド、
［１３４］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１３５］ メチル４−［８−（２，６−ジクロロベンゾールチオカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［１３６］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１３７］ メチル４−｛３−イソプロピル−２−オキソ−８−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）チオカルバモイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾアート、
［１３８］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１３９］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−イソプロピルベンゾール）アミド、
［１４０］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１４１］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１４２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−クロロベンゾール）アミド、
［１４３］ メチル２−［（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ベンゾアート、
［１４４］ エチル（３−ベンジル−８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［１４５］ メチル２−［（３−ベンジル−１−エトキシカルボニルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ベンゾアート、
［１４６］ エチル［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１４７］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１４８］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１４９］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１５０］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１５１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１５２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１５３］ メチル２−｛［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ベンゾアート、
［１５４］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１５５］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１５６］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンゾールアミド、
［１５７］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１５８］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［１５９］ エチル［３−ベンジル−８−（シクロヘキシルメチルチオカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［１６０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［１６１］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１６２］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１６３］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１６４］ メチル４−（３−イソプロピル−２−オキソ−８−ペンタフルオロベンゾールチオカルバモイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１６５］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１６６］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１６７］ メチル４−（８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１６８］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、
［１６９］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１７０］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［１７１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸シクロヘキシルメチルアミド、
［１７２］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−クロロベンゾール）アミド、
［１７３］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド−アミド、
［１７４］ エチル［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１７５］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１７６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１７７］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１７８］ エチル［１−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１７９］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１８０］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１８１］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１８２］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１８３］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１８４］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１８５］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１８６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１８７］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，６−ジクロロベンゾール）アミド、
［１８８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１８９］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１９０］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，６−ジクロロベンゾール）アミド、
［１９１］ メチル４−［８−（４−クロロベンジルチオカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［１９２］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、
［１９３］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１９４］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１９５］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１９６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１９７］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１９８］ ２−イソプロピル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１９９］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［２００］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２０１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２０２］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロヘキシルアミド、
［２０３］ エチル［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−ベンゾールカルバモイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２０４］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２０５］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２０６］ メチル４−（８−シクロヘキシルカルバモイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［２０７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ベンゾールアミド、
［２０８］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、
［２０９］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２１０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３，４，５−トリメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１１］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［２１２］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１３］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１４］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２１５］ エチル３−［（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）アミノ］−ベンゾアート、
［２１６］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１７］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２１８］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２１９］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２２０］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２１］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２２］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２３］ メチル４−［３−イソプロピル−８−（３−メトキシ−ベンゾールカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２２４］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ベンゾールアミド、
［２２５］ エチル［３−ベンジル−８−（３，４−ジクロロベンジルカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２２６］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２２７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［２２８］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２２９］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２３０］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２３１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３２］ メチル４−［８−（３，４−ジクロロベンジルカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２３３］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２３４］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２３５］ エチル４−｛［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−アミノ｝−ベンゾアート、
［２３６］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３７］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロヘキシルアミド、
［２３９］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェネチルアミド、
