４−（４−ピリジニル）−ベンズアミドおよびＲＯＣＫ活性調節因子としてのこれらの使用
本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ１およびＲ２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ８−アルキル）−アミノであり；Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−Ｃ８−アルキルであり；Ｒ８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンまたはＣ１−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ１Ｃ４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ８−アルキル）−アミノであり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４−アリールまたはＣ６−Ｃ１４−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、
Ｘは、単結合、直鎖または分枝のＣ１−Ｃ４−アルキレンまたはＣ１−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基におけるアルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、
Ｗは、フェニルおよび、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子、ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり、ここでフェニルおよび該複素環は、フェニルに、１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい５員、６員もしくは７員の飽和もしくは部分的不飽和の炭素環に、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子および任意に１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有する５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環に縮合してよく、ここで縮合フェニル環、縮合炭素環および縮合複素環は、その一部がフェニル環に縮合してよく、環式基Ｗは、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよく、
Ｒ９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、
Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１４、１個、２個、３個もしくは４個の置換基Ｒ１５を担持してよいフェニル、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子および任意に１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有し、１個、２個、３個または４個の置換基Ｒ１５を担持してよい５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり、ならびに
Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルまたは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよく、
またはＲ８およびＲ９は、これらが結合しているＣＨ基と一緒になって、１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよいＣＨ結合の飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の炭素環、または飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の複素環を形成し、ここで該複素環は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個のカルボニル基を環員として含有し、該炭素環および該複素環は、フェニル環に、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子および任意に１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有する５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環に縮合し、ここで該炭素環および該複素環および／またはこれらに縮合している環は、１個、２個または３個の置換基Ｒ１５を担持してよく、ただし該炭素環がフェニル環に縮合している場合、該縮合点は、ＮＲ７基の結合の１位に対して３位、４位ではないということを条件とし、
各Ｒ１０は独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、アリール−Ｃ２−Ｃ４−アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルチオ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロシクリルチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシおよびＮＲａＲｂ（式中、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、アリールカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルスルホニルから選択され、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子および／または１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい４員、５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、ここで該複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよい。）から選択され、
ここでＲ１０におけるアリールは、フェニルおよびナフチルから選択され、
ここでヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する、飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環であり、
ここでＲ１０基における脂肪族および脂環式部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されてよい、ならびに／またはＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルチオから選択される１個、２個もしくは３個の置換基を担持してよく、該脂環式部分は、１個、２個または３個のＣ１−Ｃ６−アルキル置換基を担持してもよく、
ここでＲ１０基における芳香族および複素環式部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されてよい、ならびに／またはＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基を担持してよく、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで最後に述べた２種の基におけるフェニル部分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
Ｒ１２およびＲ１３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニルスルホニルまたはベンジルスルホニルであり、ここで最後に述べた６種の基におけるフェニル部分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
またはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子および／または１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい４員、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環を形成し、ここで該複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで最後に述べた２種の基におけるフェニル部分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはＮＲｃＲｄ（式中、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびアリールから選択される。）であり、
ここでアリールは、フェニルおよびナフチルから選択され、
ここでヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環であり、
ここでＲ１５基における芳香族および複素環式部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されてよい、および／またはＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基を担持してよく、ならびに
ｍは、０、１または２であり得る。）
