国際特許分類[A61P9/06]の内容
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国際特許分類[A61P9/06]に分類される特許
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化合物
式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される:式中、Aは、一般式(II)で表される化学部分を表し;式中、Xは、CH2,C(=O),CH(R5),C(R5)(R6)またはC(R5)(R6)CH2からなる群より選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R2は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR7R8からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5およびR6は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、R7およびR8は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、nは、1または2である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な症状の治療に有用である。
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ネプリリシン阻害剤としての置換アミノプロピオン酸誘導体
本発明は式I’;
〔式中、R1、R2、R3、R5、B1、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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ベンゾフランの製造方法
2−(2−ヒドロキシ−5−ニトロフェニル)−1−アリール−エタノンをアシル化し、引き続いてこのエステルを、塩基及びプロトン酸又はルイス酸の組み合わせと処理することによる、2−アルキル−3−アロイル−5−ニトロベンゾフランの製造方法。このプロセスは、ドロネダロンの製造のために使用することができる。更に、ドロネダロンの製造のための新規な中間体が提供される。
【化1】
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カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
本発明は、T型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性(TTX−S)遮断薬としてNav1.3やNav1.7などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式(I)のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、T型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、T型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。
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心血管障害の治療用医薬組成物及びその使用
本発明は、活性成分として3〜1部のエキノシスト酸と、1部のオレアノール酸とを含む、心血管障害の治療用医薬組成物を提供する。本発明は、総質量90.0%〜99.9%のエキノシスト酸と、オレアノール酸とを含み、エキノシスト酸とオレアノール酸の質量比が3:1〜1:1である、グレジチア抽出物をも提供する。この抽出物の調製方法及び使用も本発明で提供される。本発明の医薬組成物は、該組成物中のエキノシスト酸とオレアノール酸の比を制御することによって肝毒性を低減させる。 (もっと読む)
プラスグレル及びシクロデキストリン誘導体を含む医薬組成物並びにその製造方法及び使用方法
本発明は、プラスグレル及びシクロデキストリン誘導体を含む医薬組成物、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 (もっと読む)
5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−インドール−2−オン誘導体およびアルドステロンシンターゼおよび/またはCYP11B1のモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、式I;
〔式中、XはCH2、O、Sまたは−NR1であり;各R1は独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;R2およびR6の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;R3およびR4は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;R5は水素、C1−2アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−3アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR6−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR5R9−SO2−NR8R9、−NR3C(O)−R10−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび/または11−ベータヒドロキシラーゼ(CYP11B1)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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チオフェン誘導体
一般式(I)で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7とR8は本願明細書において定義される。)
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのアリールピリジン
本発明は、式I;
の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのベンズオキサゾロン誘導体
本発明は、式I;
の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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