［２４０］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２４１］ メチル４−［８−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾールカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２４２］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２４３］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２４４］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、および
［２４５］ エチル［３−ｂ−８−（３−フルオロベンゾールカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２４６］ １，３−ジベンジル−８−メタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４７］ ８−ベンゾールスルホニル−１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４８］ １，３−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４９］ １，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２５０］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェニルアミド、
［２５１］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）アミド、
［２５２］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸フェニルアミド、
［２５３］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，４−ジフルオロフェニル）アミド、
【０１２２】
薬理学的データ：
一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物による、ナトリウムチャネルのバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位に対する親和性、及びカンナビノイドレセプターＣＢ２に対する親和性、並びにノルアドレナリン再取り込み又は５−ＨＴ再取り込みの阻害も上述のように決定した。
【０１２３】
上の一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、ノルアドレナリン再取り込みの良好な〜非常に良好な阻害と、５−ヒドロキシトリプトファン再取り込みの良好な〜非常に良好な阻害も示す。
【０１２４】
さらに、本発明のこれらの化合物は、ナトリウムチャネルのバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位への優れた親和性も示す。
【０１２５】
本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物も同様に、カンナビノイドレセプターＣＢ２（ＣＢ２レセプター）に対する高い親和性を示す。
【０１２６】
以下の表Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩは、それぞれの実施例による置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物のそれぞれの薬理学的データを列挙する。
【０１２７】
【表１Ａ】

【表１Ｂ】

【０１２８】
【表２Ａ】

【表２Ｂ】

【表２Ｃ】

【０１２９】
【表３】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】

（式中、
Ｒ^１は、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換若しくは少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、アリール及びヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる）、あるいは直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカルを表し、
Ｒ^２は、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換若しくは少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、アリール及びヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐アルキレン基を介して結合できる）を表し、
Ｒ^３は、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、又はＣ（＝Ｓ）ＮＨ−Ｒ^５基、又はＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４は、−ＮＲ^１０Ｒ^１１ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又はは少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換若しくは少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、後者のラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、および／又は非置換又は少なくともモノ置換の単環系と縮合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、および／又は直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基によって架橋できる、非置換又は少なくともモノ置換の脂環式ラジカルを表し、
Ｒ^５は、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のアルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキニルラジカル、あるいは非置換若しくは少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、ラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、又は任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換の脂環式ラジカル、あるいは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８ラジカル、あるいは直鎖又は分岐したアルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^９ラジカルを表し、
Ｒ^６は、非置換若しくは少なくともモノ置換のアリールラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のヘテロアリールラジカル（ここで、アリール及びヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、又は任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した、非置換又は少なくともモノ置換のアルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換の脂環式ラジカルを表し、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１はそれぞれ独立して、直鎖又は分岐したアルキルラジカル、直鎖又は分岐したアルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐したアルキニルラジカルを表す）
の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物。
【請求項２】
Ｒ^１が、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖若しくは分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる非置換若しくは少なくともモノ置換の５員〜１４員アリールラジカル又はヘテロアリールラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカル、
好ましくは、水素ラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−５アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−５アルキニルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる、非置換若しくは少なくともモノ置換のフェニルラジカル又は非置換若しくは少なくともモノ置換のナフチルラジカル、あるいは直鎖又は分岐したＣ_１−３アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカル、
さらに好ましくは、水素ラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−４アルキルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルキニルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジ、（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、（ＣＨ_２）_３−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ブリッジを介して結合でき、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換されるフェニルラジカル又はナフチルラジカルを表すか、あるいは−（ＣＨ_２）基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカルを表す
ことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ^２が、水素ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル、
好ましくは、水素ラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_３−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ブリッジを介して結合できるフェニル又はナフチルラジカル、
さらに好ましくは、水素ラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む、直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいはフェニルラジカル（ここで、フェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合できる）を表す
ことを特徴とする、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ^４が、ＮＲ^１０Ｒ^１１ラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる、および／又は５員又は６員単環系と縮合できる、非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリールラジカル又はヘテロアリールラジカル、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合可能であり、および／又は直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基によって架橋可能である、非置換又は少なくともモノ置換のＣ_３−８脂環式ラジカル、
好ましくは、ＮＲ^１０Ｒ^１１ラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−４アルキルラジカル、あるいはフリル（フラニル）ラジカル、チエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニルラジカル、ナフチルラジカル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンラジカル（ここで、環式ラジカルは、いずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できるか、および／又は（ＣＨ_２）_２−又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合可能である）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合でき、および／又は（Ｃ（ＣＨ_３）_２）基によって架橋できる、非置換Ｃ_５又はＣ_３脂環式ラジカルあるいはオキソ基によって少なくともモノ置換されるＣ_５又はＣ_３脂環式ラジカル、
さらに好ましくは、−Ｎ（ＣＨ_３）_２ラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−４アルキルラジカル、あるいはチエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニルラジカル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンラジカルであって、いずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合できる前記環状ラジカル、あるいは非置換Ｃ_５又はＣ_１−６脂環式ラジカルあるいはオキソ基によって少なくともモノ置換され、−（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合でき、および／又は（Ｃ（ＣＨ_３）_２）基によって架橋できる、Ｃ_５又はＣ_１−６脂環式ラジカルを表す
ことを特徴とする、請求項１〜３の一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ^５が、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−１０アルキルラジカル、あるいは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルケニルラジカル、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_２−１０アルキニルラジカル、あるいは非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル（ここで、前記ラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含み、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換のＣ_３−８脂環式ラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキレン基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８ラジカル又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^９ラジカル、
