国際特許分類[A61P9/06]の内容
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国際特許分類[A61P9/06]に分類される特許
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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糖鎖関連遺伝子、およびその利用
【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるN−アセチルガラクトサミンの4位または6位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。
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キナーゼのピロロトリアジン阻害剤
【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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Wntシグナル経路のインダゾール阻害剤およびその治療的使用
様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害(例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症)の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 (もっと読む)
電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な組成物
【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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DHAエステルを含む非経口投与のための医薬組成物
本発明は、a)少なくとも1つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、b)少なくとも1つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも2つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 (もっと読む)
機能的分子の可逆的共有結合
本発明は、式F1の第一の機能的部分を含む式R1−Hの化合物を式F2の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式(I)の部分を含む化合物の使用に関する:
式中、X、X’、Y、R1、F1及びF2は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも1つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。
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ジフェニルスルフィド誘導体及びそれらを有効成分とする医薬
【課題】優れたスフィンゴシン−1−リン酸3アンタゴニスト活性を有し、かつ副作用の少ないジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(1)で表されるジフェニルスルフィド誘導体若しくは薬理学的に許容されるその塩又はそれらの水和物。
[式中、R1はトリフルオロメチル基、ベンジルオキシ基、炭素数1〜4のアシル基又はシアノ基を示し、R2は水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を示し、ただしR2が水素原子のときは、R1はベンジルオキシ基を除く]
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チロナミン誘導体およびチロナミンアナログならびにこれらを使用する方法
【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。
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ミクロスフェア薬物担体、調製方法、組成物及びその使用
ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式(I)によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む:CH3O−[CH2−CH2−O]m−[C(O)−CH(CH3)−O]n−R (I)。 (もっと読む)
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