新規エストロゲン受容体リガンド
【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２）；
（ｒａｃ）-（４ａＲ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３ａ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３ｂ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-１０ａ-ブチル-７-ヒドロキシ-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ４）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ５ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ５ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａｓ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ６ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ６ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ７）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ８）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ９）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＲ）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-３-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-１-オン（Ｅ１０ａ）；
（ｒａｃ）-（４ａＲ，１０ａＲ）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-３-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-１-オン（Ｅ１０ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１１ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１１ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４Ｒ，４ａＲ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-４-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１１ｃ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１２ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１２ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オ
ン（Ｅ１３）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１４）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-フェネチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１５）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，２Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-２，１０ａ-ジメチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１６ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-２，１０ａ-ジメチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１６ｂ）；
（ｒａｃ）-（４ｂＳ，８Ｓ，８ａＳ）-６，６-ジメトキシ-８ａ-メチル-８-（３-メチル-ブチル）-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ１７ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１７ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジオキシ-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１８）；
（ｒａｃ）-（４ｂＳ，８Ｒ，８ａＳ）-８ａ-メチル-８-（３-メチル-ブチル）-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ１９ａ）；（ｒａｃ）-（４ｂＳ，６Ｒ，８Ｓ，８ａＳ）-６-エチルスルファニル-８ａ-メチル-８-（３-メチル-ブチル）-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ１９ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-（プロパン-１，３-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２０）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２１）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２２）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２３）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２４）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２６）；
（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２７）；
（１Ｒ，４ａＲＳ，１０ａＲ）-７-ベンジルオキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２８）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-（３-メチル-ブチル）-３，３-エタンジイ
ルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ２９）；
（ｒａｃ）-（４ａＲ，１０ａＲ）-７-ヒドロキシ-４ａ，１０ａ-ジメチル-３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-１Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３０）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４-フェニル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３１）；
（ｒａｃ）-（４Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４-フェニル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３２）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-（エタン-１，２-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１-（２-フェニルエチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３３）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジオキシ-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３４ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＲ）-３，３-エタンジイルジオキシ-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３４ｂ）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-３-ペンチル-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３５ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-３-ペンチル-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３５ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-２，１０ａ-ジメチル-３，３-（エタン-１，２-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３６）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１-（３'-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３７）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-（プロパン-１，３-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３８）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１-ブチル-４，１０ａ-ジメチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３９）；
（ｒａｃ）-（４Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-４，１０ａ-ジメチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ４０）；
（ｒａｃ）-（４Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-４-ベンジル-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ４１ａ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-４，４-ジベンジル-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ４１ｂ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-３，３-メチレン-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ４２）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイル-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ４３）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１'，２'，３'，４'-テトラクロロ-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フ