好ましくは、任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルケニルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子および／又は少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルキニルラジカル、あるいはフリル（フラニル）ラジカル、チエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニル、又はナフチルラジカル（ここで、前記環状ラジカルは、いずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる）、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる、任意選択的に少なくとも１つの酸素原子を環員として含む非置換Ｃ_４、Ｃ_５又はＣ_６脂環式ラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できる、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^８ラジカル又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^９ラジカル、
さらに好ましくは、任意選択的に少なくとも１つの酸素原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換Ｃ_１−３アルキルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルケニルラジカル、直鎖又は分岐した非置換Ｃ_２−３アルキニルラジカル、あるいはフェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは任意選択的に少なくとも１つの酸素原子を環員として含み、−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる非置換Ｃ_５又はＣ_６脂環式ラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５ラジカル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^９ラジカルを表す
ことを特徴とする、請求項１〜４の一項に記載の化合物。
【請求項６】
ラジカルＲ^６が、非置換又は少なくともモノ置換の５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル（ここで、前記アリール又はヘテロアリールラジカルは、任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる）、あるいは任意選択的に環員としての少なくとも１つのヘテロ原子を含む、あるいは任意選択的にリンクとしての少なくとも１つのヘテロ原子を含む直鎖又は分岐した非置換又は少なくともモノ置換のＣ_１−５アルキレン基を介して結合できる、非置換又は少なくともモノ置換のＣ_３−８脂環式ラジカル、
好ましくは、フェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３−ブリッジを介して結合できる非置換Ｃ_５又はＣ_６脂環式ラジカル、
さらに好ましくは。フェニルラジカルであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）−ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−ブリッジを介して結合できるシクロヘキシルラジカルを表す
ことを特徴とする、請求項１〜５の一項に記載の化合物。
【請求項７】
ラジカルＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、およびＲ^１０、Ｒ^１１が独立して直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキルラジカル、直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルキニルラジカル、好ましくは、直鎖又は任意選択的に分岐メチルラジカル、エチルラジカル、ｎ−プロピルラジカル又はイソプロピルラジカルを表す
ことを特徴とする、請求項１〜６の一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ^１が、水素ラジカル、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキルラジカル、あるいはビニルおよびアリルからなる群より選択されるアルケニルラジカル、あるいはプロペニルラジカル、あるいはフェニルラジカル、１−ナフチルラジカル、又は２−ナフチルラジカル（ここで、前記環状ラジカルは、−（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ブリッジを介して結合でき、任意選択的にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換される）、あるいは（ＣＨ_２）基を介して結合できる−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７ラジカルを表し、
Ｒ^２は、水素ラジカル、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、および２−メチルスルファニルエチルからなる群より選択される、任意選択的に少なくとも１つの硫黄原子をリンクとして含む直鎖又は分岐した非置換アルキルラジカル、あるいはそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によって非置換又はモノ置換又は多置換できるフェニルラジカル又はベンジルラジカルを表し、
Ｒ^３は、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、あるいは−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ−Ｒ^５基あるいは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４は、Ｎ−（ＣＨ_３）_２ラジカル、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキルラジカル、あるいはチエニル（チオフェニル）ラジカル、フェニルラジカル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンラジカル（ここで、各環状ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によって非置換、又はモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合できる）、あるいは７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルメチルラジカルを表し、
Ｒ^５は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、および２−メトキシエチルからなる群より選択されるアルキルラジカル、あるいはビニルおよびアリルからなる群より選択されるアルケニルラジカル、あるいはプロピニルラジカル、あるいはフェニルラジカル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジを介して結合できるシクロヘキシル又はテトラヒドロフリルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジ、−（ＣＨ（ＣＨ_３））ブリッジ、−（ＣＨ_２）_２−ブリッジ、又は（ＣＨ_２）_３ブリッジを介して結合できるＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５ラジカル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５ラジカルを表し、
Ｒ^６は、非置換あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、およびＣＨ_２Ｆからなる群より選択される同じ又は異なる置換基によってモノ置換又は多置換できる、および／又は（ＣＨ_２）ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２−ブリッジを介して結合できるフェニルラジカル、あるいは（ＣＨ_２）ブリッジ又は（ＣＨ_２）_２ブリッジを介して結合できるシクロヘキシルラジカルを表し、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１はそれぞれ独立して、直鎖又は分岐Ｃ_１−５アルキルラジカル、直鎖又は任意選択的に分岐Ｃ_２−５アルケニルラジカルあるいは直鎖又は分岐Ｃ_２−５アルキニルラジカル、好ましくは直鎖又は分岐メチルラジカル、エチルラジカル、ｎ−プロピルラジカル又はイソプロピルラジカルを表す
ことを特徴とする、請求項１〜７の一項に記載の化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の化合物。
【請求項９】
Ｒ^１が水素ラジカル；
あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）_ａａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^７（式中、ａａは１、２、３、４又は５である）；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｕ_ａ−（ＣＨ_２）_ｂ−Ｖ_ｃ−（ＣＨ_２）_ｄ−Ｒ^１２（式中、ａは０又は１であり、ｂは０又は１であり、ｃは０又は１であり、ｄは０又は１であり、ここでＵおよびＶはそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＮ（Ｃ_２Ｈ_５）を表す）；
を表し
Ｒ^２が水素ラジカル；
あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカルあるいは直鎖又は分岐、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｗ_ｅ−（ＣＨ_２）_ｆ−Ｘ_ｇ−（ＣＨ_２）_ｈ−Ｒ^１３（式中、ｅは０又は１であり、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、ｈは０又は１であり、ここでＷおよびＸはそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＮ（Ｃ_２Ｈ_５）を表す）；
を表し
Ｒ^３が−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ^５基又はＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４がラジカル−ＮＲ^１０Ｒ^１１；
あるいは直鎖若しくは分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖若しくは分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、又は直鎖若しくは分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは１又は２個の直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−５アルキレン基によって架橋できる、飽和又は不飽和、任意選択的に置換された３員、４員、５員、６員、７員、８員、又は９員脂環式ラジカル、
あるいは飽和又は不飽和、任意選択的に置換された単環系によって縮合できる、任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｙ_ｋ−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｚ_ｎ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｒ^１４（式中、ｋは０又は１であり、ｍは０又は１であり、ｎは０又は１であり、ｐは０又は１であり、ここでＹおよびＺはそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＮ（Ｃ_２Ｈ_５）を表す）；
を表し
Ｒ^５が直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは飽和又は不飽和、任意選択的に置換された３員、４員、５員、６員、７員、８員、又は９員脂環式ラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
あるいは−（ＣＨＲ^１５）−Ａ_ｑ−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｂ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｒ^１６（式中、ｑは０又は１であり、ｒは０又は１であり、ｓは０又は１であり、ｔは０又は１であり、ここでＡおよびＢはそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＮ（Ｃ_２Ｈ_５）を表す）；
あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^８ラジカル；
あるいは−（ＣＨＲ^１７）−（ＣＨ_２）_ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^９ラジカル（式中、ｖは０、１、２、又は３である）；
を表し
Ｒ^６が飽和又は不飽和、任意選択的に置換された３員、４員、５員、６員、７員、８員、又は９員脂環式ラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｄ_ｗ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｅ_ｙ−（ＣＨ_２）_ｚ−Ｒ^１８（式中、ｗは０又は１であり、ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり、ｚは０又は１であり、ここでＤおよびＥはそれぞれ独立してＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＮ（Ｃ_２Ｈ_５）を表す）；
を表し
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１がそれぞれ独立して、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカルを表し；
