本発明は、固相および溶液相（「ハイブリッド型」）アプローチを使用して合成される、直接配列の少なくとも２つのグルタミン酸残基（Ｇｌｕ−Ｇｌｕ）を含むインスリン分泌性ペプチドの調製に関する。一般に、そのアプローチは、固相化学反応を使用して三つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。次に、溶液相化学反応を使用して、フラグメントの一つに追加のアミノ酸物質を付加する。次に、溶液相中でフラグメントを一緒にカップリングする。フラグメントの一つにシュードプロリンを使用することで、そのフラグメントの固相合成が容易になり、このフラグメントと他のフラグメントとのその後の溶液相カップリングもまた容易になる。本発明は、エキセナチド（１−３９）などのインスリン分泌性ペプチドおよびその対応物を形成させるために非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞機能調節物質のスクリーニング方法及びアクチン細胞骨格の形成調節剤の提供。
【解決手段】以下の(a)又は(b)のタンパク質。(a) 特定の配列に示されるアミノ酸配列を含むタンパク質、(b) 特定の配列に示されるアミノ酸配列において１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列を含み、かつ、Rock2タンパク質との結合活性を有するタンパク質。また、ニューロトニンまたはそのＣ末端側部分断片とRock2タンパク質との結合を調節する物質のスクリーニング方法、およびアクチン細胞骨格の形成調節剤。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤である新規の化合物、並びに糖尿病及びそれと関連する他の症状の治療でのその使用に関する。更に、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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本発明は、ビス−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｍおよびＸは、言及されている指定を有する］の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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本発明は、（シクロプロピル−フェニル）−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびｍは、言及されている指定を有する）の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、エキセンディン−３およびエキセンディン−４のペプチド類似体、ならびにその薬学的に許容されうる塩、こうした類似体を用いて哺乳動物を治療する方法、ならびに前記類似体および／またはその薬学的に許容されうる塩を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は肝臓、骨格筋、脂肪組織における脂肪酸代謝を調節することにより、末梢組織でのインスリン感受性に影響を与える血中遊離脂肪酸やアディポサイトカインの分泌を調節することで抗肥満、インスリン抵抗性改善、血清脂質低下作用を発揮し、動脈硬化性危険因子が一個人に集積するメタボリックシンドロームの予防および改善に役立つ組成物を提供する。

【解決手段】 ヒドロキシ脂肪酸、エポキシ脂肪酸および／又はこれらヒドロキシ脂肪酸、エポキシ脂肪酸を、脂肪酸構成成分として少なくとも1つを含むグリセリドをＰＰＡＲαリガンドおよび／又はＰＰＡＲγリガンドとして含有し、インスリン抵抗性、糖尿病、肥満、高脂血症、動脈硬化および冠動脈疾患の予防又は改善のための組成物を提供する。 （もっと読む）