【課題】ＨＩＶの逆転写酵素のいくつかの変異体を阻害し、そしてＨＩＶ感染症の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、
Ｑは、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＮＲ_２、ＳＯ_３Ｈ、またはＳＯ_２ＮＲ_２である］
で示される、Ｓ−トリアゾリルα−メルカプトアセトアニリド群の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】グレリン活性を保有するペプチドの提供。
【解決手段】アゴニスト又はアンタゴニストのグレリン活性を保有する、下式によるペプチジル類似体：(R²R³)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹、その医薬的に許容される塩、及び上記式の化合物の有効量を含んでなる医薬組成物、その治療使用及び非治療使用。 （もっと読む）

【課題】癌の治療またはｐ３８ＭＡＰキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Ｉのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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【課題】骨、軟骨、筋肉、脂肪、および/または神経などの組織の成長を調節する(促進するまたは阻害する)組成物および方法であり、ActRIIタンパク質および/またはActRIIリガンドの活性を調節する化合物をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】組成物および方法は、ActRIIタンパク質および/またはActRIIリガンドの異常な活性に関連した疾患を治療する上で有用であり、ActRIIリガンドが、アクチビン、BMP7、GDF8、GDF11、およびNodalからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】次のコア構造式（Ｉ）（ＡＡ）を有するＨＩＶ、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療のためのＣＣＲ５拮抗薬が特許請求される。本発明の別の態様は、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチまたは多発性硬化症の治療において有用な１つ以上のその他の剤と組み合わされた本発明の式ＩまたはＩＩのＣＣＲ５拮抗薬の使用である。
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【課題】免疫グロブリンキメラ単量体−二量体ハイブリッドの提供。
【解決手段】本発明はキメラ単量体−二量体ハイブリッド蛋白に関し、ここで該蛋白は第１および第２のポリペプチド鎖を含み、該第１のポリペプチド鎖は免疫グロブリン定常領域の少なくとも部分および生物学的に活性な分子を含み、そして該第２のポリペプチド鎖は第１の鎖の生物学的に活性な分子を結う差なり免疫グロブリン定常領域の少なくとも部分を含む上記蛋白に関する。本発明はまた、本発明のキメラ単量体−二量体ハイブリッドの使用方法および作成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】造血素レセプタースーパーファミリーの従来未知であったメンバーに関するＤＮＡおよびタンパク質の配列を提供すること。
【解決手段】ＭＵ−１造血素レセプタースーパーファミリー鎖をコードするマウス由来のポリヌクレオチド、およびＭＵ−１造血素レセプタースーパーファミリー鎖をコードするヒト由来のポリヌクレオチド、ならびにマウスＭＵ−１造血素レセプタースーパーファミリー鎖の生物学的活性を有するアミノ酸配列を含む単離されたＭＵ−１タンパク質、およびヒトＭＵ−１造血素レセプタースーパーファミリー鎖の生物学的活性を有するアミノ酸配列を含む単離されたＭＵ−１タンパク質。 （もっと読む）

【課題】乾式造粒されたエムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の提供。
【解決手段】本発明は、乾式造粒されたテノフォビルＤＦおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルＤＦを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルＤＦ含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 （もっと読む）

【課題】生体内で標的部位へのｓｉＲＮＡ送達効率が高く、比較的低い濃度の投与でも治療用ｓｉＲＮＡを生体内の癌組織などの標的部位に効率的に送達することができ、各種疾病の治療のために広範囲に使用することのできる高分子−ｓｉＲＮＡ担体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明による高分子−ｓｉＲＮＡ担体は、高分子（Ａ）とｓｉＲＮＡ（Ｂ）が電荷結合と生分解性共有結合により同時に連結されたＡ−Ｂの構造を有する。ここで、Ａは正電荷と官能基とを有する高分子であり、Ｂは片末端又は両末端に官能基を有するｓｉＲＮＡである。 （もっと読む）

【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Ｉの化合物および医薬組成物。
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