本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の新規の化合物、医薬組成物としてのこれらの化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物及び組成物を使用する処置方法。本化合物は、ペルオキシソーム増殖因子-活性化レセプター(ＰＰＡＲ)、特にＰＰＡＲδサブタイプにより媒介される病状の処置及び／又は予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、７−アザインドールをベースとした化合物、その調製方法、それを含む薬剤組成物、ＭＴＰおよびＡｐｏＢ分泌の阻害剤として有用な医薬品の調製におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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【課題】 本発明の課題の１つは、核内受容体を調節する化合物を同定することにある。
【解決手段】 上記課題は、核内受容体を調節する化合物を同定する方法であって、該方法は：Ａ）候補化合物を提供する工程；およびＢ）該候補化合物が、該核内受容体中のシステインと共有結合するかどうかを判定する工程であって、共有結合すると判定された候補化合物を、核内受容体を調節する化合物であると同定する、工程を包含する、方法を提供することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
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本発明は、HMGB1関連病変の予防又は治療のための、微生物により産生される生理学的に活性な物質であるK−252a、及びその塩又は合成及び／又は化学修飾した誘導体の使用に関する。とりわけ、本発明は、再狭窄の予防又は治療のための、K−252aの使用に関する。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用することのできる種々の小さなグアニジノ基含有分子を提供する。化合物は本明細書で提供される種々の構造を有する。化合物は、MC4-R仲介性疾患の治療に有用であり、薬学的製剤および組成物へと製剤化することができる。 （もっと読む）