5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−インドール−2−オン誘導体およびアルドステロンシンターゼおよび/またはCYP11B1のモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、式I;
〔式中、XはCH2、O、Sまたは−NR1であり;各R1は独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;R2およびR6の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;R3およびR4は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;R5は水素、C1−2アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−3アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR6−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR5R9−SO2−NR8R9、−NR3C(O)−R10−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび/または11−ベータヒドロキシラーゼ(CYP11B1)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
〔式中、XはCH2、O、Sまたは−NR1であり;各R1は独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;R2およびR6の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;R3およびR4は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;R5は水素、C1−2アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−3アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR6−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR5R9−SO2−NR8R9、−NR3C(O)−R10−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび/または11−ベータヒドロキシラーゼ(CYP11B1)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】
〔式中、
XはCH2、O、Sまたは−NR1であり;
各R1は独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;
R2およびR6の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;
R3およびR4は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;
R5は水素、C1−7アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−8アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2−NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR8−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR8R9、−SO2−NR8R9、−NR8C(O)−R10、−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10であり;
R7はC1−7アルキル、C3−8シクロアルキル−C1−7アルキル、ヘテロシクリル−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、ヘテロアリール−C1−7アルキルまたは−C(O)−R10であり;ここで、C6−10アリール、ヘテロアリール、C1−7アルキル、ヘテロシクリルおよびC3−8シクロアルキルは、場合によりC1−7アルコキシ、ハロ、ハロ−C3−8アルコキシ、C1−7アルキル、OHまたはハロ−C1−7アルキルで置換されていてよく;
R8、R9の各々は独立して水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキルまたはヘテロシクリルであるか;またはR8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一体となって5員または6員環ヘテロシクリルを形成でき、ここで、該ヘテロシクリルは、場合によりN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでよく、場合によりC1−7アルキルで置換されていてよく;
R10は水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、−NR8R9またはヘテロシクリルであり;
ここで、各ヘテロアリールは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される5〜10環原子を含む単環または二環芳香族基であり、
各ヘテロシクリルは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される4〜10環原子を含む単環または2環の飽和または一部飽和であるが、非芳香族である基であり;各ヘテロ原子はO、NまたはSである;ただし、R5がハロゲンまたは水素であるならば、R2およびR6の少なくとも1個はH以外である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
XがCH2、O、Sまたは−NR1であり;
各R1が独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;
R2およびR6の各々が独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;
R3およびR4が独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;
R5が水素、C1−7アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−8アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2−NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR8−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR8R9、−SO2−NR8R9、−NR8C(O)−R10、−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10であり;
