【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】以下の構造を有する化合物及びその誘導体。


該化合物は、例えば、１，１−ジ（ｍ−フルオロフェニル）−２−メチルプロピルアミン、又はその薬学的に許容しうる塩である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】

［式中，
各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキルおよび／またはＯＣＨ₃であってよく，およびＲ¹は，独立して，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキルまたはＯ−アシルであってよく，および各Ｒ²は，独立して，Ｈまたは低級アルキルであってよい；
ただし，３，３−ジフェニルプロピルアミン，３−（３−メチルフェニル）−３−フェニルプロピルアミン，Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−３，３−ジフェニルプロピルアミン，Ｎ−メチル−３，３−ジフェニルプロピルアミン，Ｎ−イソプロピル−３，３−ジフェニルプロピルアミン，およびＮ−（３−メチル−２−ブチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］
または
【化２】

［式中，
各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキルおよび／またはＯＣＨ₃であってよく，および各Ｒ₁は，独立して，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキルまたはＯ−アシルであってよく，および各Ｒ²は，独立して，Ｈまたは低級アルキルであってよい］
または
【化３】

［式中，ｎ＝１−６であり，および各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキル，および／またはＯＣＨ₃であってよく，およびＲ¹は，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキル，またはＯ−アシルであってよく，およびＲ²は、Ｈまたは低級アルキルであってよい］
または
【化４】

［式中，
ｎ＝１−６であり，および各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキル，および／またはＯＣＨ₃であってよく，およびＲ¹は，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキル，またはＯ−アシルであってよく，および各Ｒ²は，独立して，Ｈまたは低級アルキルであってよい］
を有する化合物であって，ただし，化合物２０（３，３−ビス（３−フルオロフェニル）プロピルアミン）は除かれる化合物，またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
【化５】

【化６】

【化７】

である，請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
請求項１または２記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を，任意に薬学的に許容しうる担体との組み合わせで含む医薬組成物。
【請求項４】
以下の構造：
【化８】

［式中，
各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキルおよび／またはＯＣＨ₃であってよく，およびＲ¹は，独立して，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキルまたはＯ−アシルであってよく，および各Ｒ²は，独立して，Ｈまたは低級アルキルであってよい］
または
【化９】

［式中，
各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキルおよび／またはＯＣＨ₃であってよく，および各Ｒ¹は，独立して，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキルまたはＯ−アシルであってよく，および各Ｒ²は，独立して，Ｈまたは低級アルキルであってよい］
または
【化１０】

［式中，
ｎ＝１−６，および各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキル，および／またはＯＣＨ₃であってよく，およびＲ¹は，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキル，またはＯ−アシルであってよく，およびＲ²は，Ｈまたは低級アルキルであってよい］
または
【化１１】

［式中，
ｎ＝１−６，および各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，低級アルキル，および／またはＯＣＨ₃であってよく，およびＲ¹は，Ｈ，低級アルキル，ＯＨ，Ｏ−アルキル，またはＯ−アシルであってよく，および各Ｒ²は，独立して，Ｈまたは低級アルキルであってよい］
を有する化合物であって，ただしテロジリン（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−３，３−ジフェニルプロピルアミン）ではない化合物，またはその薬学的に許容しうる塩を含む，ＮＭＤＡレセプターに対して活性な医薬組成物。
【請求項５】
化合物が，
【化１２】

【化１３】

【化１４】

【化１５】

であるかまたはその薬学的に許容しうる塩である，請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
医薬組成物が神経性疾患または疾病の治療用である，請求項４または５記載の医薬組成物。
【請求項７】
神経性疾患または疾病が，総体虚血または巣状虚血または出血性発作，頭部障害，脊髄損傷，低酸素誘導性神経細胞傷害，てんかん，不安または神経変性性疾患である，請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
神経変性性疾患がアルツハイマー病，ハンチントン病またはパーキンソン病である，請求項７記載の医薬組成物。

【公開番号】特開２００７−３１４５５６（Ｐ２００７−３１４５５６Ａ）
【公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１８８８３５（Ｐ２００７−１８８８３５）
【出願日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【分割の表示】特願２００３−１５８３５０（Ｐ２００３−１５８３５０）の分割
【原出願日】平成６年１０月２６日（１９９４．１０．２６）
【出願人】（５９６０９９５８３）エヌピーエス・ファーマシウティカルズ・インコーポレイテッド (9)
【氏名又は名称原語表記】ＮＰＳ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，　Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】４２０　Ｃｈｉｐｅｔａ　Ｗａｙ，Ｓａｌｔ　Ｌａｋｅ　Ｃｉｔｙ，Ｕｔａｈ　８４１０８，Ｕｎｉｔｅｄ　Ｓｔａｔｅｓ　ｏｆ　Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】