の、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−（２−フルオロ−５−メチル−ピリジン−４−イル）−ベンズアミドを除く化合物および生理学的に忍容性のあるこれらの酸付加塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フッ素または塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択される、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４の１つがＨであり、他方が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ６が独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６の１つがＨであり、他方が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が水素である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）またはＣＨ２ＣＨ２である、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インデニル、インダニル、ジヒドロナフチル、テトラリニル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、インドキシリル、オキシンドリル、インダゾリル、２，３−ジヒドロインダゾリル、ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾリル、クマロニル（ベンゾ［ｂ］フラニル）、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ−１，３−ジオキシル、ベンゾ−１，４−ジオキサニル、ベンゾオキサゾリル、２，３−ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、クロメニル、クロマノニル、イソクロメニル、クロマニル、クロマノニル、イソクロマニル、アセナフテニル、ジヒドロアセナフテニル、フルオレニル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、アクリジニル、カルバジニル（アクリダニル）、フェナジニル、９，１０−ジヒドロフェナジニル、ジベンゾモルホリニル（フェノキサジニル）、ジベンゾチオモルホリニル（フェノチアジニル）から選択され、ここで最後に述べた４２種の基が、該縮合系のフェニル部分を介してＸ基に、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環に、ならびにフェニル環に縮合し、縮合系のヘテロシクリル部分を介してＸ基に結合している、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環に結合し、ここで上記基が、請求項１で定義した通り、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよい、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、フェニル、ナフチル、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する５員または６員芳香族複素環、ならびにフェニル環に縮合し、縮合系のヘテロシクリル部分を介してＸ基に結合している、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環から選択され、ここで上記基が、請求項１で定義した通り、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、ベンゾ−１，４−ジオキサニルおよびピロリジニルから選択され、上記基が、請求項１で定義した通り、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、フェニル、ベンジル、フェノキシおよびベンゾキシから選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（フェニル）またはＣＨ２ＣＨ２である、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、フェニルまたはＮＲ１２Ｒ１３基（式中、Ｒ１２およびＲ１３は、請求項１で定義した通りである。）である、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２およびＲ１３が互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、フェニル、ベンジル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニルスルホニルまたはベンジルスルホニルであり、ここで最後に述べた６種の基におけるフェニル部分が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
またはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子および／または１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい、４員、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環を形成し、ここで該複素環が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持する、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８およびＲ９が、これらが結合しているＣＨ基と一緒になって、１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよいＣＨ結合の飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の炭素環、または飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の複素環を形成し、ここで該複素環が、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個のカルボニル基を環員として含有し、該炭素環および該複素環がフェニル環に縮合し、該炭素環および該複素環および／またはこれらに縮合している該フェニル環が、１個、２個または３個、好ましくは１個の置換基Ｒ１５を担持してよいが、これがフェニル環に縮合している炭素環である場合、縮合点が、ＮＲ７基の結合の１位に対して３、４位ではないことを条件とする、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれかで定義した通りの少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの生理学的に忍容性のあるこの酸付加塩、ならびに少なくとも１種の生理学的に許容できる担体または補助物質を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
ＲＯＣＫ調節因子での治療に影響を受けやすい医学的障害の治療用薬物を調製するための、請求項１から１７にいずれかで定義した通りの化合物または請求項１８で定義した通りの医薬組成物の使用。
【請求項２０】
高血圧症、慢性およびうっ血性心不全、心肥大、慢性腎不全、脳血管攣縮、肺高血圧症、高眼圧症、がん、腫瘍転移、喘息、男性勃起機能不全、女性性機能不全、過活動膀胱症候群、早期分娩、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、神経損傷、特に脊髄損傷、外傷性脳損傷および脳卒中、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄性筋萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、脳脊髄炎、疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、ＨＩＶ−１脳炎、糖尿病、インスリン抵抗性、虚血性中枢神経系障害、血管またはＡＤ型認知症、緑内障、乾癬、網膜症、良性前立腺肥大、精神障害、特にうつ病、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、てんかんおよび発作性疾患の治療、虚血再灌流障害、心筋梗塞サイズおよび心筋線維症の減少、生着不全の予防、ならびにウイルス性および細菌性感染症によって引き起こされる疾患の治療のための、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
疼痛、喘息、認知機能障害、多発性硬化症、がん、関節リウマチおよび脊髄の外傷を治療するための、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
請求項１から１７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物または請求項１８で定義した通りの医薬組成物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することを含む、ＲＯＣＫ調節因子での治療に影響を受けやすい医学的障害を治療するための方法。
【請求項２３】
高血圧症、慢性およびうっ血性心不全、心肥大、慢性腎不全、脳血管攣縮、肺高血圧症、高眼圧症、がん、腫瘍転移、喘息、男性勃起機能不全、女性性機能不全、過活動膀胱症候群、早期分娩、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、神経損傷、特に脊髄損傷、外傷性脳損傷および脳卒中、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄性筋萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、脳脊髄炎、疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、ＨＩＶ−１脳炎、糖尿病、インスリン抵抗性、虚血性中枢神経系障害、血管またはＡＤ型認知症、緑内障、乾癬、網膜症、良性前立腺肥大、精神障害、特にうつ病、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、てんかんおよび発作性疾患の治療、虚血再灌流障害、心筋梗塞サイズおよび心筋線維症の減少、生着不全の予防、ならびにウイルス性および細菌性感染症によって引き起こされる疾患の治療のための、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
疼痛、喘息、認知機能障害、多発性硬化症、がん、関節リウマチおよび脊髄の外傷を治療するための、請求項２２に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ８−アルキル）−アミノであり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４−アリールまたはＣ６−Ｃ１４−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、