R7がC1−7アルキル、C3−8シクロアルキル−C1−7アルキル、ヘテロシクリル−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、ヘテロアリール−C1−7アルキルまたは−C(O)−R10であり;ここで、C6−10アリール、ヘテロアリール、C1−7アルキル、ヘテロシクリルおよびC3−8シクロアルキルは、場合によりC1−7アルコキシ、ハロ、ハロ−C3−8アルコキシ、C1−7アルキル、OHまたはハロ−C1−7アルキルで置換されていてよく;
R8、R9の各々が独立して水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキルまたはヘテロシクリルであるか;またはR8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一体となって5員または6員環ヘテロシクリルを形成でき、ここで、該ヘテロシクリルは、場合によりN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでよく、場合によりC1−7アルキルで置換されていてよく;
R10が水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、−NR8R9またはヘテロシクリルであり;
ここで、各ヘテロアリールは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される5〜10環原子を含む単環または二環芳香族基であり、
各ヘテロシクリルは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される4〜10環原子を含む単環または2環の飽和または一部飽和であるが、非芳香族である基であり;各ヘテロ原子はO、NまたはSである;ただし、R5がハロゲンまたは水素であるならば、R2H以外である;
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項3】
R5がC1−7アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−8アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2−NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR8−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR8R9、−SO2−NR8R9、−NR8C(O)−R10、−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10である、
請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項4】
R1がメチルであり;
R2が水素、ハロゲン、−OR7またはC1−7アルキルであり;
R3およびR4が水素であり;
R5が水素、C1−7アルキル、ハロゲン、ハロ−C1−7アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、C1−7アルコキシ、ベンジルオキシ、C6−10アリール、ヘテロアリール、C3−8シクロアルキル、−CH2NR8SO2R10、−SO2NR8R10または−NR8R9であり;
R6が水素またはC1−7アルキルであり;
R7がC1−7アルキルまたはC6−10アリール−C1−7アルキルであり;
R8、R9およびR10の各々が独立してC1−7アルキルまたはHである、
請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
R1がメチルであり;
R2が水素、クロロ、メチル、メトキシまたは−O−ベンジルである、
請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項6】
R2がクロロである、
請求項1〜5のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項7】
R2が−OR7であり、ここで、R7が:
【化2】
から成る群から選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項8】
R5が:
【化3】
から成る群から選択される、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項9】
治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項10】
治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩およびHMG−Co−Aレダクターゼ阻害剤、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、カルシウムチャネルブロッカー(CCB)、デュアルアンギオテンシン変換酵素/中性エンドペプチダーゼ(ACE/NEP)阻害剤、エンドセリンアンタゴニスト、レニン阻害剤、利尿剤、ApoA−I摸倣剤、抗糖尿病剤、肥満軽減剤、アルドステロン受容体ブロッカー、エンドセリン受容体ブロッカーおよびCETP阻害剤から選択される1種以上の治療活性剤を含む、組合せ、特に医薬組合せ。
【請求項11】
処置を必要とする対象におけるアルドステロンシンターゼを阻害する方法であって、該対象に治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項12】
対象におけるアルドステロンシンターゼが仲介する障害または疾患を処置する方法であって:
該対象に治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項13】
障害または疾患が低カリウム血症、高血圧、コン疾患、腎不全、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、症候群X、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、コラーゲン形成増加、高血圧および内皮機能障害後の線維症およびリモデリング、心血管疾患、腎臓機能障害、肝臓疾患、脳血管疾患、血管疾患、網膜症、ニューロパシー、異常インスリン症、浮腫、内皮機能障害、圧受容器機能障害、片頭痛性頭痛、心不全、例えば鬱血性心不全、不整脈、拡張期機能障害、左心室拡張期機能障害、拡張期心不全、拡張期充満障害、収縮期機能障害、虚血、肥大型心筋症、心臓性突然死、心筋および血管線維症、動脈伸展性障害、心筋壊死性病変、血管損傷、心筋梗塞、左心室肥大、駆出率低下、心臓病変、血管壁肥大、内皮肥厚および冠動脈の類線維素壊死から選択される、請求項12に記載の方法。
【請求項14】
医薬として使用するための、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項15】
対象におけるアルドステロンシンターゼが仲介する障害または疾患の処置のための、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項16】
対象におけるアルドステロンシンターゼの異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のための、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項17】
