【課題】簡便かつ経済的にケトンおよびアルデヒドを還元的にアミノ化する方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）
Ｒ^１Ｒ^２ＣＨＮＲ^３Ｒ^４ （Ｉ）
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアラルキルである）
のアミンを、ａ）一種以上の、周期律表８族の遷移金属を含んでなる水素化活性触媒成分、およびｂ）一種以上の固体酸性助触媒を含んでなる二官能性触媒系の存在下で、一般式（ＩＩ）
Ｒ^１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２ （ＩＩ）
のカルボニル化合物を、一般式（ＩＩＩ）
ＨＮＲ^３Ｒ^４ （ＩＩＩ）
の窒素化合物で接触水素化アミノ化することにより、製造する。該水素化アミノ化は、水性アンモニアまたは式（ＩＩＩ）の水性アミンおよび、前記アンモニアまたは前記水性アミンと混和し得る有機溶剤の存在下で行う。 （もっと読む）

【課題】アミノ基を有するビアリール化合物の簡便な製造法を提供すること。
【解決手段】０価ニッケル触媒、ホスフィン配位子及び塩基の存在下、式（１）で示される芳香族有機化合物と、式（２）で示される芳香族有機ホウ素化合物及び式（３）で示されるボロキシン環化合物からなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物とを反応させる式（４）で示されるビアリール化合物の製造法。


［式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は、それぞれ同一又は相異なって、置換されていてもよいアリーレン基又はヘテロアリーレン基を表す。Ｑ_１及びＱ_２は、それぞれ同一又は相異なってヒドロキシ基又は炭素数１〜４のアルコキシ基を表すか、またはＱ_１とＱ_２が結合して、炭素数１〜６のアルキレンジオキシ基又はカテコレート基を表す。Ｘは、脱離基を表す。Ｙ及びＺは、それぞれ水素原子、アミノ基又はアミノアルキル基を表す。但し、Ｙ及びＺの両方が水素原子であることはない。］ （もっと読む）

ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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非晶性シナカルセト塩酸塩、その調製方法、及びそれを含む安定性医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】 医・農薬中間体、溶剤として有用な２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジルアミン誘導体を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】３−アミノ−２−メチルベンゾトリフルオリドを、ジアゾニウム塩を経由する方法にてフッ素化して３−フルオロ−２−メチルベンゾトリフルオリドを得る。次いでこれを臭素化して、２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジルブロミドを得る。次いでこれをベンジルアミンと反応させた後の位置選択的な還元反応、またはカリウムフタルイミドにてアルキル化した後の加水分解反応によって、目的の２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジルアミンを得る。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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本発明は、表面が両親媒性のポリマーおよびオリゴマーの組成物およびそれらをヒトまたは動物における癌を治療または縮小させる方法で用いることを開示する。 （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適した２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンズアルデヒドおよびその誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】２，３−ジメチルフルオロベンゼンを塩素（Ｃｌ₂）と反応させ、２−トリクロロメチル−６−フルオロベンザルクロリドを得（第１工程）、次いで２−トリクロロメチル−６−フルオロベンザルクロリドを、液相でフッ化水素（ＨＦ）と反応させ、２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンザルクロリドを得（第２工程）、次いで２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンザルクロリドをルイス酸触媒下において水と接触させ、２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンズアルデヒドを得る（第３工程）。
本発明によれば、従来よりも格段に容易な操作で、高収率、高純度で、２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンズアルデヒドを製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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式（１）（式中、Ａｒは置換されていてよいヒドロカルビル基または芳香族部分を含んでいる置換されていてよいヘテロシクリル基を表し；そしてＲ^１およびＲ^２は、各々独立に、置換されていてよいヒドロカルビル基または置換されていてよいヘテロシクリル基を表す）の化合物の製造方法であって、該方法は、ａ）式（２）の化合物を還元して式３の化合物を形成し；ｂ）式（３）の化合物を活性化して式（４）（式中、ＯＸは離脱基を表す）の化合物を形成し；そしてｃ）式（４）の化合物を式（５）の化合物にカップリングさせて式１の化合物を形成することを含む。ケトンのアルコールへの立体選択的還元も開示される。 （もっと読む）