【課題】男性ホルモン（アンドロゲン）を女性ホルモン（エストロゲン）に変換する酵素であるアロマターゼの活性を阻害して、閉経後女性の乳癌のみならず、男性更年期障害及び内臓脂肪蓄積によるメタボリックシンドローム等の性ホルモン依存性疾患の治療及び/又は予防に有効かつ安全な薬剤を提供する。
【解決手段】紅景天、夏枯草、甘茶、マリアアザミ、ジャスミン茶、ボクソク、甜茶、旱連草、楊梅皮、フランス海岸松、檳榔、アスパラガス、漏芦、良姜、ルイボス茶、大黄、プーアル茶、緑茶、オウゴン、西洋オトギリソウ、甘草、千里光、ウィンターグリーン、訶子、野梧桐、何首烏、インヨウカク、ガラナ、桜皮、艾葉、地黄、山茱萸、細辛、桂皮、芍薬、松葉、アムラからなる群より１種又は２種以上選択される生薬の抽出物を含有することを特徴とする性ホルモン依存性疾患の治療及び/又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】乳癌の処置において有用な、腫瘍細胞の増殖を抑制するための薬剤の組み合わせ物及び製薬学的組成物を提供する。
【解決手段】乳癌を処置するための、抗エストロゲン剤とファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の組み合わせ物、もしくはその製薬学的に許容しうる酸付加塩。ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンであり、抗エストロゲン剤がタモキシフェンである、上記組み合わせ物。 （もっと読む）

【課題】処方物および投与方法を提供して、乳房および胸部の疾患および障害の処置の間の患者のコンプライアンスおよび快適さを向上させること。
【解決手段】有効量が全身投与される場合よりも低い全身薬物レベルで部位効果または局部効果を生じるための直接的に乳房もしくは胸部への薬物の局所投与または局部投与のための処方物が、本明細書中に開示される。好ましい実施形態において、この薬物は、乳房、乳輪の表面、または直接乳頭に投与される。この処方物は、全身投与される処方物と比較して副作用の軽減とともに、患者の快適さの向上、バイオアベイラビリティーの向上および処置される部位における比較的高い血中レベルを提供する。好ましい処方物は、ミクロ粒子またはナノ粒子の形態における薬物を含有し、これらの薬物は、薬物単独または賦形剤もしくはキャリアとの組み合わせで形成され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、バゼドキシフェン酢酸塩の多形体Ａの調製方法、およびその安定性を増大させる方法ならびにそのような方法によって調製される多形体Ａに関する。
【化１】

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本発明は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、エストラジオールおよびテストステロンから選択される１種または複数のホルモンのレベルを抑制するためにヒトの治療に使用される、式（Ｉ）を有するグリシントランスポーター１阻害剤


（式中、Ｘは、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１−３個の置換基であり、Ｙは、Ｈ、メチルおよびハロゲンから選択される１−３個の置換基である。）または薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はさらに、避妊レジメンの一部としてまたは性行動亢進の治療としての、そのようなグリシントランスポーター１阻害剤に関する。

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本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、対象のメタボリック症候群を治療するための、抗エストロゲン剤、好ましくはｔｒａｎｓ−クロミフェンを含む組成物の投与に関する。本発明は、抗エストロゲン剤、好ましくはｔｒａｎｓ−クロミフェンを含む組成物の投与により、対象の空腹時血糖値を低減する方法にも関する。
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【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドスルファターゼ阻害剤（ＳＴＳ−Ｉ）によるエストロゲン依存症状の治療を受けている場合に、機能的卵巣を有する閉経前の女性における月経周期異常、エストロゲンの長期過剰分泌および／または卵巣嚢胞形成を治療および／または予防するための方法に関する。 （もっと読む）