障害または疾患が低カリウム血症、高血圧、コン疾患、腎不全、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、症候群X、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、コラーゲン形成増加、高血圧および内皮機能障害後の線維症およびリモデリング、心血管疾患、腎臓機能障害、肝臓疾患、脳血管疾患、血管疾患、網膜症、ニューロパシー、異常インスリン症、浮腫、内皮機能障害、圧受容器機能障害、片頭痛性頭痛、心不全、例えば鬱血性心不全、不整脈、拡張期機能障害、左心室拡張期機能障害、拡張期心不全、拡張期充満障害、収縮期機能障害、虚血、肥大型心筋症、心臓性突然死、心筋および血管線維症、動脈伸展性障害、心筋壊死性病変、血管損傷、心筋梗塞、左心室肥大、駆出率低下、心臓病変、血管壁肥大、内皮肥厚および冠動脈の類線維素壊死から選択される、請求項16に記載の使用。
【請求項1】
式I:
【化1】
〔式中、
XはCH2、O、Sまたは−NR1であり;
各R1は独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;
R2およびR6の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;
R3およびR4は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;
R5は水素、C1−7アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−8アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2−NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR8−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR8R9、−SO2−NR8R9、−NR8C(O)−R10、−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10であり;
R7はC1−7アルキル、C3−8シクロアルキル−C1−7アルキル、ヘテロシクリル−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、ヘテロアリール−C1−7アルキルまたは−C(O)−R10であり;ここで、C6−10アリール、ヘテロアリール、C1−7アルキル、ヘテロシクリルおよびC3−8シクロアルキルは、場合によりC1−7アルコキシ、ハロ、ハロ−C3−8アルコキシ、C1−7アルキル、OHまたはハロ−C1−7アルキルで置換されていてよく;
R8、R9の各々は独立して水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキルまたはヘテロシクリルであるか;またはR8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一体となって5員または6員環ヘテロシクリルを形成でき、ここで、該ヘテロシクリルは、場合によりN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでよく、場合によりC1−7アルキルで置換されていてよく;
R10は水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、−NR8R9またはヘテロシクリルであり;
ここで、各ヘテロアリールは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される5〜10環原子を含む単環または二環芳香族基であり、
各ヘテロシクリルは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される4〜10環原子を含む単環または2環の飽和または一部飽和であるが、非芳香族である基であり;各ヘテロ原子はO、NまたはSである;ただし、R5がハロゲンまたは水素であるならば、R2およびR6の少なくとも1個はH以外である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
XがCH2、O、Sまたは−NR1であり;
各R1が独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;
R2およびR6の各々が独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;
R3およびR4が独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;
R5が水素、C1−7アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−8アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2−NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR8−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR8R9、−SO2−NR8R9、−NR8C(O)−R10、−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10であり;
R7がC1−7アルキル、C3−8シクロアルキル−C1−7アルキル、ヘテロシクリル−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、ヘテロアリール−C1−7アルキルまたは−C(O)−R10であり;ここで、C6−10アリール、ヘテロアリール、C1−7アルキル、ヘテロシクリルおよびC3−8シクロアルキルは、場合によりC1−7アルコキシ、ハロ、ハロ−C3−8アルコキシ、C1−7アルキル、OHまたはハロ−C1−7アルキルで置換されていてよく;
R8、R9の各々が独立して水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキルまたはヘテロシクリルであるか;またはR8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一体となって5員または6員環ヘテロシクリルを形成でき、ここで、該ヘテロシクリルは、場合によりN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでよく、場合によりC1−7アルキルで置換されていてよく;
R10が水素、C1−7アルキル、ハロ−C1−7アルキル、C6−10アリール−C1−7アルキル、−NR8R9またはヘテロシクリルであり;
ここで、各ヘテロアリールは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される5〜10環原子を含む単環または二環芳香族基であり、
各ヘテロシクリルは、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子から選択される4〜10環原子を含む単環または2環の飽和または一部飽和であるが、非芳香族である基であり;各ヘテロ原子はO、NまたはSである;ただし、R5がハロゲンまたは水素であるならば、R2H以外である;
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項3】