Ｒ^１２およびＲ^１３がそれぞれ独立して、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
Ｒ^１４が直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは１又は２個の直鎖又は分岐、任意選択的に置換されたＣ_１−５アルキレン基によって架橋できる、飽和又は不飽和、任意選択的に置換された３員、４員、５員、６員、７員、８員、又は９員脂環式ラジカル、
あるいは飽和又は不飽和、任意選択的に置換された単環系によって縮合できる、任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
を表し
Ｒ^１５が水素ラジカル、
直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
を表し
Ｒ^１６が直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
あるいは飽和又は不飽和、任意選択的に置換された３員、４員、５員、６員、７員、８員、又は９員脂環式ラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
を表し
Ｒ^１７が直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_１−１０アルキルラジカル、直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルケニルラジカル、あるいは直鎖又は分岐した、任意選択的に置換されたＣ_２−１０アルキニルラジカル；
を表し
Ｒ^１８が飽和又は不飽和、任意選択的に置換された３員、４員、５員、６員、７員、８員、又は９員脂環式ラジカル；
あるいは任意選択的に置換された５員〜１４員アリール又はヘテロアリールラジカル；
を表し、
ここで、上述のＣ_１−１０アルキルラジカルが非置換であるか、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２および−Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）（Ｃ_１−５アルキル）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によってそれぞれ置換でき；
上述のＣ_２−１０アルケニルラジカルが非置換であるか、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２および−Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）（Ｃ_１−５アルキル）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき；
上述のＣ_２−１０アルキニルラジカルが非置換であるか、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２および−Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）（Ｃ_１−５アルキル）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき；
上述のＣ_１−５アルキレン基が非置換であるか、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２および−ＣＮ、ＮＯ_２およびフェニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき；
上述の脂環式ラジカルが非置換であるか、あるいはオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）_２、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、そして−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、
上述の脂環式ラジカル１、２、３、４又は５がそれぞれ独立して、酸素、窒素、および硫黄からなる群より選択されるヘテロ原子を含むことができ；
上述の単環系の環が、非置換であるか、あるいはオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ_２−５アルケニル、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ_１−５アルキル）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、
上述の単環系の環が５員、６員、又は７員であり、酸素、窒素、および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を環員として含むことができ；
上述のアリール又はヘテロアリールラジカルが非置換であるか、あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ_２−５アルケニル、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−５アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−５パーフルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ_１−５アルキル）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル，−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−５アルキル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、およびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−Ｃ_１−５アルキル、−Ｃ_１−５アルキル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、
上述のヘテロアリールラジカル酸素、窒素、および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を環員として含むことができる
ことを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の化合物。
【請求項１０】
Ｒ^１が水素ラジカル；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択されるラジカルであって、これらのラジカルがそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる、ラジカル、
あるいは−（ＣＨ_２）_ａａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^７（式中、ａａは１、２、３、４又は５である）；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２、（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−ＮＨ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１２；
を表し、
Ｒ^２が水素ラジカル；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３、（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−ＮＨ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１３；
を表し、
Ｒ^３が−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ^５基又はＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４がラジカル−ＮＲ^１０Ｒ^１１；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチルおよび７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカルであって、（ヘテロ）脂環式ラジカルがオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる（ヘテロ）脂環式ラジカル、
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、クロマニルおよび（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−ＮＨ−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１４；
を表し、
Ｒ^５がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびジチオラニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカルであって、（ヘテロ）脂環式ラジカルがオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる（ヘテロ）脂環式ラジカル、
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよび、クロマニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
あるいは−（ＣＨＲ^１５）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−Ｏ−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−Ｓ−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−ＮＨ−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｏ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｓ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１６又は（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１６；
あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^８ラジカル；
あるいは−（ＣＨＲ^１７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^９ラジカル又は（ＣＨＲ^１６）−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^９ラジカル；
を表し、
Ｒ^６がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、およびジチオラニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカルであって、（ヘテロ）脂環式ラジカルがオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる（ヘテロ）脂環式ラジカル、
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−ＮＨ−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１８；
を表し
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１がそれぞれ独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
を表し、
Ｒ^１２およびＲ^１３がそれぞれ独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、およびクロマニルからなる群より選択されるラジカルであって、ラジカルがそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
を表し、
Ｒ^１４がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチルおよび７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカルであって、（ヘテロ）脂環式ラジカルがオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる（ヘテロ）脂環式ラジカル、
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、クロマニルおよび（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニルからなる群より選択されるラジカルであって、ラジカルがそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
を表し
Ｒ^１５が水素ラジカル；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、ラジカルのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２およびＮ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
を表し
Ｒ^１６がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２および−Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
あるいはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、およびジチオラニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカルであって、（ヘテロ）脂環式ラジカルがオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる（ヘテロ）脂環式ラジカル；
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、クロマニルおよび（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニルからなる群より選択されるラジカルであって、ラジカルがそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
を表し、
Ｒ^１７がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ）（Ｃ_２Ｈ_５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群より選択されるラジカルであって、ラジカルのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２およびＮ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
