新規フェニルアラニン誘導体
特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（１）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６の置換基を有してもよいアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１２，Ｒ１３はそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、アセチル基、メチルオキシカルボニル基のいずれかを表し、または、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１’は水素原子、フッ素原子、塩素原子のいずれかを表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）ＣＨ（Ｒ１ｄ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、１，３−ピロリジニレンのいずれかを表し、ここで、Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃ，Ｒ１ｄはそれぞれ独立に、水素原子、メチル基のいずれかを表し、Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１２，Ｒ１３におけるアルキル基が、炭素数１から３のアルキル基であり、
Ｘ１が−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−，１，３−ピロリジニレンのいずれかを表わす請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
式（１）において、
Ｘ１が−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、１，３−ピロリジニレンのいずれかを表し、ここで、Ｒ１ａは水素原子、メチル基のいずれかを表わす請求項２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３が１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかで表わされる請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
式（１）において、
Ｒ１２がメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３が１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４がメチル基を表し、
Ｒ１’が水素原子を表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６、７、８位のいずれかであり、
Ｙ１１，Ｙ１２が（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表わされる請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
式（１）において、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６、７、８位のいずれかであり、
Ｙ１１，Ｙ１２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
式（１）において、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位である請求項６記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
式（１）において、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の７位である請求項６記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立にメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１４がメチル基を表し、
Ｒ１’が水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の７、６位のいずれかであり、
Ｘ１が−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、１，３−ピロリジニレンのいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の６、７位のいずれかであり、
Ｙ１１，Ｙ１２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立に、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、エチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−を表し、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂはそれぞれ独立に、水素原子、メチル基のいずれかを表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかの組み合わせで表される請求項２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立に、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、置換基としてメトキシ基を有してもよい炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、のいずれかを表し、
Ｒ１３は、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
あるいは、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１３】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、炭素数１から６のアルキル基、を表し、
Ｒ１３は、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、炭素数１から５のアルキル基、を表し、
Ｒ１３は、水素原子を表し、
Ｒ１４は、メチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１５】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１３は、水素原子を表し、
Ｒ１４は、メチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃは水素原子を表し、
Ｙ１１、Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１６】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、メチル基、エチル基、イソブチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、イソペンチル基のいずれかを表し、
Ｒ１３は、水素原子を表し、
Ｒ１４は、メチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１７】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は水素原子、または炭素数１から３のアルキル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
あるいは、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−Ｏ−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、または−Ｏ−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−を表し、ここでＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃはそれぞれ独立に水素原子、メチル基のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）で表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１８】
式（１）において、
Ｒ１１が炭素数３−６の分岐鎖アルコキシ基で表される請求項１〜１７記載のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１９】
下記式で表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２０】
下記式（２）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ２１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ２２は水素原子、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、
Ｒ２４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ２’は水素原子、フッ素原子、塩素原子のいずれかを表し、
