本発明は、ガストリンおよびコレシストキニン受容体リガンドの製造において有用なベンゾ［ｅ］［１，２，４］トリアゼピン−２−オン誘導体の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）、およびブンヤウイルス科（リフトバレー熱）を含む（しかし、これらに限定されない）出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

【課題】組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させ、ＴＧＦ−βの作用を抑制させ、特に養毛剤、慢性腎不全治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


〔式中、Ａはベンゼン環又はピリジン環、Ｘα，Ｙαは、−ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＯＮＭｅ２，−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＮ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＨ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＭｅ等、Ｑαは、ＯＨ，ＯＮａ，ＯＭｅ又はピペリジニル，モルホニルＴαは、Ｈ，Ｍｅ、ＬαはＭｅ又はＫαとＬαがアルケニレンで結合してキノロン環を形成する。〕で示されるシンナモイル化合物及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、対象においてマラリアを治療又は予防する方法を提供するものである。本方法は、マラリアが治療又は予防されるように、有効量の置換テトラサイクリン化合物を対象に投与するステップを含む。ある局面では、本発明は、対象においてマラリアを治療するために有効量のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に関する。本発明の置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）