を表し、
Ｒ^１８がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、およびジチオラニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカルであって、（ヘテロ）脂環式ラジカルがオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、そしてラジカル−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチルおよび−（ＣＨ_２）−ナフチルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できる（ヘテロ）脂環式ラジカル、
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、クロマニルおよび（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨｉｓＣＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ_３、−Ｓ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）_２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ_２Ｈ_５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換でき、ラジカル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ_２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルそれぞれの環状部分が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＦ_３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
を表す；
ことを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ^１が水素ラジカル；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−プロピニルおよび２−プロピニルからなる群より選択されるラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^７；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１２又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１２を表し；
Ｒ^２が水素ラジカル；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルからなる群より選択されるラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−Ｎ（ＣＨ_３）−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１３又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１３を表し；
Ｒ^３が−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^４基、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ^５基又はＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^６基を表し、
Ｒ^４がラジカル−ＮＲ^１０Ｒ^１１；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル，ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ_２）−（Ｃ（ＣＨ_３）_３）およびｎ−ヘキシルからなる群より選択されるラジカル；
あるいはフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニルおよび（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニルからなる群より選択されるラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−ＮＯ_２、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチル−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ_３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＣＨ_３、および−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_２Ｈ_５からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル、
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４および−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１４；
を表し、
Ｒ^５がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、１−プロペニルおよび２−プロペニルからなる群より選択されるラジカル；
あるいはフェニルラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ_３、−Ｓ−ＣＨＦ_２、−Ｓ−ＣＨ_２Ｆ、−ＳＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（１，１）−ジメチルプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５および−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるフェニルラジカル、
あるいは−（ＣＨＲ^１５）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１６、−（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｏ−Ｒ^１６又は（ＣＨＲ^１５）−（ＣＨ_２）−Ｓ−Ｒ^１６；
あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^８ラジカル、
あるいは−（ＣＨＲ^１７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^９ラジカル又は（ＣＨＲ^１７）−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^９ラジカル；
を表し、
Ｒ^６がシクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群より選択される脂環式ラジカル；
あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨＦ_２、−Ｏ−ＣＨ_２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるフェニルラジカル；
あるいは−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８、−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８又は（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−Ｒ^１８；
を表し、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１がそれぞれ独立して、メチル−又はエチルラジカルを表し；
Ｒ^１２がフェニル又はナフチルラジカルであって、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＯ_２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるラジカル；
を表し
Ｒ^１３がメチルラジカル又はエチルラジカル；
あるいはいずれの場合にもＦ、Ｃｌ、Ｂｒおよび−ＣＮからなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるフェニルラジカル；
を表し、
Ｒ^１４が７，７−ジメチル−２−オキソ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル又はフェニルラジカルを表し；
Ｒ^１５が水素ラジカル、
あるいはメチルラジカル又はエチルラジカルを表し；
Ｒ^１６がメチルラジカル又はエチルラジカル；
あるいはシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびテトラヒドロフラニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカル；
あるいはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５および−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ_３）_２からなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるフェニルラジカル；
を表し、
Ｒ^１７がメチルラジカル又はエチルラジカルを表し；
そして
Ｒ^１８がシクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式ラジカル；
あるいはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群より独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基によって置換できるフェニルラジカルを表す；
ことを特徴とする、請求項９又は請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
［１］ ３−イソプロピル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３］ ３−ベンジル−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４］ ３−ベンジル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５］ ２−［８−（４−ブトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［６］ ２−｛８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
［７］ ３−ベンジル−８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９］ １−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［１０］ ３−［８−（４−アセチルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［１１］ １−（２−フルオロベンジル）−３−イソプロピル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１２］ １−ブチル−８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１３］ ８−（４−アセチルベンゾールスルホニル）−１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１４］ １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１５］ メチル２−（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル）ベンゾアート、
［１６］ １，３−ジベンジル−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１７］ ８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシ−エチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１８］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１９］ １−ブチル−８−（２，４−ジフルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２０］ １，３−ジベンジル−８−（２，５−ジクロロチオフェン−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２１］ ３−イソプロピル−１−（２−フェノキシ−エチル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２２］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２３］ メチル２−［１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［２４］ １，３−ジベンジル−８−（２，３，５，６−テトラメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２５］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２６］ ８−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゾールスルホニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２７］ １−ベンジル−８−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゾールスルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２８］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２９］ １，３−ジベンジル−８−（３，４−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３０］ １−ブチル−８−（３，４−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３１］ １，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３２］ １−ベンジル−８−エタンスルホニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３３］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−エチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３４］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロパ−２−イニル−８−（３−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３５］ １，３−ジベンジル−８−（４−エチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３６］ ３−ベンジル−１−ブチル−８−（３−クロロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３７］ １，３−ジベンジル−８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［３８］ メチル２−［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［３９］ ３−ベンジル−１−プロパ−２−イニル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４０］ ３−ベンジル−８−（３−クロロベンゾールスルホニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４１］ １−ベンジル−８−［４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゾールスルホニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４２］ ８−（２，４−ジフルオロベンゾールスルホニル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４３］ １，３−ジベンジル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４４］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４５］ １，３−ジベンジル−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［４６］ エチル［３−ベンジル−８−（２−メチル−５−ニトロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４７］ エチル［３−ベンジル−８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４８］ ３エチル−ベンジル−２−オキソ−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［４９］ メチル４−（８−エタンスルホニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［５０］ エチル［３−ベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［５１］ メチル４−（２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［５２］ ３−［３−イソプロピル−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［５３］ メチル４−［８−（ブタン−１−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［５４］ １−アリル−８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５５］ １−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［５６］ ８−（７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルメタンスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５７］ エチル［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［５８］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［５９］ ３−［２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［６０］ メチル４−［２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［６１］ エチル［３−ベンジル−８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６２］ エチル［３−ベンジル−８−（ブタン−１−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６３］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６４］ １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［６５］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６６］ エチル（８−ベンゾールスルホニル−３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［６７］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（４−プロピルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［６８］ エチル（３−ベンジル−２−オキソ−８−ベンゾールメタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［６９］ エチル［３−ベンジル−８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７０］ １−アリル−３−イソプロピル−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７１］ ８−ベンゾールスルホニル−３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７２］ エチル［３−ベンジル−２−オキソ−８−（２，４，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７３］ エチル［３−ベンジル−８−（４−ブトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７４］ エチル［３−ベンジル−８−（２，５−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［７５］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［７６］ １−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホン酸ジメチルアミド、
［７７］ ３−｛３−イソプロピル−２−オキソ−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
［７８］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−［２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［７９］ １−アリル−８−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８０］ メチル２−（３−ベンジル−１−エトキシカルボニルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル）ベンゾアート、
［８１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８２］ ８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８３］ １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８４］ エチル［８−（２−クロロベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［８５］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（トルオール−４−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８６］ メチル４−［８−（２，５−ジクロロチオフェン−３−スルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［８７］ ３−［８−（４−フルオロベンゾールスルホニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［８８］ ８−（２，５−ジメトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［８９］ ８−（３−クロロ−４−フルオロベンゾールスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９０］ １−（２−フルオロベンジル）−８−（トルオール−３−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９１］ １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（４，５−ジクロロチオフェン−２−スルホニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９２］ ８−（５−クロロチオフェン−２−スルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９３］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９４］ ３−［８−（ブタン−１−スルホニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［９５］ ３−［８−（２−メタンスルホニルベンゾールスルホニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
［９６］ ８−（２−フルオロベンゾールスルホニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９７］ メチル２−［１−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−スルホニル］−ベンゾアート、
［９８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（５−フルオロ−２−メチルベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［９９］ １−アリル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１００］ １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（チオフェン−２−スルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１０１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−ニトロベンゾールスルホニル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［１０２］ ２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１０３］ ２−ベンジル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０４］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、
［１０５］ エチル３−｛［１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ブチラート、
［１０６］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０７］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１０８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１０９］ エチル［８−イソプロピルチオカルバモイル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−４アセテート、
［１１０］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１１１］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
［１１２］ ２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１１３］ エチル［８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート
［１１４］ エチル３−｛［１−エトキシカルボニルメチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ブチラート、
［１１５］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１１６］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンゾールアミド、
［１１７］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１１８］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１１９］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−ブロモベンゾール）アミド、
［１２０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１２１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−エチル）アミド、
［１２２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−フルオロベンゾール）アミド、