Ｘは、単結合、直鎖または分枝のＣ１−Ｃ４−アルキレンまたはＣ１−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基におけるアルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、
Ｗは、フェニルおよび、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子、ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり、ここでフェニルおよび該複素環は、フェニルに、１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい５員、６員もしくは７員の飽和もしくは部分的不飽和の炭素環に、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子および任意に１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有する５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環に縮合してよく、ここで縮合フェニル環、縮合炭素環および縮合複素環は、その一部がフェニル環に縮合してよく、環式基Ｗは、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよく、
Ｒ９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、
Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１４、１個、２個、３個もしくは４個の置換基Ｒ１５を担持してよいフェニル、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子および任意に１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有し、１個、２個、３個または４個の置換基Ｒ１５を担持してよい５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり、ならびに
Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルまたは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよく、
またはＲ８およびＲ９は、これらが結合しているＣＨ基と一緒になって、１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよいＣＨ結合の飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の炭素環、または飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の複素環を形成し、ここで該複素環は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個のカルボニル基を環員として含有し、該炭素環および該複素環は、フェニル環に、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子および任意に１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有する５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環に縮合し、ここで該炭素環および該複素環および／またはこれらに縮合している環は、１個、２個または３個の置換基Ｒ１５を担持してよく、ただし該炭素環がフェニル環に縮合している場合、該縮合点は、ＮＲ７基の結合の１位に対して３位、４位ではないということを条件とし、
各Ｒ１０は独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、アリール−Ｃ２−Ｃ４−アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルチオ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロシクリルチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルスルフィニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシおよびＮＲａＲｂ（式中、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、アリールカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルスルホニルから選択され、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子および／または１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい４員、５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、ここで該複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよい。）から選択され、
ここでＲ１０におけるアリールは、フェニルおよびナフチルから選択され、
ここでヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する、飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環であり、
ここでＲ１０基における脂肪族および脂環式部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されてよい、ならびに／またはＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルチオから選択される１個、２個もしくは３個の置換基を担持してよく、該脂環式部分は、１個、２個または３個のＣ１−Ｃ６−アルキル置換基を担持してもよく、
ここでＲ１０基における芳香族および複素環式部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されてよい、ならびに／またはＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基を担持してよく、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで最後に述べた２種の基におけるフェニル部分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
Ｒ１２およびＲ１３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニルスルホニルまたはベンジルスルホニルであり、ここで最後に述べた６種の基におけるフェニル部分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
またはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子および／または１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい４員、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環を形成し、ここで該複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで最後に述べた２種の基におけるフェニル部分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはＮＲｃＲｄ（式中、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびアリールから選択される。）であり、
ここでアリールは、フェニルおよびナフチルから選択され、
ここでヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環であり、
ここでＲ１５基における芳香族および複素環式部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されてよい、および／またはＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基を担持してよく、ならびに
ｍは、０、１または２であり得る。）
の、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−（２−フルオロ−５−メチル−ピリジン−４−イル）−ベンズアミドを除く化合物および生理学的に忍容性のあるこれらの酸付加塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フッ素または塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択される、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４の１つがＨであり、他方が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ６が独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６の１つがＨであり、他方が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が水素である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）またはＣＨ２ＣＨ２である、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インデニル、インダニル、ジヒドロナフチル、テトラリニル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、インドキシリル、オキシンドリル、インダゾリル、２，３−ジヒドロインダゾリル、ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾリル、クマロニル（ベンゾ［ｂ］フラニル）、