本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】一価インジウムを用いてN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルヒドラジドの製造方法、及びそれに用いる不斉触媒を提供する。
【解決手段】一価のインジウム塩存在下、式Ｉで表されるN-アシルヒドラゾンと、式ＩＩで表されるα-置換アリルボロネートを反応させる、ホモアリルヒドラジドの製造方法。


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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や、農薬などに用いられうる新規なヒドラジド体および１−置換−１，２−ジヒドロインダゾール−３−オン誘導体の製造方法、並びにヒドラジド体および１−置換−１，２−ジヒドロインダゾール−３−オン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明は、（１）２−ハロアリール酸塩化物と、ヒドラジンとから、ヒドラジド体を製造し、（２）ヒドラジド体を分子内カップリングして、１−置換−１，２−ジヒドロインダゾール−３−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、エクジソン受容体に基づく誘導性遺伝子発現システムの使用のための、ジアシルヒドラジンリガンドおよびキラルジアシルヒドラジンリガンドを提供する。従って本発明は、遺伝子治療、タンパク質および抗体の大量生産、細胞に基づくスクリーニングアッセイ、機能的ゲノミクス、プロテオミクス、メタボロミクス、ならびにトランスジェニック生物における形質の調節のような、遺伝子発現レベルの制御が望ましい用途に有用である。本発明の利点は、遺伝子発現調節のため、および使用者の要求に適した発現レベルを調整するための手段を提供することである。 （もっと読む）

【課題】触媒量のインジウムを用いてケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルアルコール又はホモアリルヒドラジドの製造方法を提供する。
【解決手段】式XXXIX


（式中、Ｒ^３は水素原子又は脂肪族炭化水素基）で表される、ホウ素を含むアリル化剤によってケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するアリル化ケトンの製造方法であって、ケトン又はN-アシルヒドラゾンに対し１〜５０mol%の１価又は０価のインジウムを触媒として用いる。例えば下式の反応が例示される。
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【課題】
本発明は、水と有機溶媒との混合溶媒中でのアリルボラン誘導体を用いるα−ヒドラゾノエステルに対する触媒的不斉アリル化反応において、より高収率で、かつ高立体選択的に光学活性ホモアリルヒドラジノエステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、水と有機溶媒との混合溶媒中で、亜鉛化合物及びキラルなジアミン配位子とを混合させて得られる触媒の存在下で、α−ヒドラゾノエステルとアリルボラン誘導体とを反応させて、対応する光学活性ホモアリルヒドラジノエステル類を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に薬理学的に活性な化合物として利用される一般式（I）のヒドラジド誘導体と、そのようなヒドラジド誘導体を含む医薬組成物に関する。このヒドラジド誘導体は、早期分娩、月経困難症、受胎障害、喘息、高血圧、望まない血液凝固、子癇前症、子癇症、好酸球疾患、望まない骨の減少、腎不全、免疫不全疾患、魚鱗癬、眼内圧上昇、不妊症、性機能不全、胃潰瘍、炎症性疾患の治療に役立つ。
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【課題】 新規なアゾ化合物のカップラーやゴム添加剤の合成に有用な化合物を開発する。
【解決手段】 一般式〔１〕で表される、ヒドラジド化されたヒドロキシナフタレンジカルボン酸またはその誘導体を提供する。


（式中、 Ｘ_１は、カルボキシル基、−ＣＯ−ＮＨ−Ｚ 〔２〕、−ＣＯ−ＮＨＮＨ_２ 〔３〕； Ｙ_１は、カルボキシル基、カルバモイル基、〔２〕、〔３〕、−ＣＯ−Ｏ−Ａ 〔４〕； で表される基である）。 （もっと読む）

【課題】新規なヒドロキシナフタレンジカルボン酸二量体およびその誘導体ならびにその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式〔１〕で表される、ヒドラジド化されたヒドロキシナフタレンジカルボン酸二量体またはその誘導体。


［式中、 Ｘ_１およびＸ_２は、カルボキシル基、−ＣＯ−ＮＨ−Ｚ 、 −ＣＯ−ＮＨＮＨ_２ 基を表し、 Ｙ_１およびＹ_２は、カルボキシル基、カルバモイル基、−ＣＯ−ＮＨ−Ｚ、−ＣＯ−ＮＨＮＨ_２、および、−ＣＯ−Ｏ−Ａ 基を表す。 ただし、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ_１およびＹ_２の少なくとも一つは−ＣＯ−ＮＨＮＨ_２基である。］ （もっと読む）