［１２３］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１２４］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１２５］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１２６］ メチル４−（８−アリルチオカルバモイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１２７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１２８］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１２９］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１３０］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸アリルアミド、
［１３１］ エチル３−［（３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ブチラート、
［１３２］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸シクロヘキシルメチルアミド、
［１３３］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−クロロベンゾール）アミド、
［１３４］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１３５］ メチル４−［８−（２，６−ジクロロベンゾールチオカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［１３６］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１３７］ メチル４−｛３−イソプロピル−２−オキソ−８−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）チオカルバモイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル｝−ベンゾアート、
［１３８］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１３９］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−イソプロピルベンゾール）アミド、
［１４０］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１４１］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１４２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−クロロベンゾール）アミド、
［１４３］ メチル２−［（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ベンゾアート、
［１４４］ エチル（３−ベンジル−８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）アセテート、
［１４５］ メチル２−［（３−ベンジル−１−エトキシカルボニルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル）アミノ］−ベンゾアート、
［１４６］ エチル［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１４７］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１４８］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１４９］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド、
［１５０］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１５１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１５２］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド、
［１５３］ メチル２−｛［１−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−アミノ｝−ベンゾアート、
［１５４］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド、
［１５５］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１５６］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンゾールアミド、
［１５７］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［１５８］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［１５９］ エチル［３−ベンジル−８−（シクロヘキシルメチルチオカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［１６０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［１６１］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１６２］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１６３］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１６４］ メチル４−（３−イソプロピル−２−オキソ−８−ペンタフルオロベンゾールチオカルバモイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１６５］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［１６６］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｍ−トリルアミド、
［１６７］ メチル４−（８−エトキシカルボニルアミノカルボチオイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［１６８］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、
［１６９］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１７０］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［１７１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸シクロヘキシルメチルアミド、
［１７２］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−クロロベンゾール）アミド、
［１７３］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ペンタフルオロベンゾールアミド、
［１７４］ エチル［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１７５］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１７６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸イソプロピルアミド、
［１７７］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１７８］ エチル［１−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボチオイル］−カルバメート，
［１７９］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１８０］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１８１］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１８２］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
［１８３］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１８４］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［１８５］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１８６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ｏ−トリルアミド、
［１８７］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，６−ジクロロベンゾール）アミド、
［１８８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１８９］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１９０］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，６−ジクロロベンゾール）アミド、
［１９１］ メチル４−［８−（４−クロロベンジルチオカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［１９２］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、
［１９３］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１９４］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［１９５］ ３−イソブチル−２−オキソ−１−プロパ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３，５−ジクロロベンゾール）アミド、
［１９６］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（１−ベンゾール−エチル）アミド、
［１９７］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸４−クロロベンジルアミド、
［１９８］ ２−イソプロピル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−フルオロベンゾール）アミド、
［１９９］ １−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸ベンジルアミド、
［２００］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２０１］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２０２］ ３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロヘキシルアミド、
［２０３］ エチル［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−ベンゾールカルバモイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２０４］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２０５］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２０６］ メチル４−（８−シクロヘキシルカルバモイル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル）ベンゾアート、
［２０７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ベンゾールアミド、
［２０８］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、
［２０９］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２１０］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３，４，５−トリメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１１］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［２１２］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１３］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１４］ １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２１５］ エチル３−［（１−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）アミノ］−ベンゾアート、
［２１６］ １−ブチル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２１７］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２１８］ １−（２−シアノベンジル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２１９］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２２０］ １−アリル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２１］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２２］ １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２２３］ メチル４−［３−イソプロピル−８−（３−メトキシ−ベンゾールカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２２４］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ベンゾールアミド、