Ｘ２は−ＣＨ（Ｒ２ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＨ２ＣＨ２−のいずれかを表し、ここで、Ｒ２ａは水素原子、メチル基のいずれかを表し、
Ｙ２１，Ｙ２２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２１】
式（２）において、
Ｒ２２がメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ２４がメチル基を表し、
Ｒ２’が水素原子を表し、
Ｘ２が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の６、７、８位のいずれかであり、
Ｙ２１，Ｙ２２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２２】
式（２）において、
Ｒ２２が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ２４がメチル基を表し、
Ｒ２’が水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の７、６位のいずれかであり、
Ｘ２が−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−のいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の６、７位のいずれかであり、
Ｙ２１，Ｙ２２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２３】
下記式（３）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ３１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ３４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ３’は水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、
式（３−１）は４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基、メチル基若しくはエチル基若しくはアミノ基で置換されてもよい１−イミダゾリル基のいずれかを表し、
ここで、Ｘ３は酸素原子、炭素数１から３のアルキル基で置換されても良い窒素原子、硫黄原子を表し、
Ｙ３１，Ｙ３２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２４】
式（３）において、
式（３−１）が４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基、メチル基若しくはアミノ基で置換されてもよい１−イミダゾリル基のいずれかを表し、
ここで、Ｘ３が酸素原子、炭素数１から３のアルキル基で置換されても良い窒素原子、硫黄原子で表わされる請求項２３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２５】
式（３）において、
Ｒ３４がメチル基を表し、
Ｒ３’が水素原子を表し、
式（３−１）が４−モルホリニル基、炭素数１から３のアルキルで４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｙ３１，Ｙ３２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２４記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２６】
式（３）において、
Ｒ３４がメチル基を表し、
Ｒ３’が水素原子を表し、
式（３−１）が２−アミノ−１−イミダゾリル基を表し、
Ｙ３１，Ｙ３２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２４記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２７】
式（３）において、
Ｒ３４がメチル基を表し、
Ｒ３’が水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、
式（３−１）がメチル基若しくはエチル基で２位が置換されていてもよい１−イミダゾリル基を表し、
Ｙ３１，Ｙ３２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２８】
下記式（４）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ４１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒｉｎｇはベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、炭素数１から３のアルキル基で１位が置換されていてもよいピペリジン環、炭素数１から３のアルキル基で１位及び／若しくは４位が置換されていてもよいピペラジン環、炭素数１から３のアルキル基で１位が置換されていてもよいピロリジン環のいずれかを表し、
Ｒ４４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｙ４１，Ｙ４２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２９】
式（４）において、
Ｒｉｎｇがメチル基で１位及び／若しくは４位が置換されていてもよいピペラジン環を表し、
Ｒ４４がメチル基を表し、
Ｙ４１，Ｙ４２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２８記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３０】
下記式（５）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ５１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ５４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ５’は水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、
Ｒ５ａ，Ｒ５ｂはそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、
また、Ｎ（Ｒ５ａ）Ｒ５ｂは１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基のいずれかを表し、
Ｙ５１，Ｙ５２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３１】
式（５）において、
Ｒ５４がメチル基を表し、
Ｒ５’が水素原子を表し、
Ｎ（Ｒ５ａ）Ｒ５ｂがエチルアミノ基、１−ピロリジニル基のいずれかを表し、Ｙ５１，Ｙ５２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３２】
下記式（６）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ６１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ａ６は下記式（６−１）から（６−６）のいずれかを表し、
Ｙ６１，Ｙ６２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３３】
式（６）中、
Ａ６が上記式（６−１）から（６−４）のいずれかで表される請求項３２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３４】
式（６）中、
Ｒ６１がヒドロキシル基を表し、
Ｙ６１，Ｙ６２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３５】
下記式（７）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ７１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ７４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ７は炭素数３から５のアルキニル基、炭素数４から６の環状アルキルメチル基、
炭素数３から６の環状アルキル基、プロピル基のいずれかを表し、
Ｙ７１，Ｙ７２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３６】
式（７）において、
Ｒ７４がメチル基を表し、
Ｒ７が２−プロピニル基、シクロプロピルメチル基のいずれかを表し、
Ｙ７１，Ｙ７２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３５記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３７】
式（７）において、
Ｒ７４がメチル基を表し、
Ｒ７がプロピル基を表し、
Ｙ７１，Ｙ７２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３５記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３８】
下記式（８）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ８１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基、ヒドロキシエチル基のいずれかを表し、