ェナントレン-３，６'-シクロヘキサン］-１'，３'-ジエン（Ｅ４４）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，７-ジヒドロキシ-１０ａ-メチル-３-［１-（フェニルチオ）シクロプロピル］-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ４５）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-シクロブタン］-１'-オン（Ｅ４６ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-シクロブタン］-１'-オン（Ｅ４６ｂ）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１'，１'-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-シクロブタン］（Ｅ４７）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，１'-シクロブタン］（Ｅ４８）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３-（１-シクロペンテン-１-イル）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロフェナントレン］（Ｅ４９）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５０ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５０ｂ）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，３'，４'，５'，６'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-２Ｈ-ピラン］（Ｅ５１ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，３'，４'，５'，６'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-２Ｈ-ピラン］（Ｅ５１ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５２）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，１'-シクロブタン］（Ｅ５３）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-３-（３-ヒドロキシプロピル）-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロフェナントレン（Ｅ５４ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５４ｂ）；
（ｒａｃ）-４ｂ，８-ジメチル-４ｂ，５，６，７，９，１０-ヘキサヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ６０ａ，Ｅ６０ｂ，Ｅ６０ｃ，Ｅ６０ｄ）；
（ｒａｃ）-（８Ｒ，４ｂＲ，８ａＲ）-８-ブチル-４ｂ-メチル-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２−オール（Ｅ６９ａ）；
（ｒａｃ）-（８Ｓ，４ｂＲ，８ａＲ）-８-ブチル-４ｂ-メチル-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ６９ｂ）；
から選択される化合物ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩および立体異性体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを合わせることを含む、薬学的組成物を作製する方法。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物を含む、エストロゲン受容体調節効果の誘発に用いる薬学的組成物。
【請求項５】
前記エストロゲン受容体調節効果は、エストロゲン受容体アゴナイズ効果である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記エストロゲン受容体アゴナイズ効果は、ＥＲα受容体アゴナイズ効果である、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記エストロゲン受容体アゴナイズ効果は、ＥＲβ受容体アゴナイズ効果である、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記エストロゲン受容体アゴナイズ効果は、ＥＲαおよびＥＲβ受容体アゴナイズ効果が混合している、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記エストロゲン受容体調節効果は、エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果は、ＥＲα受容体アンタゴナイズ効果である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果は、ＥＲβ受容体アンタゴナイズ効果である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果は、ＥＲαおよびＥＲβ受容体アンタゴナイズ効果が混合している、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物を含む、エストロゲン受容体により調節される疾患を治療または予防するのに用いる薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物の骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、自己免疫疾患、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺癌を治療または予防するのに用いる薬学的組成物。
【請求項１】
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２）；
（ｒａｃ）-（４ａＲ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３ａ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３ｂ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-１０ａ-ブチル-７-ヒドロキシ-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ４）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ５ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ５ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａｓ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ６ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ６ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ７）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ８）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ９）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＲ）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-３-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-１-オン（Ｅ１０ａ）；
（ｒａｃ）-（４ａＲ，１０ａＲ）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-３-メチル-４ａ，９，１０，１０ａ-テトラヒドロ-４Ｈ-フェナントレン-１-オン（Ｅ１０ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１１ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１１ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４Ｒ，４ａＲ，１０ａＳ）-１-ブチル-７-ヒドロキシ-４-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１１ｃ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１２ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｒ，２Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-ブチル-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-２-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１２ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オ
ン（Ｅ１３）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１４）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-フェネチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１５）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，２Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-２，１０ａ-ジメチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１６ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-２，１０ａ-ジメチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１６ｂ）；
（ｒａｃ）-（４ｂＳ，８Ｓ，８ａＳ）-６，６-ジメトキシ-８ａ-メチル-８-（３-メチル-ブチル）-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ１７ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ１７ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジオキシ-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ１８）；
（ｒａｃ）-（４ｂＳ，８Ｒ，８ａＳ）-８ａ-メチル-８-（３-メチル-ブチル）-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ１９ａ）；（ｒａｃ）-（４ｂＳ，６Ｒ，８Ｓ，８ａＳ）-６-エチルスルファニル-８ａ-メチル-８-（３-メチル-ブチル）-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ１９ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-（プロパン-１，３-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２０）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２１）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２２）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２３）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ２４）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-（３-メチル-ブチル）-１０ａ-エチル-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２６）；
（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２７）；
（１Ｒ，４ａＲＳ，１０ａＲ）-７-ベンジルオキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ２８）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１-（３-メチル-ブチル）-３，３-エタンジイ
ルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ２９）；
（ｒａｃ）-（４ａＲ，１０ａＲ）-７-ヒドロキシ-４ａ，１０ａ-ジメチル-３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-１Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３０）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４-フェニル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３１）；