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ−１，３−ジオキシル、ベンゾ−１，４−ジオキサニル、ベンゾオキサゾリル、２，３−ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、クロメニル、クロマノニル、イソクロメニル、クロマニル、クロマノニル、イソクロマニル、アセナフテニル、ジヒドロアセナフテニル、フルオレニル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、アクリジニル、カルバジニル（アクリダニル）、フェナジニル、９，１０−ジヒドロフェナジニル、ジベンゾモルホリニル（フェノキサジニル）、ジベンゾチオモルホリニル（フェノチアジニル）から選択され、ここで最後に述べた４２種の基が、該縮合系のフェニル部分を介してＸ基に、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環に、ならびにフェニル環に縮合し、縮合系のヘテロシクリル部分を介してＸ基に結合している、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環に結合し、ここで上記基が、請求項１で定義した通り、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよい、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、フェニル、ナフチル、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する５員または６員芳香族複素環、ならびにフェニル環に縮合し、縮合系のヘテロシクリル部分を介してＸ基に結合している、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個または２個のカルボニル基を環員として含有する飽和、部分的不飽和または芳香族の５員または６員の複素環から選択され、ここで上記基が、請求項１で定義した通り、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、ベンゾ−１，４−ジオキサニルおよびピロリジニルから選択され、上記基が、請求項１で定義した通り、１個、２個、３個、４個または５個の置換基Ｒ１０を担持してよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、フェニル、ベンジル、フェノキシおよびベンゾキシから選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（フェニル）またはＣＨ２ＣＨ２である、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、フェニルまたはＮＲ１２Ｒ１３基（式中、Ｒ１２およびＲ１３は、請求項１で定義した通りである。）である、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２およびＲ１３が互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、フェニル、ベンジル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニルスルホニルまたはベンジルスルホニルであり、ここで最後に述べた６種の基におけるフェニル部分が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持してよく、
またはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子および／または１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよい、４員、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環を形成し、ここで該複素環が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基を担持する、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８およびＲ９が、これらが結合しているＣＨ基と一緒になって、１個もしくは２個のカルボニル基を環員として含有してよいＣＨ結合の飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の炭素環、または飽和もしくは部分的不飽和の５員もしくは６員の複素環を形成し、ここで該複素環が、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個または２個のヘテロ原子および任意に１個のカルボニル基を環員として含有し、該炭素環および該複素環がフェニル環に縮合し、該炭素環および該複素環および／またはこれらに縮合している該フェニル環が、１個、２個または３個、好ましくは１個の置換基Ｒ１５を担持してよいが、これがフェニル環に縮合している炭素環である場合、縮合点が、ＮＲ７基の結合の１位に対して３、４位ではないことを条件とする、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれかで定義した通りの少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの生理学的に忍容性のあるこの酸付加塩、ならびに少なくとも１種の生理学的に許容できる担体または補助物質を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
ＲＯＣＫ調節因子での治療に影響を受けやすい医学的障害の治療用薬物を調製するための、請求項１から１７にいずれかで定義した通りの化合物または請求項１８で定義した通りの医薬組成物の使用。
【請求項２０】
高血圧症、慢性およびうっ血性心不全、心肥大、慢性腎不全、脳血管攣縮、肺高血圧症、高眼圧症、がん、腫瘍転移、喘息、男性勃起機能不全、女性性機能不全、過活動膀胱症候群、早期分娩、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、神経損傷、特に脊髄損傷、外傷性脳損傷および脳卒中、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄性筋萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、脳脊髄炎、疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、ＨＩＶ−１脳炎、糖尿病、インスリン抵抗性、虚血性中枢神経系障害、血管またはＡＤ型認知症、緑内障、乾癬、網膜症、良性前立腺肥大、精神障害、特にうつ病、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、てんかんおよび発作性疾患の治療、虚血再灌流障害、心筋梗塞サイズおよび心筋線維症の減少、生着不全の予防、ならびにウイルス性および細菌性感染症によって引き起こされる疾患の治療のための、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
疼痛、喘息、認知機能障害、多発性硬化症、がん、関節リウマチおよび脊髄の外傷を治療するための、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
請求項１から１７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物または請求項１８で定義した通りの医薬組成物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することを含む、ＲＯＣＫ調節因子での治療に影響を受けやすい医学的障害を治療するための方法。
【請求項２３】
高血圧症、慢性およびうっ血性心不全、心肥大、慢性腎不全、脳血管攣縮、肺高血圧症、高眼圧症、がん、腫瘍転移、喘息、男性勃起機能不全、女性性機能不全、過活動膀胱症候群、早期分娩、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、神経損傷、特に脊髄損傷、外傷性脳損傷および脳卒中、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄性筋萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、脳脊髄炎、疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、ＨＩＶ−１脳炎、糖尿病、インスリン抵抗性、虚血性中枢神経系障害、血管またはＡＤ型認知症、緑内障、乾癬、網膜症、良性前立腺肥大、精神障害、特にうつ病、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、てんかんおよび発作性疾患の治療、虚血再灌流障害、心筋梗塞サイズおよび心筋線維症の減少、生着不全の予防、ならびにウイルス性および細菌性感染症によって引き起こされる疾患の治療のための、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
疼痛、喘息、認知機能障害、多発性硬化症、がん、関節リウマチおよび脊髄の外傷を治療するための、請求項２２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５３６９２５（Ｐ２０１０−５３６９２５Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２２３４２（Ｐ２０１０−５２２３４２）
【出願日】平成２０年８月２６日（２００８．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１１３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２７３９２
【国際公開日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月２６日（２００８．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１１３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２７３９２
【国際公開日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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