特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 （もっと読む）

KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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グルカゴン様ペプチド-1のペプチド類似体、その医薬的に許容可能な塩、哺乳動物を処置するためのかかる類似体を使用する方法、及び前記類似体を含む処置に有用な医薬組成物について開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および／または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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エピＫ５-Ｎ-硫酸の亜硝酸解重合によって、又はＫ５-Ｎ-硫酸の亜硝酸解重合によって得られたLMW-Ｋ５-Ｎ-硫酸のＣ５-エピマー化によって調製されたLMW-エピＫ５-Ｎ-硫酸を原料として得られる新規な解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ,Ｏ-硫酸を開示する。方法は、原料の解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ-硫酸を、４つの工程：Ｏ-過硫酸化、部分的Ｏ-脱硫酸化、６-Ｏ-硫酸化及びＮ-硫酸化に供することからなる。解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ,Ｏ-硫酸は、大部分の鎖の還元末端に、ジ硫酸化又はトリ硫酸化２,５-アンヒドロマンニトールユニットを有し、イズロン酸含量４０〜６０％、硫酸化度２.３〜２.９及び平均分子量約1,500〜約12,000を有する。これらは、良好な抗血栓活性を発揮するが、出血の危険性は低い。
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本発明は、虚血性障害、例えば指の潰瘍の治療および/または予防のための、（全身性強皮症を含む）強皮症、バージャー病、レイノー病、レイノー現象および/またはそのような障害を引き起こす他の症状の患者に、トレプロスチニルまたはその誘導体、あるいはその薬学的に許容されうる塩を用いる新規の方法を記述する。本発明はまた、有効量のトレプロスチニルまたはその誘導体、あるいはその薬学的に許容されうる塩を含有する、虚血性障害の治療および/または予防のためのキットに関する。
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本発明はトリグリセリドおよびＶＬＤＬの血中濃度を低減させる自家食作用誘導化合物の使用および薬物の調製を提供する。本発明はまた、高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、末梢動脈疾患、冠動脈疾患、うっ血性心不全、心筋虚血、心筋梗塞、虚血性脳卒中、出血性脳卒中、または糖尿病、インシュリン抵抗性、血液透析、Ｉ型糖原病、多嚢胞性卵巣症候群、これらの組合せを治療するための自家食作用誘導化合物の使用を提供する。本発明は自家食作用を調節する化合物を同定する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物（式中、不定のR₁、R₂、R₃及びZは本明細書に記載する）であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。

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