Ｒ８２はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ８４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
ｎ８は０から２の整数のいずれかを表し、
Ｙ８１，Ｙ８２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３９】
式（８）において、
Ｒ８１がヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかで表される請求項３８記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４０】
式（８）において、
Ｒ８２がメチル基を表し、
Ｒ８４がメチル基を表し、
ｎ８が０又は２の整数のいずれかを表し、
Ｓの置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、
Ｙ８１，Ｙ８２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３８記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４１】
下記式（９）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ９１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ９２はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、アミノ基、または、メチル基若しくはメトキシ基で置換されていてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ９４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ９は原子間結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−のいずれかを表し、
Ｙ９１，Ｙ９２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４２】
式（９）において、
Ｘ９が−ＣＨ２ＣＨ２−若しくは−ＣＨ＝ＣＨ−で、かつ、Ｒ９２がヒドロキシル基を表し、
また、Ｘ９が原子間結合で、かつ、Ｒ９２がベンジルオキシ基を表し、
Ｘ９の置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、
Ｒ９４がメチル基を表し、
Ｙ９１，Ｙ９２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項４１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４３】
式（９）において、
Ｘ９が原子間結合、Ｒ９２がヒドロキシル基、メトキシ基、アミノ基のいずれかを表し、
Ｘ９の置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、
Ｒ９４がメチル基を表し、
Ｙ９１，Ｙ９２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項４１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４４】
下記式（１０）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１０１は炭素数２から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１０はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１０４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｙ１０１，Ｙ１０２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４５】
式（１０）中、
Ｒ１０がエチル基で表される請求項４４記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４６】
下記式（１１）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１１１は炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１１４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｙ１１１，Ｙ１１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４７】
下記式（１２）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１２１は炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１２４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ａは下記式（１２−１）、（１２−２）のいずれかを表す。］
【請求項４８】
下記式（１３）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１３１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１３ａ，Ｒ１３ｂはそれぞれ独立に、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｒ１３ｂは１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｙ１３１，Ｙ１３２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４９】
下記式（１４）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１４１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１４４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
キナゾリンジオン環上の水酸基の置換位置が６位、７位のいずれかであり、
Ｙ１４１，Ｙ１４２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項５０】
式（１４）において、
Ｒ１４４がメチル基であり、
キナゾリンジオン環上の水酸基の置換位置が６位であり、
Ｙ１４１，Ｙ１４２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項４９記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５１】
有効成分としての請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩と、医薬的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項５２】
請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩を有効成分とするα４インテグリン阻害剤。
【請求項５３】
請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体、またはその医薬的に許容しうる塩を有効成分とするα４インテグリン依存性の接着過程が病態に関与する炎症性疾患の治療剤または予防剤。
【請求項５４】
請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体、またはその医薬的に許容しうる塩を有効成分とするリウマチ様関節炎、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、シェーグレン症候群、喘息、乾せん、アレルギー、糖尿病、心臓血管性疾患、動脈硬化症、再狭窄、腫瘍増殖、腫瘍転移、移植拒絶いずれかの治療剤または予防剤。
【請求項１】
下記式（１）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６の置換基を有してもよいアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１２，Ｒ１３はそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、アセチル基、メチルオキシカルボニル基のいずれかを表し、または、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１’は水素原子、フッ素原子、塩素原子のいずれかを表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）ＣＨ（Ｒ１ｄ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、１，３−ピロリジニレンのいずれかを表し、ここで、Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃ，Ｒ１ｄはそれぞれ独立に、水素原子、メチル基のいずれかを表し、Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１２，Ｒ１３におけるアルキル基が、炭素数１から３のアルキル基であり、