（ｒａｃ）-（４Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-４-フェニル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３２）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-（エタン-１，２-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１-（２-フェニルエチル）-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３３）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジオキシ-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３４ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＲ）-３，３-エタンジイルジオキシ-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３４ｂ）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-３-ペンチル-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３５ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-３-ペンチル-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３５ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-２，１０ａ-ジメチル-３，３-（エタン-１，２-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１-（３-メチル-ブチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３６）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１-（３'-メチル-ブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３７）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-（プロパン-１，３-ジイルジメルカプト）-７-ヒドロキシ-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ３８）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１-ブチル-４，１０ａ-ジメチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ３９）；
（ｒａｃ）-（４Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-４，１０ａ-ジメチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロ-フェナントレン（Ｅ４０）；
（ｒａｃ）-（４Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-４-ベンジル-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ４１ａ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-４，４-ジベンジル-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロ-２Ｈ-フェナントレン-３-オン（Ｅ４１ｂ）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-３，３-メチレン-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ４２）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３，３-エタンジイル-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ４３）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-１'，２'，３'，４'-テトラクロロ-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フ
ェナントレン-３，６'-シクロヘキサン］-１'，３'-ジエン（Ｅ４４）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-３，７-ジヒドロキシ-１０ａ-メチル-３-［１-（フェニルチオ）シクロプロピル］-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロフェナントレン（Ｅ４５）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-シクロブタン］-１'-オン（Ｅ４６ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-シクロブタン］-１'-オン（Ｅ４６ｂ）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-１'，１'-エタンジイルジメルカプト-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-シクロブタン］（Ｅ４７）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，１'-シクロブタン］（Ｅ４８）；
（ｒａｃ）-（４ａＳ，１０ａＳ）-３-（１-シクロペンテン-１-イル）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロフェナントレン］（Ｅ４９）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５０ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５０ｂ）；
（ｒａｃ）-（３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，３'，４'，５'，６'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-２Ｈ-ピラン］（Ｅ５１ａ）；
（ｒａｃ）-（３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，３'，４'，５'，６'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-２Ｈ-ピラン］（Ｅ５１ｂ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，３Ｒ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５２）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ-オクタヒドロスピロ［フェナントレン-３，１'-シクロブタン］（Ｅ５３）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-３-（３-ヒドロキシプロピル）-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，４，４ａ，９，１０，１０ａ-ヘキサヒドロフェナントレン（Ｅ５４ａ）；
（ｒａｃ）-（１Ｓ，３Ｓ，４ａＳ，１０ａＳ）-７-ヒドロキシ-１０ａ-メチル-１-（３-メチルブチル）-１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ，２'，３'，４'，５'-ドデカヒドロスピロ［フェナントレン-３，２'-フラン］（Ｅ５４ｂ）；
（ｒａｃ）-４ｂ，８-ジメチル-４ｂ，５，６，７，９，１０-ヘキサヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ６０ａ，Ｅ６０ｂ，Ｅ６０ｃ，Ｅ６０ｄ）；
（ｒａｃ）-（８Ｒ，４ｂＲ，８ａＲ）-８-ブチル-４ｂ-メチル-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２−オール（Ｅ６９ａ）；
（ｒａｃ）-（８Ｓ，４ｂＲ，８ａＲ）-８-ブチル-４ｂ-メチル-４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０-オクタヒドロ-フェナントレン-２-オール（Ｅ６９ｂ）；
から選択される化合物ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩および立体異性体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを合わせることを含む、薬学的組成物を作製する方法。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物を含む、エストロゲン受容体調節効果の誘発に用いる薬学的組成物。
【請求項５】
前記エストロゲン受容体調節効果は、エストロゲン受容体アゴナイズ効果である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記エストロゲン受容体アゴナイズ効果は、ＥＲα受容体アゴナイズ効果である、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記エストロゲン受容体アゴナイズ効果は、ＥＲβ受容体アゴナイズ効果である、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記エストロゲン受容体アゴナイズ効果は、ＥＲαおよびＥＲβ受容体アゴナイズ効果が混合している、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記エストロゲン受容体調節効果は、エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果は、ＥＲα受容体アンタゴナイズ効果である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果は、ＥＲβ受容体アンタゴナイズ効果である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記エストロゲン受容体アンタゴナイズ効果は、ＥＲαおよびＥＲβ受容体アンタゴナイズ効果が混合している、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物を含む、エストロゲン受容体により調節される疾患を治療または予防するのに用いる薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物の骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、自己免疫疾患、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺癌を治療または予防するのに用いる薬学的組成物。
【公開番号】特開２００９−６７７９４（Ｐ２００９−６７７９４Ａ）
【公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２３３９０４（Ｐ２００８−２３３９０４）
【出願日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【分割の表示】特願２００２−５５４６４１（Ｐ２００２−５５４６４１）の分割
【原出願日】平成１３年１２月２４日（２００１．１２．２４）
【出願人】（５００５６１６１０）カロ バイオ アクチェブラーグ (17)
【出願人】（５０３２４３３６８）メルク アンド カンパニー インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【分割の表示】特願２００２−５５４６４１（Ｐ２００２−５５４６４１）の分割
【原出願日】平成１３年１２月２４日（２００１．１２．２４）
【出願人】（５００５６１６１０）カロ バイオ アクチェブラーグ (17)
【出願人】（５０３２４３３６８）メルク アンド カンパニー インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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