【課題】不飽和カルボキシル基含有アダマンタン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（３）


（Ｒ¹は水素またはメチル基、Ｒ²はアダマンチル基等、ｎは１〜４の整数を示す。）で表されるアダマンタン誘導体の製造において、例えばアクリル酸またはメタクリル酸（特定の不飽和カルボン酸）と、下記式（５）


で表されるビニルエーテルとを反応させる。 （もっと読む）

【課題】高純度のボグリボースをより簡単な工程によって高収率で量産することができる改善された方法を提供する。
【解決手段】ペルベンジルボグリボースをベンゼンスルホン酸と反応させて得た高純度の固相ペルベンジルボグリボースベンゼンスルホン酸塩を加水素反応させれば、常圧で極少量のパラジウム触媒を用いても脱ベンジル化が効率的に進行し、得られたボグリボースベンゼンスルホン酸塩を塩基と反応させればボグリボースを容易に遊離させて高純度のボグリボースを簡単な工程を用いて高収率かつ高純度で大量生産することができる。ボグリボースはアルファ−グルコシダーゼ阻害剤(α-glucosidase inhibitor)系の糖尿病治療剤であって、小腸粘膜で消化酵素分泌を抑制して二糖類が単糖類に分解されることを遮断することで食後血糖上昇を抑制する効能を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規化合物、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩（式中、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは請求項１で定義された通りである）、それらの製造方法、およびそれらの製造で用いられる新規中間体、上記化合物を含む医薬製剤、および上記化合物の治療における使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

N-未置換またはN-一置換されたアミノアルコキシド塩をハロゲン化アルキルと反応させることによる、式Iで表されるO-アルキル化アミノアルコールの製造方法であって、該アミノアルコキシド塩がアルコキシドによって形成される。
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N-非置換またはN-一置換のアミノアルコキシド塩とハロゲン化アルキルとを反応させることによるO-アルキル化アミノアルコールの製造方法であって、該アミノアルコキシド塩が、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の水酸化物によって生成される、上記方法。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ムスカリン性M3レセプター調節活性を有する；式(I)：


［式中、R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵基または-Z-Y-R⁵基または-Z-NR⁹R¹⁰基または-Z-N(R⁹)C(O)R¹¹基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)：
で示される基の一つから選択され；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁵はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリールアルキル；アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁶はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R^7aおよびR^7bはC₁-C₆-アルキル基またはハロゲンであり；nおよびmは独立して0、1、2または3であり；R^8aおよびR^8bは独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルおよび水素からなる群から選択され；R^8cは-OH、C₁-C₆-アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R^8dはC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であるか；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8原子のヘテロ環を形成し；R¹¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；Ar¹はアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり；Ar²は独立してアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり；Qは酸素原子、-CH₂-、-CH₂CH₂-または結合である］で示される化合物。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

高度に選択的なセロトニン・ノルエピネフリン二重再取り込み阻害剤を提供する。これらの化合物は、副作用が少なく、うつ病、線維筋痛症、不安、パニック障害、広場恐怖症、心的外傷後ストレス障害、月経前不快症候群、注意欠陥障害、強迫性障害、対人不安障害、全般性不安障害、自閉症、統合失調症、肥満、神経性食欲不振、神経性過食症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、血管運動性潮紅、コカイン及びアルコール依存症、性的機能不全、境界性人格障害、線維筋痛症症候群、糖尿病性神経因性疼痛、慢性疲労症候群、疼痛、内臓痛、シャイ・ドレーガー症候群、レイノー症候群、パーキンソン病及びてんかんを含む種々の状態の処置に使用する組成物及び製品に有用である。 （もっと読む）