Ｘ１が−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−，１，３−ピロリジニレンのいずれかを表わす請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
式（１）において、
Ｘ１が−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、１，３−ピロリジニレンのいずれかを表し、ここで、Ｒ１ａは水素原子、メチル基のいずれかを表わす請求項２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３が１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかで表わされる請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
式（１）において、
Ｒ１２がメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３が１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４がメチル基を表し、
Ｒ１’が水素原子を表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６、７、８位のいずれかであり、
Ｙ１１，Ｙ１２が（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表わされる請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
式（１）において、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６、７、８位のいずれかであり、
Ｙ１１，Ｙ１２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
式（１）において、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位である請求項６記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
式（１）において、
Ｒ１３が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ１が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の７位である請求項６記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立にメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１４がメチル基を表し、
Ｒ１’が水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の７、６位のいずれかであり、
Ｘ１が−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、１，３−ピロリジニレンのいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の６、７位のいずれかであり、
Ｙ１１，Ｙ１２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立に、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、エチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−を表し、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂはそれぞれ独立に、水素原子、メチル基のいずれかを表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかの組み合わせで表される請求項２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
式（１）において、
Ｒ１２，Ｒ１３がそれぞれ独立に、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、置換基としてメトキシ基を有してもよい炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、のいずれかを表し、
Ｒ１３は、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
あるいは、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、−ＯＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１３】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、炭素数１から６のアルキル基、を表し、
Ｒ１３は、水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基、を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、炭素数１から５のアルキル基、を表し、
Ｒ１３は、水素原子を表し、
Ｒ１４は、メチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１５】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１３は、水素原子を表し、
Ｒ１４は、メチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−、のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａ，Ｒ１ｂ，Ｒ１ｃは水素原子を表し、
Ｙ１１、Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１６】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は、メチル基、エチル基、イソブチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、イソペンチル基のいずれかを表し、
Ｒ１３は、水素原子を表し、
Ｒ１４は、メチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−ＣＨ（Ｒ１ａ）−を表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、ここで、
Ｒ１ａは水素原子を表し、
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１７】
式（１）において、
Ｒ１１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、のいずれかを表し、
Ｒ１２は水素原子、または炭素数１から３のアルキル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
あるいは、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３は１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｒ１４はメチル基を表し、
Ｒ１’は水素原子を表し、
Ｘ１は−Ｏ−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）−、または−Ｏ−ＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ｂ）ＣＨ（Ｒ１ｃ）−を表し、ここでＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃはそれぞれ独立に水素原子、メチル基のいずれかを表し、またその置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり
Ｙ１１，Ｙ１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）で表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１８】
式（１）において、
Ｒ１１が炭素数３−６の分岐鎖アルコキシ基で表される請求項１〜１７記載のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１９】
下記式で表される請求項１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２０】
下記式（２）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ２１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ２２は水素原子、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、
Ｒ２４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ２’は水素原子、フッ素原子、塩素原子のいずれかを表し、
Ｘ２は−ＣＨ（Ｒ２ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＨ２ＣＨ２−のいずれかを表し、ここで、Ｒ２ａは水素原子、メチル基のいずれかを表し、