［２２５］ エチル［３−ベンジル−８−（３，４−ジクロロベンジルカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２２６］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２２７］ １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾール）アミド、
［２２８］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２２９］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２３０］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジフルオロベンゾール）アミド、
［２３１］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３２］ メチル４−［８−（３，４−ジクロロベンジルカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２３３］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸３，４−ジクロロベンジルアミド、
［２３４］ １−（２−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−アセチルベンゾール）アミド、
［２３５］ エチル４−｛［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−アミノ｝−ベンゾアート、
［２３６］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−メトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３７］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２３８］ ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロヘキシルアミド、
［２３９］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェネチルアミド、
［２４０］ ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−フルオロベンゾール）アミド、
［２４１］ メチル４−［８−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンゾールカルバモイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イルメチル］−ベンゾアート、
［２４２］ １−（３−シアノベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（２，５−ジメトキシ−ベンゾール）アミド、
［２４３］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾール）アミド、
［２４４］ １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（３−シアノベンゾール）アミド、および
［２４５］ エチル［３−ｂ−８−（３−フルオロベンゾールカルバモイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル］−アセテート、
［２４６］ １，３−ジベンジル−８−メタンスルホニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４７］ ８−ベンゾールスルホニル−１，３−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４８］ １，３−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２４９］ １，３−ジベンジル−８−（４−メトキシ−ベンゾールスルホニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
［２５０］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸フェニルアミド、
［２５１］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）アミド、
［２５２］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸フェニルアミド、
［２５３］ １，３−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−チオカルボン酸（２，４−ジフルオロフェニル）アミド、
からなる群より選択される請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物であって、いずれの場合にも、任意選択的にその純立体異性体、特にそのエナンチオマー又はジアステレオ異性体、そのラセミ体のうち１つの形の、あるいは任意の混合比での立体異性体、特にそのエナンチオマーおよび／又はジアステレオ異性体の混合物の形の、あるいはいずれの場合にも適切な塩の形の、あるいはいずれの場合にも適切な溶媒和物の形の化合物。
【請求項１３】
上の一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の製造プロセスであって、それにより
一般式ＩＩ
【化２】

（式中、Ｐは、保護基を表す）
の保護ピリジン−４−オンは、一般式ＩＩＩ
【化３】

（式中、Ｒ^２は上述の意味を有する）
の少なくとも１つのアミノ−酸アミド化合物との反応によって、一般式ＩＶ
【化４】

（式中、ＰおよびＲ^２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に変換され、これは任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離され、そして任意選択的に、一般式
Ｒ^１−Ｘ^１
（式中、Ｒ^１は、上述の意味を有し、Ｘ^１は、適切な離脱基、好ましくはハロゲンラジカル表す）
の少なくとも１つの化合物との反応によって、
任意選択的に少なくとも１つの塩基の存在下で、
一般式Ｖ
【化５】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＰは、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に変換され、
これが任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離されて、そして任意選択的に保護基Ｐを分離することによって、一般式ＶＩ
【化６】

の少なくとも１つの化合物に変換され、これが任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離されて、
一般式ＩＶ、Ｖ又はＶＩの少なくとも１つの化合物が一般式Ｒ^４−ＳＯ_２−Ｘ^２のスルホニル化合物との反応によって、任意選択的に少なくとも１つの塩基の存在下で、又は一般式Ｒ^５−ＮＣＳのイソチオシアナート化合物との反応によって、又は一般式Ｒ^６−ＮＣＯ（式中、ラジカルＲ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ上述の意味を有し、Ｘ^２は適切な離脱基、好ましくはハロゲンラジカルを表す）のイソシアナート化合物との反応によって、
上の一般式Ｉの少なくとも１つの化合物（式中、ラジカルＲ^１〜Ｒ^３それぞれは上述の意味を有する）に変換され、
そしてこの化合物が任意選択的に精製および／又は任意選択的に単離される；
製造プロセス。
【請求項１４】
先行請求項１〜１２の一項以上に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物および任意選択的に１つ以上の製薬的に適合性のアジュバントを含有する医薬品。
【請求項１５】
ノルアドレナリン再取り込み（ノルアドレナリン取り込み）の調節、特に阻害のための、５−ヒドロキシトリプトファン再取り込み（５−ＨＴ取り込み）の調節、特に阻害のための、および／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）レセプター調節および／又はＣＢ２レセプター調節のための、請求項１４に記載の医薬品。
【請求項１６】
うつ病の予防および／又は治療のための、請求項１４又は請求項１５に記載の医薬品。
【請求項１７】
疼痛の予防および／又は治療のための、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および／又は群発性頭痛の治療および予防のための、請求項１４又は請求項１５に記載の医薬品。
【請求項１８】
うつ病および疼痛の複合予防および／又は治療のための、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛および群発性頭痛からなる群より選択されるうつ病および疼痛の複合治療のための、請求項１４又は請求項１５に記載の医薬品。
【請求項１９】
アルコールおよび／又は薬物および／又は薬品の乱用の予防および／又は治療のための、アルコールおよび／又は薬物および／又は薬剤への嗜癖の予防および／又は治療のための、炎症の予防および／又は治療のための、嗜眠の予防および／又は治療のための、好ましくは過食症、拒食症、肥満、および悪液質からなる群より選択される食物摂取障害の予防および／又は治療のための、強硬症の予防および／又は治療のための、覚醒促進のための、性欲亢進のための、又は不安緩解のための、神経変性障害、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病および多発性硬化症からなる群より選択される１つ以上の神経変性障害の予防および／又は治療のための、虚血の予防および／又は治療、および／又は局部麻酔のための、請求項１４又は請求項１５に記載の医薬品。
【請求項２０】
非急性アレルギー性疾患、好ましくはアレルギー性皮膚炎；喘息；鼻炎；結膜炎；２−アラキドングリセリンおよび／又は対応するエーテル、例えばヘマトールによって引き起こされる障害；敗血症；がん、特に白血病および／又は脳腫瘍；循環障害；緑色白内障；炎症、好ましくは免疫介在性起炎性疾患、さらに好ましくは関節リウマチ、紅斑性狼瘡、乾癬および甲状腺炎；糖尿病；血液中毒；てんかん；トゥレット症候群；骨粗鬆症；ベヒテレフ病；痛風；痛風性関節炎；骨関節炎；循環障害；虚血、好ましくは腎虚血からなる群より選択される１つ以上の障害の予防および／又は治療のための、および／又は免疫系の調節のための、好ましくは免疫系の抑制のための、請求項１４又は請求項１５に記載の医薬品。
【請求項２１】
ノルアドレナリン再取り込み（ノルアドレナリン取り込み）の調節のための、好ましくはノルアドレナリン再取り込み（ノルアドレナリン取り込み）の阻害のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２２】
５−ヒドロキシトリプトファン再取り込み（５−ＨＴ取り込み）の調節のための、好ましくは５−ヒドロキシトリプトファン再取り込み（５−ＨＴ取り込み）の阻害のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２３】
バトラコトキシン（ＢＴＸ）レセプター調節のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２４】
ＣＢ２レセプター調節のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２５】
うつ病の予防および／又は治療のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２６】
疼痛の予防および／又は治療のための、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および／又は群発性頭痛の治療および予防のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２７】
うつ病および疼痛の複合予防および／又は治療のための、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経原性疼痛、および群発性頭痛からなる群より選択される疼痛とうつ病の複合予防および／又は治療のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２８】
アルコールおよび／又は薬物および／又は薬品の乱用の予防および／又は治療のための、アルコールおよび／又は薬物および／又は薬剤への嗜癖の予防および／又は治療のための、炎症の予防および／又は治療のための、嗜眠の予防および／又は治療のための、好ましくは過食症、拒食症、肥満、および悪液質からなる群より選択される食物摂取障害の予防および／又は治療のための、強硬症の予防および／又は治療のための、覚醒促進のための、性欲亢進のための、又は不安緩解のための、神経変性障害、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病および多発性硬化症からなる群より選択される１つ以上の神経変性障害の予防および／又は治療のための、虚血の予防および／又は治療、および／又は局部麻酔のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２９】
非急性アレルギー性疾患、好ましくはアレルギー性皮膚炎；喘息；鼻炎；結膜炎；２−アラキドングリセリンおよび／又は対応するエーテル、例えばヘマトールによって引き起こされる障害；敗血症；がん、特に白血病および／又は脳腫瘍；循環障害；緑色白内障；炎症、好ましくは免疫介在性起炎性疾患、さらに好ましくは関節リウマチ、紅斑性狼瘡、乾癬および甲状腺炎；糖尿病；血液中毒；てんかん；トゥレット症候群；骨粗鬆症；ベヒテレフ病；痛風；痛風性関節炎；骨関節炎；循環障害；虚血、好ましくは腎虚血からなる群より選択される１つ以上の障害の治療および／又は予防のための、および／又は免疫系の調節のための、好ましくは免疫系の抑制のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１置換された１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。

【公表番号】特表２００７−５２９５６８（Ｐ２００７−５２９５６８Ａ）
【公表日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０４３４５（Ｐ２００７−５０４３４５）
【出願日】平成１７年３月２２日（２００５．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００３０５１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５３９８
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（５０６００３６２４）グリューネンタール・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (13)
【Ｆターム（参考）】