非ラセミ体１，２−アミノアルコールから誘導された複数のキラルスピロボレートによって触媒されたボランによるアリールアルキル及びピリジルアルキルケトキシムエーテルの不斉還元を与える。オキシムの第一級アミンへの完全な転換は、触媒、ボランの源と量及び温度に大きく依存する。転換とエナンチオ選択性はオキシムのベンジル置換によって決まる。最適化後、ジフェニルバリノールから誘導された触媒によって、良好な収率と最大９９％ ｅｅのエナンチオ選択性を有する第一級アミンを首尾良く得ることができる。開発された方法論を使用すると、他の関連する非ラセミ体の第一級ピリジルアルキルメタンアミンもまた高い化学収率と優れたエナンチオ選択性で製造された。 （もっと読む）

【課題】医薬および農薬の重要中間体となる光学活性１−（フルオロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシ置換フェニル）アルキルアミンＮ−モノアルキル誘導体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】フルオロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシ置換フェニルアルキルケトンと光学活性一級アミンを脱水縮合することにより光学活性イミンに変換し、次いで該イミンを遷移金属触媒の存在下、水素ガス雰囲気下に不斉還元することにより光学活性二級アミンに変換し、更に該二級アミンと、ホルムアルデヒド（等価体を含む）または低級アルデヒドを遷移金属触媒の存在下、水素ガス雰囲気下に還元的アルキル化することにより光学活性三級アミンに変換し、最後に該三級アミンを加水素分解することにより、目的とする光学活性化合物を効率良く製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体の新規調製方法、およびこれらの新規方法によって調製されたこのような化合物に関する。別の態様において本発明は、このような新規方法によって調製されたグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体、または製薬的に許容しうるこれらの塩を提供する。本発明の化合物、または本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩は、不斉炭素原子を含有してもよく、本発明の化合物、および本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩のいくつかは、１より多くの不斉中心を含有してもよく、不斉中心を含有しなくてもよく、このようにして、光学異性体、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を生じうる。

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【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】以下の構造を有する化合物及びその誘導体。


該化合物は、例えば、１，１−ジ（ｍ−フルオロフェニル）−２−メチルプロピルアミン、又はその薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

本発明は、(＋)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンまたはその薬学的に許容される塩、ならびに(−)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンまたはその薬学的に許容される塩の調製のための新規な方法に関する。これらの化合物は、薬学的有用性を有し、かつ、例えば、うつ病、不安障害、摂食障害および尿失禁の治療に有用であることが公知である。 （もっと読む）

式（ＡＡ）（ＢＢ）（ＣＣ）（ＤＤ）（式中、Ａｒは、ニトロ化可能な芳香環であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、水素、アルキルまたは芳香族基であり、Ｇは、ＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ_２からなる群より選択され、Ｒは、複素環、または塩基性窒素原子を持つ他の基であり、そしてｎは、１〜１２の整数である）からなる群より選択される化合物のニトロ化法を提供する。
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本発明は、アミノ-脱ハロゲン化反応による３,５-ビス(トリフルオロメチル)-Ｎ-メチルベンジルアミンの製法、さらに詳しくは、３,５-ビス(トリフルオロメチル)-ベンジルハロゲン化物を原料とする、特に、塩化３,５-ビス(トリフルオロメチル)-ベンジルを原料とする３,５-ビス(トリフルオロメチル)-Ｎ-メチルベンジルアミンの製法及び塩化３,５-ビス(トリフルオロメチル)-ベンジルの新規な製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アグマチンおよびポリアミンのようには代謝されないアグマチンアナログおよびポリアミンアナログを提供すること。
【解決手段】スペルミンのポリアミンアナログであって、生理学的ｐＨで４個の正電荷を形成し得る４個のアミン基を含み、第１のアミン基と第２のアミン基とが、および第３のアミン基と第４のアミン基とが、４個のＣ−Ｃ結合および／またはＣ−Ｎ結合の距離だけ隔てられており、そして第２のアミン基と第３のアミン基とが、５個以上のＣ−Ｃ結合および／またはＣ−Ｎ結合の距離だけ隔てられており、全長アンチザイムの発現を誘導するアナログを提供する。 （もっと読む）