Ｙ２１，Ｙ２２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２１】
式（２）において、
Ｒ２２がメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ２４がメチル基を表し、
Ｒ２’が水素原子を表し、
Ｘ２が−ＣＨ２−を表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の６、７、８位のいずれかであり、
Ｙ２１，Ｙ２２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２２】
式（２）において、
Ｒ２２が水素原子、メチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ２４がメチル基を表し、
Ｒ２’が水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の７、６位のいずれかであり、
Ｘ２が−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−のいずれかを表し、またその置換位置はキナゾリンジオン環の６、７位のいずれかであり、
Ｙ２１，Ｙ２２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２３】
下記式（３）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ３１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ３４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ３’は水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、
式（３−１）は４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基、メチル基若しくはエチル基若しくはアミノ基で置換されてもよい１−イミダゾリル基のいずれかを表し、
ここで、Ｘ３は酸素原子、炭素数１から３のアルキル基で置換されても良い窒素原子、硫黄原子を表し、
Ｙ３１，Ｙ３２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２４】
式（３）において、
式（３−１）が４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基、メチル基若しくはアミノ基で置換されてもよい１−イミダゾリル基のいずれかを表し、
ここで、Ｘ３が酸素原子、炭素数１から３のアルキル基で置換されても良い窒素原子、硫黄原子で表わされる請求項２３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２５】
式（３）において、
Ｒ３４がメチル基を表し、
Ｒ３’が水素原子を表し、
式（３−１）が４−モルホリニル基、炭素数１から３のアルキルで４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｙ３１，Ｙ３２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２４記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２６】
式（３）において、
Ｒ３４がメチル基を表し、
Ｒ３’が水素原子を表し、
式（３−１）が２−アミノ−１−イミダゾリル基を表し、
Ｙ３１，Ｙ３２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２４記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２７】
式（３）において、
Ｒ３４がメチル基を表し、
Ｒ３’が水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、
式（３−１）がメチル基若しくはエチル基で２位が置換されていてもよい１−イミダゾリル基を表し、
Ｙ３１，Ｙ３２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２３記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２８】
下記式（４）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ４１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒｉｎｇはベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、炭素数１から３のアルキル基で１位が置換されていてもよいピペリジン環、炭素数１から３のアルキル基で１位及び／若しくは４位が置換されていてもよいピペラジン環、炭素数１から３のアルキル基で１位が置換されていてもよいピロリジン環のいずれかを表し、
Ｒ４４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｙ４１，Ｙ４２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項２９】
式（４）において、
Ｒｉｎｇがメチル基で１位及び／若しくは４位が置換されていてもよいピペラジン環を表し、
Ｒ４４がメチル基を表し、
Ｙ４１，Ｙ４２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項２８記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３０】
下記式（５）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ５１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ５４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ５’は水素原子、フッ素原子のいずれかを表し、
Ｒ５ａ，Ｒ５ｂはそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、
また、Ｎ（Ｒ５ａ）Ｒ５ｂは１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基のいずれかを表し、
Ｙ５１，Ｙ５２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３１】
式（５）において、
Ｒ５４がメチル基を表し、
Ｒ５’が水素原子を表し、
Ｎ（Ｒ５ａ）Ｒ５ｂがエチルアミノ基、１−ピロリジニル基のいずれかを表し、Ｙ５１，Ｙ５２は（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３０記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３２】
下記式（６）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ６１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ａ６は下記式（６−１）から（６−６）のいずれかを表し、
Ｙ６１，Ｙ６２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３３】
式（６）中、
Ａ６が上記式（６−１）から（６−４）のいずれかで表される請求項３２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３４】
式（６）中、
Ｒ６１がヒドロキシル基を表し、
Ｙ６１，Ｙ６２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３２記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３５】
下記式（７）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ７１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ７４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ７は炭素数３から５のアルキニル基、炭素数４から６の環状アルキルメチル基、
炭素数３から６の環状アルキル基、プロピル基のいずれかを表し、
Ｙ７１，Ｙ７２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３６】
式（７）において、
Ｒ７４がメチル基を表し、
Ｒ７が２−プロピニル基、シクロプロピルメチル基のいずれかを表し、
Ｙ７１，Ｙ７２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３５記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３７】
式（７）において、
Ｒ７４がメチル基を表し、
Ｒ７がプロピル基を表し、
Ｙ７１，Ｙ７２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３５記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３８】
下記式（８）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ８１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基、ヒドロキシエチル基のいずれかを表し、
