本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

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【課題】インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてＮ、Ｓ、Ｏから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するＣ−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

Ａ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するリジン残基を含むインスリンアナログか又はリジン残基を含む最大４つのアミノ酸残基のペプチド残基がＡ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するインスリンアナログであるアシル化インスリンアナログであって、アシル部分がＡ２２位置のリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分又はＡ２１アミノ酸残基のＣ末端終端に取り付けられたペプチド残基に存在するリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分を含み、インスリンアナログには単一のリジン（Ｋ、Ｌｙｓ）が存在することを特徴とする、都合良く肺に投与されうるアシル化インスリンアナログ。 （もっと読む）

本開示は、インスリン様成長因子融合ポリペプチド、上述のポリペプチドをコードする核酸分子、ならびに上述のポリペプチドを使用する治療の方法に関する。
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【課題】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストである(薬理学的)薬剤を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


で示される化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストであることを見いだした。 （もっと読む）

とりわけ２型糖尿病および血糖制御不良に伴うその他の疾患を治療するための化合物および方法を提供する。１種または複数種のこれらの化合物または組成物を使用して、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療する方法をさらに提供する。本発明はまた、本明細書に記載の１種または複数種の化合物を使用することにより、細胞内のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）のレベルを上げる方法を提供する。さらに、これらの化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトのインスリン産生を促進し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰｌ）、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を促進することができる。
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【課題】 不純物が実質的に混在しないケラタン硫酸オリゴ糖を医薬組成物、抗炎症剤、抗アレルギー剤、免疫調節剤、細胞の分化誘導剤又はアポトーシス誘導剤として利用することを課題とする。
【解決手段】 ケラタン硫酸オリゴ糖からなるケラタン硫酸オリゴ糖画分であって、前記ケラタン硫酸オリゴ糖が、式（Ｉ）で表わされる四硫酸化Ｎ−アセチルラクトサミン四糖、式（II）で表される三硫酸化Ｎ−アセチルラクトサミン五糖、式（III）で表される二硫酸化Ｎ−アセチルラクトサミン二糖から選ばれることを特徴とするケラタン硫酸オリゴ糖画分。
Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S)β1-3Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S) ・・・（Ｉ）
NeuAc〜Galβ1-4GlcNAc(6S)β1-3Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S) ・・・（II）
Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S) ・・・（III）
（式中、Galはガラクトースを、GlcNはグルコサミンを、Neuはノイラミン酸を、Acはアセチル基を、6Sは6-O-硫酸エステルをそれぞれ表す。また、〜はα２，３結合又はα２，６結合を表す。） （もっと読む）

構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型糖尿病、並びに高血糖症、インシュリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症を含む、この疾患としばしば関連する病状の治療に有用である。この化合物は、うつ病及び不安の治療にも有用である。
【化１】

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本発明は、多能性幹細胞の分化を促進する方法を提供する。より詳細には、本発明は、膵臓内胚葉、膵臓ホルモン発現細胞、及び膵臓ホルモン分泌細胞の形成のための改良された方法を提供する。本発明は、フィーダー細胞層を使用することなく、多能性幹細胞の分化を促進する方法も提供する。 （もっと読む）