R5がC1−7アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−8アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2−NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR8−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR8R9、−SO2−NR8R9、−NR8C(O)−R10、−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10である、
請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項4】
R1がメチルであり;
R2が水素、ハロゲン、−OR7またはC1−7アルキルであり;
R3およびR4が水素であり;
R5が水素、C1−7アルキル、ハロゲン、ハロ−C1−7アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、C1−7アルコキシ、ベンジルオキシ、C6−10アリール、ヘテロアリール、C3−8シクロアルキル、−CH2NR8SO2R10、−SO2NR8R10または−NR8R9であり;
R6が水素またはC1−7アルキルであり;
R7がC1−7アルキルまたはC6−10アリール−C1−7アルキルであり;
R8、R9およびR10の各々が独立してC1−7アルキルまたはHである、
請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
R1がメチルであり;
R2が水素、クロロ、メチル、メトキシまたは−O−ベンジルである、
請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項6】
R2がクロロである、
請求項1〜5のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項7】
R2が−OR7であり、ここで、R7が:
【化2】
から成る群から選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項8】
R5が:
【化3】
から成る群から選択される、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項9】
治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項10】
治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩およびHMG−Co−Aレダクターゼ阻害剤、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、カルシウムチャネルブロッカー(CCB)、デュアルアンギオテンシン変換酵素/中性エンドペプチダーゼ(ACE/NEP)阻害剤、エンドセリンアンタゴニスト、レニン阻害剤、利尿剤、ApoA−I摸倣剤、抗糖尿病剤、肥満軽減剤、アルドステロン受容体ブロッカー、エンドセリン受容体ブロッカーおよびCETP阻害剤から選択される1種以上の治療活性剤を含む、組合せ、特に医薬組合せ。
【請求項11】
処置を必要とする対象におけるアルドステロンシンターゼを阻害する方法であって、該対象に治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項12】
対象におけるアルドステロンシンターゼが仲介する障害または疾患を処置する方法であって:
該対象に治療有効量の請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項13】
障害または疾患が低カリウム血症、高血圧、コン疾患、腎不全、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、症候群X、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、コラーゲン形成増加、高血圧および内皮機能障害後の線維症およびリモデリング、心血管疾患、腎臓機能障害、肝臓疾患、脳血管疾患、血管疾患、網膜症、ニューロパシー、異常インスリン症、浮腫、内皮機能障害、圧受容器機能障害、片頭痛性頭痛、心不全、例えば鬱血性心不全、不整脈、拡張期機能障害、左心室拡張期機能障害、拡張期心不全、拡張期充満障害、収縮期機能障害、虚血、肥大型心筋症、心臓性突然死、心筋および血管線維症、動脈伸展性障害、心筋壊死性病変、血管損傷、心筋梗塞、左心室肥大、駆出率低下、心臓病変、血管壁肥大、内皮肥厚および冠動脈の類線維素壊死から選択される、請求項12に記載の方法。
【請求項14】
医薬として使用するための、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項15】
対象におけるアルドステロンシンターゼが仲介する障害または疾患の処置のための、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項16】
対象におけるアルドステロンシンターゼの異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のための、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項17】
障害または疾患が低カリウム血症、高血圧、コン疾患、腎不全、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、症候群X、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、コラーゲン形成増加、高血圧および内皮機能障害後の線維症およびリモデリング、心血管疾患、腎臓機能障害、肝臓疾患、脳血管疾患、血管疾患、網膜症、ニューロパシー、異常インスリン症、浮腫、内皮機能障害、圧受容器機能障害、片頭痛性頭痛、心不全、例えば鬱血性心不全、不整脈、拡張期機能障害、左心室拡張期機能障害、拡張期心不全、拡張期充満障害、収縮期機能障害、虚血、肥大型心筋症、心臓性突然死、心筋および血管線維症、動脈伸展性障害、心筋壊死性病変、血管損傷、心筋梗塞、左心室肥大、駆出率低下、心臓病変、血管壁肥大、内皮肥厚および冠動脈の類線維素壊死から選択される、請求項16に記載の使用。
【公表番号】特表2012−526773(P2012−526773A)
【公表日】平成24年11月1日(2012.11.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−510296(P2012−510296)
【出願日】平成22年5月12日(2010.5.12)
【国際出願番号】PCT/EP2010/056569
【国際公開番号】WO2010/130794
【国際公開日】平成22年11月18日(2010.11.18)
【出願人】(504389991)ノバルティス アーゲー (806)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年11月1日(2012.11.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年5月12日(2010.5.12)
【国際出願番号】PCT/EP2010/056569
【国際公開番号】WO2010/130794
【国際公開日】平成22年11月18日(2010.11.18)
【出願人】(504389991)ノバルティス アーゲー (806)
【Fターム(参考)】
[ Back to top ]