Ｒ８２はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ８４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
ｎ８は０から２の整数のいずれかを表し、
Ｙ８１，Ｙ８２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項３９】
式（８）において、
Ｒ８１がヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかで表される請求項３８記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４０】
式（８）において、
Ｒ８２がメチル基を表し、
Ｒ８４がメチル基を表し、
ｎ８が０又は２の整数のいずれかを表し、
Ｓの置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、
Ｙ８１，Ｙ８２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項３８記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４１】
下記式（９）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ９１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ９２はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、アミノ基、または、メチル基若しくはメトキシ基で置換されていてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ９４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｘ９は原子間結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−のいずれかを表し、
Ｙ９１，Ｙ９２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４２】
式（９）において、
Ｘ９が−ＣＨ２ＣＨ２−若しくは−ＣＨ＝ＣＨ−で、かつ、Ｒ９２がヒドロキシル基を表し、
また、Ｘ９が原子間結合で、かつ、Ｒ９２がベンジルオキシ基を表し、
Ｘ９の置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、
Ｒ９４がメチル基を表し、
Ｙ９１，Ｙ９２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項４１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４３】
式（９）において、
Ｘ９が原子間結合、Ｒ９２がヒドロキシル基、メトキシ基、アミノ基のいずれかを表し、
Ｘ９の置換位置がキナゾリンジオン環の６位であり、
Ｒ９４がメチル基を表し、
Ｙ９１，Ｙ９２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項４１記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４４】
下記式（１０）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１０１は炭素数２から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１０はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｒ１０４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｙ１０１，Ｙ１０２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４５】
式（１０）中、
Ｒ１０がエチル基で表される請求項４４記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４６】
下記式（１１）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１１１は炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１１４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ｙ１１１，Ｙ１１２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４７】
下記式（１２）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１２１は炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１２４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
Ａは下記式（１２−１）、（１２−２）のいずれかを表す。］
【請求項４８】
下記式（１３）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１３１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基、メチル基若しくはメトキシ基で置換されてもよいベンジルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１３ａ，Ｒ１３ｂはそれぞれ独立に、炭素数１から３のアルキル基のいずれかを表し、また、Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｒ１３ｂは１−ピロリジニル基、１−ピペリジニル基、４−モルホリニル基、４−チオモルホリニル基、３−テトラヒドロチアゾリル基、炭素数１から３のアルキル基で４位が置換されてもよい１−ピペラジニル基のいずれかを表し、
Ｙ１３１，Ｙ１３２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項４９】
下記式（１４）で示されるフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
［Ｒ１４１はヒドロキシル基、炭素数１から６のアルコキシ基、モルホリノエチルオキシ基のいずれかを表し、
Ｒ１４４はメチル基、エチル基のいずれかを表し、
キナゾリンジオン環上の水酸基の置換位置が６位、７位のいずれかであり、
Ｙ１４１，Ｙ１４２は（Ｃｌ，Ｃｌ）、（Ｃｌ，Ｍｅ）、（Ｃｌ，Ｆ）、（Ｆ，Ｆ）、（Ｆ，Ｍｅ）の組み合わせのいずれかを表す。］
【請求項５０】
式（１４）において、
Ｒ１４４がメチル基であり、
キナゾリンジオン環上の水酸基の置換位置が６位であり、
Ｙ１４１，Ｙ１４２が（Ｃｌ，Ｃｌ）の組み合わせで表される請求項４９記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５１】
有効成分としての請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩と、医薬的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項５２】
請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体またはその医薬的に許容しうる塩を有効成分とするα４インテグリン阻害剤。
【請求項５３】
請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体、またはその医薬的に許容しうる塩を有効成分とするα４インテグリン依存性の接着過程が病態に関与する炎症性疾患の治療剤または予防剤。
【請求項５４】
請求項１〜５０のいずれか１項記載のフェニルアラニン誘導体、またはその医薬的に許容しうる塩を有効成分とするリウマチ様関節炎、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、シェーグレン症候群、喘息、乾せん、アレルギー、糖尿病、心臓血管性疾患、動脈硬化症、再狭窄、腫瘍増殖、腫瘍転移、移植拒絶いずれかの治療剤または予防剤。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４６６
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【発行日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１６５３７（Ｐ２００５−５１６５３７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１９７０４
【国際出願日】平成１６年１２月２２日（２００４．１２．２２）
【出願人】（０００００００６６）味の素株式会社 (887)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【発行日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１９７０４
【国際出願日】平成１６年１２月２２日（２００４．１２．２２）
【出願人】（０００００００６６）味の素株式会社 (887)
【Ｆターム（参考）】
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